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  2. PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt
  3. GSK-3
  4. LY2090314

LY2090314 是一種有效的 GSK-3 抑制劑，抑制 GSK-3α 和 GSK-3β，IC50 值分別為 1.5 nM 和 0.9 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術服務

LY2090314 Chemical Structure

LY2090314 Chemical Structure

CAS No. : 603288-22-8

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1218
In-stock
1 mg ￥490
In-stock
5 mg ￥1080
In-stock
10 mg ￥1710
In-stock
50 mg ￥4950
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

    LY2090314 purchased from MCE. Usage Cited in: Stem Cell Reports. 2018 Dec 11;11(6):1539-1550.  [Abstract]

    The CDX2 protein expression levels are measured by western blotting analysis in the treatment of SB216763, CHIR99021, LY2090314, BIO and BIO.DAPT.

    LY2090314 purchased from MCE. Usage Cited in: Stem Cell Reports. 2018 Dec 11;11(6):1539-1550.  [Abstract]

    Immunostaining analysis of CDX2 (green) is performed in the human iPSC-derived intestinal progenitor cells in the treatment of LY2090314.

    LY2090314 purchased from MCE. Usage Cited in: J Biol Chem. 2016 Dec 23;291(52):26875-26885.  [Abstract]

    K562 cells expressing wild-type S-UNG2 are treated with the GSK-3 inhibitor LY2090314 (LY) for 90 min. Phosphorylation of UNG2 is detected with phospho-PLK1 motif antibody (top). UNG2 expression in input cell lysates is detected by Western blotting for the S tag (bottom).

    查看 GSK-3 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    LY2090314 is a potent inhibitor of glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) with IC50 values of 1.5 nM and 0.9 nM for GSK-3α and GSK-3β, respectively.

    IC50 & Target[1]

    GSK-3β

    0.9 nM (IC50)

    GSK-3α

    1.5 nM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    LY2090314 (20 nM) 促進 β-連環(huán)蛋白總蛋白的時間依賴性穩(wěn)定以及 Axin2 的誘導。LY2090314 對 GSK3 具有高度選擇性，這通過其相對于大量激酶的倍數(shù)選擇性得到證明。LY2090314 在一組黑色素瘤細胞系中有效誘導細胞凋亡，與 BRAF 突變狀態(tài)無關。LY2090314 誘導的細胞死亡依賴于 β-連環(huán)蛋白，GSK3β 基因沉默增加細胞對 LY2090314 的敏感性。LY2090314 在對 PLX4032 具有抗性的細胞系中保持活性，并具有獨立的作用機制[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    LY2090314 表現(xiàn)出高清除率 (接近肝血流量) 和中等分布容積 (約 1-2 L/kg)，導致快速消除 (大鼠、狗和人類的半衰期分別約為 0.4、0.7 和 1.8-3.4 小時)。LY2090314 被廣泛代謝迅速清除，由代謝物經(jīng)膽汁排泄到糞便中，因此循環(huán)代謝物暴露可忽略不計，沒有明顯的腸道重吸收[1]。
    LY2090314 (25 mg/kg Q3D，靜脈注射) 在體內(nèi)提高 Axin2 基因表達，在黑色素瘤 A375 異種移植模型中表現(xiàn)出單藥活性并增強 DTIC 的作用[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    512.53

    Formula

    C28H25FN6O3
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Orange to reddish brown

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (48.78 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9511 mL 9.7555 mL 19.5111 mL
    5 mM 0.3902 mL 1.9511 mL 3.9022 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.44 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 1.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.44 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 1.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 20% HP-β-CD/10 mM Citrate pH 2.0

      Solubility: 10 mg/mL (19.51 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.85%

    參考文獻
    Animal Administration
    [2]

    Five million A375 human melanoma cancer cells are injected S.C. in the flank of female 6 to 8 week old athymic nude mice in a 1:1 mixture with matrigel. Mice are monitored daily for palpable tumors. When tumors reach appr 100 mm2?mice are randomized into groups receiving either LY2090314 (25 mg/kg Q3D) or vehicle (20% Captisol/0.01N HCl) via i.v. administration. Tumor volume (measured by calipers) and animal body weight are recorded twice weekly. Tumor volumes are calculated using the formula: (a2?× b)/2 (a being the smaller and b being the larger dimension of the tumor). For combination studies with DTIC (60 mg/kg QD), LY2090314 is dosed at 2.5 mg/kg Q3D and tumor growth monitored.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.9511 mL 9.7555 mL 19.5111 mL 48.7776 mL
    5 mM 0.3902 mL 1.9511 mL 3.9022 mL 9.7555 mL
    10 mM 0.1951 mL 0.9756 mL 1.9511 mL 4.8778 mL
    15 mM 0.1301 mL 0.6504 mL 1.3007 mL 3.2518 mL
    20 mM 0.0976 mL 0.4878 mL 0.9756 mL 2.4389 mL
    25 mM 0.0780 mL 0.3902 mL 0.7804 mL 1.9511 mL
    30 mM 0.0650 mL 0.3252 mL 0.6504 mL 1.6259 mL
    40 mM 0.0488 mL 0.2439 mL 0.4878 mL 1.2194 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    LY2090314
    目錄號：
    HY-16294
    需求量：