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  1. Cell Cycle/DNA Damage Autophagy Apoptosis
  2. p97 Autophagy Apoptosis
  3. DBeQ

DBeQ  (Synonyms: JRF 12)

目錄號(hào): HY-15945 純度: 99.02%
COA 產(chǎn)品使用指南

DBeQ 是一種有效的,選擇性的,ATP 競(jìng)爭(zhēng)性的 p97 抑制劑,對(duì) p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分別為 1.5 μM 和 1.6 μM,同時(shí)可抑制 Vps4,IC50 值為 11.5 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

DBeQ Chemical Structure

DBeQ Chemical Structure

CAS No. : 177355-84-9

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥614
In-stock
5 mg ¥558
In-stock
10 mg ¥958
In-stock
25 mg ¥2100
In-stock
50 mg ¥3570
In-stock
100 mg ¥5700
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

DBeQ is a selective, potent, reversible, and ATP-competitive p97 inhibitor, with an IC50 value of 1.5 μM and 1.6 μM for p97(wt) and p97(C522A), respectively; DBeQ also inhibits Vps4 with an IC50 of 11.5 μM.

IC50 & Target

IC50: 1.5 μM (p97)[1], 11.5 μM (Vps4)[2]

體外研究
(In Vitro)

DBeQ 是一種 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性 p97 抑制劑,對(duì) p97 (wt) 和 p97 (C522A) 的 IC50 值分別為 1.5 μM 和 1.6 μM。DBeQ 相對(duì)于 ATP來(lái)說(shuō)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制 p97,Ki 為 3.2 ± 0.4 μM。DBeQ 抑制 p97 依賴性底物 UbG76V-GFP 的降解,IC50 值為 2.6 μM。DBeQ (10 μM) 也顯著抑制 TCRα-GFP 的降解,誘導(dǎo) CHOP 但不增加 p21 水平。此外,DBeQ 抑制 MRC-5、Hek293、HeLa 和 RPMI8226 細(xì)胞的活力,GI50s 分別為 6.6 ± 2.9、4 ± 0.6、3.1 ± 0.5 和 1.2 ± 0.3[1]。
DBeQ 通過(guò)特異性結(jié)合其 D2 結(jié)構(gòu)域 (p97D2) 的 ATP 酶位點(diǎn),有效抑制 AAA ATP 酶 p97。DBeQ 還抑制 Vps4,IC50 為 11.5 μM。此外,DBeQ (30 μM) 抑制野生型細(xì)胞 (菌株 YLZ0) 的菌絲生長(zhǎng)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

340.42

Formula

C22H20N4

CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 35.71 mg/mL (104.90 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9375 mL 14.6877 mL 29.3755 mL
5 mM 0.5875 mL 2.9375 mL 5.8751 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液,此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中,混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上,請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

Cells are seeded on a 384-well solid white plate (5,000 cells/well). Cells are transfected with luciferase siRNA or p97 siRNA (10 nM) for 48 h or treated with DBeQ for the indicated amount of time. Caspase-3/7 Glo, caspase-6 Glo, caspase-8 Glo, or caspase-9 Glo is added into each well and mixed by shaking at 500 rpm for 1 min. Luminescence signal is determined after incubation at room temperature for 1 h. Cellular viability is determined with CellTiter-Glo reagent. To determine the IC50 of cellular viability, cells are treated with MG132 or DBeQ at seven concentrations (threefold serial dilutions starting at 33 μM) for 48 h. IC50 values are calculated from fitting the percentage of luminescence signal normalized to DMSO treated cells)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9375 mL 14.6877 mL 29.3755 mL 73.4387 mL
5 mM 0.5875 mL 2.9375 mL 5.8751 mL 14.6877 mL
10 mM 0.2938 mL 1.4688 mL 2.9375 mL 7.3439 mL
15 mM 0.1958 mL 0.9792 mL 1.9584 mL 4.8959 mL
20 mM 0.1469 mL 0.7344 mL 1.4688 mL 3.6719 mL
25 mM 0.1175 mL 0.5875 mL 1.1750 mL 2.9375 mL
30 mM 0.0979 mL 0.4896 mL 0.9792 mL 2.4480 mL
40 mM 0.0734 mL 0.3672 mL 0.7344 mL 1.8360 mL
50 mM 0.0588 mL 0.2938 mL 0.5875 mL 1.4688 mL
60 mM 0.0490 mL 0.2448 mL 0.4896 mL 1.2240 mL
80 mM 0.0367 mL 0.1836 mL 0.3672 mL 0.9180 mL
100 mM 0.0294 mL 0.1469 mL 0.2938 mL 0.7344 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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