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  2. Immunology/Inflammation Apoptosis
  3. SphK Apoptosis
  4. K145 hydrochloride

K145 hydrochloride 是一種選擇性的，具有底物競爭性和口服活性的 SphK2 抑制劑，IC50 為 4.3 μM，Ki 為 6.4 μM。K145 hydrochloride 對(duì) SphK1 和其他蛋白激酶沒有活性。K145 hydrochloride 可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，并具有強(qiáng)大的抗腫瘤活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

K145 hydrochloride Chemical Structure

K145 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1449240-68-9

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥459
In-stock
5 mg ￥418
In-stock
10 mg ￥585
In-stock
25 mg ￥936
In-stock
50 mg ￥1175
In-stock
100 mg ￥1763
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of K145 hydrochloride:

    K145 hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Am J Cancer Res. 2019 Mar 1;9(3):546-561.  [Abstract]

    Western immunoblotting analysis of NOXA protein levels in RBE and HCCC9810 cells treated with different concentrations of K145 for 24 h. Data shown represents 2 independent experiments.

    K145 hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Biochem Biophys Res Commun. 2017 Nov 4;493(1):286-290.  [Abstract]

    Inhibition of pAkt by API-2 effectively prevents K145 induced increasing phosphorylation of FoxO1 in response to insulin. API-2 also significantly reverses K145 suppressed PEPCK and G6Pase mRNA and protein expression.

    查看 SphK 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    K145 hydrochloride is a selective, substrate-competitive and orally active SphK2 inhibitor with an IC50 of 4.3 μM and a Ki of 6.4 μM. K145 hydrochloride is inactive against SphK1 and other protein kinases. K145 hydrochloride induces cell apoptosis and has potently antitumor activity[1].

    IC50 & Target

    SphK2

     

    體外研究
    (In Vitro)

    K145 (0-10 μM; 24-72 hours; U937 cells) treatment significantly inhibits the growth of U937 cells in a concentration-dependent manner[1].
    K145 (10 μM; 24 hours; U937 cells) treatment significantly induces apoptosis in U937 cells[1].
    K145 (4-8 μM; 3 hours; U937 cells) treatment decreases the phosphorylation of ERK and Akt[1].
    Treatment with K145 (10 μM) causes a decrease of total cellular S1P without significant effects on ceramide levels[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[1]

    Cell Line: U937 cells
    Concentration: 0 μM, 4 μM, 6 μM, 8 μM, 10 μM
    Incubation Time: 24 hours, 48 hours, 72 hours
    Result: Significantly inhibited the growth of U937 cells in a concentration-dependent manner.

    Apoptosis Analysis[1]

    Cell Line: U937 cells
    Concentration: 10 μM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Significantly induced apoptosis in U937 cells.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: U937 cells
    Concentration: 4 μM, 8 μM
    Incubation Time: 3 hours
    Result: Phosphorylated ERK and Akt were decreased.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    K145 (50 mg/kg; oral gavage; daily; for 15 days; BALB/c-nu mice) treatment significantly inhibits the growth of U937 tumors in nude mice[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: BALB/c-nu mice injected with U937 cells[1]
    Dosage: 50 mg/kg
    Administration: Oral gavage; daily; for 15 days
    Result: Inhibited the growth of U937 tumors at 50 mg/kg dose and no apparent toxicity was observed.
    分子量

    384.92

    Formula

    C18H25ClN2O3S
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (129.90 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.5979 mL 12.9897 mL 25.9794 mL
    5 mM 0.5196 mL 2.5979 mL 5.1959 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.16 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 0.83 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.16 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 0.83 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.88%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.5979 mL 12.9897 mL 25.9794 mL 64.9486 mL
    5 mM 0.5196 mL 2.5979 mL 5.1959 mL 12.9897 mL
    10 mM 0.2598 mL 1.2990 mL 2.5979 mL 6.4949 mL
    15 mM 0.1732 mL 0.8660 mL 1.7320 mL 4.3299 mL
    20 mM 0.1299 mL 0.6495 mL 1.2990 mL 3.2474 mL
    25 mM 0.1039 mL 0.5196 mL 1.0392 mL 2.5979 mL
    30 mM 0.0866 mL 0.4330 mL 0.8660 mL 2.1650 mL
    40 mM 0.0649 mL 0.3247 mL 0.6495 mL 1.6237 mL
    50 mM 0.0520 mL 0.2598 mL 0.5196 mL 1.2990 mL
    60 mM 0.0433 mL 0.2165 mL 0.4330 mL 1.0825 mL
    80 mM 0.0325 mL 0.1624 mL 0.3247 mL 0.8119 mL
    100 mM 0.0260 mL 0.1299 mL 0.2598 mL 0.6495 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    K145 hydrochloride
    目錄號(hào)：
    HY-15779A
    需求量：