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  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis
  4. Lurbinectedin

Lurbinectedin  (Synonyms: PM01183; LY-01017)

目錄號(hào): HY-16293 純度: 99.54%
COA 產(chǎn)品使用指南

Lurbinectedin (PM01183) 是一種 DNA 小溝共價(jià)粘合劑，具有高效的抗腫瘤活性; 抑制RMG1和RMG2的IC50值分別為1.25和1.16 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Lurbinectedin Chemical Structure

Lurbinectedin Chemical Structure

CAS No. : 497871-47-3

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥4938
In-stock
5 mg 現(xiàn)貨 詢(xún)價(jià)
10 mg   詢(xún)價(jià)  
50 mg   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Lurbinectedin:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Lurbinectedin (PM01183) is a DNA minor groove covalent binder with potent anti-tumour activity; inhibits RMG1 and RMG2 cell growth with IC50 values of 1.25 and 1.16 nM, respectively.

IC50 & Target

IC50: 1.25 nM (RMG1), 1.16 nM (RMG2)[1]
體外研究
(In Vitro)

PM01183 是一種新型合成四氫異喹啉生物堿，用于處理實(shí)體瘤。PM01183–活細(xì)胞中的 DNA 加合物引起雙鏈斷裂，引發(fā) S 期積累和細(xì)胞凋亡。PM01183 的有效細(xì)胞毒活性在 23 細(xì)胞系組中得到確定，平均 GI50 值為 2.7 nM[2]。Lurbinectedin 在體外[1]對(duì)化學(xué)敏感和化學(xué)耐藥的人卵巢透明細(xì)胞癌 (CCC) 細(xì)胞表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤活性。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

小鼠 CCC 細(xì)胞異種移植物顯示 Lurbinectedin 顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)。Lurbinectedin 與 SN-38 具有顯著的協(xié)同作用[1]。在人類(lèi)癌癥的四種小鼠異種移植模型中，PM01183 顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)，且處理動(dòng)物的體重沒(méi)有減輕[2]。單一 lurbinectedin 或 NSC 119875 聯(lián)合療法可有效處理 NSC 119875 敏感和 NSC 119875 耐藥的臨床前卵巢腫瘤模型。聯(lián)合處理觀察到最強(qiáng)的協(xié)同效應(yīng)，尤其是在 NSC 119875 耐藥腫瘤中。Lurbinectedin 腫瘤生長(zhǎng)抑制與增殖減少、異常有絲分裂率增加以及隨后誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡相關(guān)[3]。

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Clinical Trial
分子量

784.87

Formula

C41H44N4O10S
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to light yellow

中文名稱(chēng)

盧比替定
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 20 mg/mL (25.48 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2741 mL 6.3705 mL 12.7410 mL
5 mM 0.2548 mL 1.2741 mL 2.5482 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.71%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

The MTS assay is used to analyze the effects of each drug. Cells are plated in 96-well plates and treated with PM01183 (0, 0.1, 0.3, 1, 3 nM) . After 48 hours’ incubation, the number of surviving cells is assessed by determining the A490nm of the dissolved formazan product after the addition of MTS for 1 hour. Cell viability is calculated as follows: Aexp group / Acontrol×100[1].

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Animal Administration
[3]

Mice: Mice are transplanted with fragments of OVAX1 and OVAX1R tumors, and when tumors reaches a homogeneous palpable size are randomly allocated into the treatment groups: i) Placebo; ii) Lurbinectedin (0.18 mg/kg); iii) NSC 119875 (3.5 mg/kg); and iv) Lurbinectedin plus NSC 119875 (0.18 + 3.5 mg/kg). Drugs are i.v. administered once per week for 3 consecutive weeks (days 0, 7, and 14). Seven days after the final dose (day 21), animals are sacrificed, their ovaries dissected out, and weighed. Representative fragments are either frozen in nitrogen or fixed and then processed for paraffin embedding[3].

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參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.2741 mL 6.3705 mL 12.7410 mL 31.8524 mL
5 mM 0.2548 mL 1.2741 mL 2.5482 mL 6.3705 mL
10 mM 0.1274 mL 0.6370 mL 1.2741 mL 3.1852 mL
15 mM 0.0849 mL 0.4247 mL 0.8494 mL 2.1235 mL
20 mM 0.0637 mL 0.3185 mL 0.6370 mL 1.5926 mL
25 mM 0.0510 mL 0.2548 mL 0.5096 mL 1.2741 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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