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  2. Stem Cell/Wnt
  3. Smo
  4. Glasdegib

Glasdegib (PF-04449913) 是一種有效的，具有口服活性的 smoothened 抑制劑。Glasdegib (PF-04449913) 結(jié)合到人 SMO (181-787氨基酸位點(diǎn))，IC50 為 4 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Glasdegib Chemical Structure

Glasdegib Chemical Structure

CAS No. : 1095173-27-5

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210
In-stock
1 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1850
In-stock
25 mg ￥3880
In-stock
50 mg ￥5720
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Glasdegib:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Glasdegib (PF-04449913) is a potent and orally bioavailable smoothened inhibitor. Glasdegib (PF-04449913) binds to human SMO (amino acids 181-787) with an IC50 of 4 nM[1].

IC50 & Target

IC50: 4 nM (Smo)[1]
細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
C3H 10T1/2 IC50
5 nM
Compound: 26, PF-04449913, diastereomer
Inhibition of Smo in mouse C3H10T1/2 cells using human recombinant SHH assessed as effect on SMO/SHH transient transcriptional activation after 20 hrs by Gli-luciferase reporter assay
Inhibition of Smo in mouse C3H10T1/2 cells using human recombinant SHH assessed as effect on SMO/SHH transient transcriptional activation after 20 hrs by Gli-luciferase reporter assay
[PMID: 24900436]
體外研究
(In Vitro)

Glasdegib (PF-04449913) 抑制小鼠胚胎成纖維細(xì)胞中聲波刺猬 (Shh) 刺激的熒光素酶表達(dá)，IC50 為 6.8 nM；在 Ptch1+/-p53+/- 同種異體移植模型中，在降低小鼠 Shh 靶基因表達(dá)的劑量下顯著降低髓母細(xì)胞瘤的生長(zhǎng)。
在基質(zhì)共培養(yǎng)實(shí)驗(yàn)中，F(xiàn)ACS 分析表明，與正常祖細(xì)胞相比，Glasdegib (PF-04449913) 顯著降低了 BC LSC。重要的是，人類 BC LSC 移植了 RAG2-/-γC-/-后，每天用 Glasdegib (PF-04449913) 處理的小鼠與用載體處理的小鼠相比對(duì)照組的脾臟重量明顯減輕 (p=0.006)。這種白血病負(fù)擔(dān)的降低與 GLI2 蛋白表達(dá)的降低相對(duì)應(yīng) （通過(guò) FACS 純化的人類祖細(xì)胞的納米蛋白質(zhì)組學(xué)分析和脾臟切片的 GLI2 共聚焦熒光顯微分析確定）[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

人 BC LSC 植入 RAG2-/-γC-/-后，每天用 Glasdegib (PF-04449913) 處理的小鼠與載體處理的對(duì)照組相比有脾臟重量顯著減少 (p=0.006)。當(dāng) CD34+ 臍帶血移植 NSG 小鼠用 Glasdegib (PF-04449913) 處理時(shí)，人類 CD45+ 細(xì)胞、祖細(xì)胞以及骨髓和淋巴細(xì)胞命運(yùn)決定的頻率與載體處理的對(duì)照相比保持不變，表明與 LSC 不同，正常人 HSC 細(xì)胞命運(yùn)決定與 Hh 通路無(wú)關(guān)。這些結(jié)果突出了選擇性 SMO 抑制的重要生態(tài)位依賴性效應(yīng)，它以細(xì)胞類型和背景特定方式誘導(dǎo) GLI2 下調(diào)[1]。

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Clinical Trial
分子量

374.44

Formula

C21H22N6O
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, protect from light

In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (166.92 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6707 mL 13.3533 mL 26.7066 mL
5 mM 0.5341 mL 2.6707 mL 5.3413 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.55 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.55 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.31%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

Normal or BC CML CD34+ cells are treated with vehicle, Glasdegib (PF-04449913) (1 μM), BMS-354825 (50 nM), or combination treatment. Mouse bone marrow stromal cell lines, M2-10B4 (M2) and SL/SL (SL) are plated in a 1:1 mixture at a total concentration of 100,000 cells/mL one day prior to co-culture with 10,000-20,000 CD34+ BC CML or normal progenitors. After 1 week of culture, progenitors are FACS sorted into hematopoietic progenitor assays and colonies are scored at 14 days. To assess survival of normal human hematopoietic stem and progenitor cells, irradiated (20 Gray) OP9 (M2 clone) stromal cells are co-cultured with 50,000 human CD34+ cord blood cells, vehicle or Glasdegib (PF-04449913) in AlphaMEM with 20% Hyclone FBS, 1% pen strep glutamine and supplemented with 50 ng/mL SCF, 10 ng/mL thrombopoietin, and 10 ng/mL Flt3 and quantified by weekly FACS analysis[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
RAG2-/-c-/- mice are transplanted intrahepatically with equal numbers of normal progenitors or BC LSC. Upon detection of human CD45+ cell peripheral blood engraftment, mice are treated daily by oral gavage with vehicle (50% 1,2 Propandiol, 50% HBSS or methylcellulose), Glasdegib (100 mg/kg), BMS-354825 (50 mg/kg), or the combination for 14 days followed by FACS to quantify human engraftment in hematopoietic niches. To assess effects on normal HSC function, 7 to 10 week old NOD. Cg-PrkdcSCID IL2R1Wjl/SzJ mice are sublethally irradiated, transplanted retro-orbitally with 100,000 CD34+ human cord blood cells and treated 8 weeks later with vehicle or Glasdegib (100 mg/kg) for 14 days followed by FACS engraftment analysis.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6707 mL 13.3533 mL 26.7066 mL 66.7666 mL
5 mM 0.5341 mL 2.6707 mL 5.3413 mL 13.3533 mL
10 mM 0.2671 mL 1.3353 mL 2.6707 mL 6.6767 mL
15 mM 0.1780 mL 0.8902 mL 1.7804 mL 4.4511 mL
20 mM 0.1335 mL 0.6677 mL 1.3353 mL 3.3383 mL
25 mM 0.1068 mL 0.5341 mL 1.0683 mL 2.6707 mL
30 mM 0.0890 mL 0.4451 mL 0.8902 mL 2.2256 mL
40 mM 0.0668 mL 0.3338 mL 0.6677 mL 1.6692 mL
50 mM 0.0534 mL 0.2671 mL 0.5341 mL 1.3353 mL
60 mM 0.0445 mL 0.2226 mL 0.4451 mL 1.1128 mL
80 mM 0.0334 mL 0.1669 mL 0.3338 mL 0.8346 mL
100 mM 0.0267 mL 0.1335 mL 0.2671 mL 0.6677 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
Glasdegib
目錄號(hào)：
HY-16391
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