Salinomycin (Procoxacin), a polyether potassium ionophore antibiotic, selectively inhibits the growth of gram-positive bacteria. Salinomycin is a potent inhibitor of Wnt/β-catenin signaling, blocks Wnt-induced LRP6 phosphorylation. Salinomycin (Procoxacin) shows selective activity against human cancer stem cells^[1][2][3].

Salinomycin 是 Wnt 信號(hào)級(jí)聯(lián)的有效抑制劑。Salinomycin 孵育惡性淋巴細(xì)胞可在 48 小時(shí)內(nèi)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，平均 IC₅₀ 為 230 nM。Salinomycin 也是一種抗生素鉀離子載體，最近有報(bào)道作為選擇性乳腺癌干細(xì)胞抑制劑^[1]。
Salinomycin 是一種新型有效的抗癌藥物，抑制 SW620 細(xì)胞和 Cisp 抗性 SW620 細(xì)胞，IC₅₀ 分別為 1.54±0.23 μM 和 0.32±0.05 μM。發(fā)現(xiàn) Salinomycin 具有殺死癌癥干細(xì)胞 (CSC) 和耐藥癌細(xì)胞的能力。連續(xù)用沙利霉素處理 48 h 后，顯微鏡下觀察凋亡細(xì)胞，隨機(jī)計(jì)數(shù)一個(gè)視野至少 100 個(gè)細(xì)胞。Cisp 抗性 SW620 細(xì)胞中 Hoechst33342 染色的凋亡細(xì)胞數(shù) (20.20±3.72) 明顯高于 SW620 細(xì)胞 (9.40±2.07)/100 個(gè)細(xì)胞 (p<0.05)。用 Salinomycin 處理 48 小時(shí)后，使用流式細(xì)胞術(shù)分析檢測(cè) SW620 細(xì)胞和 Cisp 抗性 SW620 細(xì)胞的細(xì)胞凋亡?？?Cisp 的 SW620 細(xì)胞凋亡率 (37.82±3.63%) 明顯高于 SW620 細(xì)胞 (16.78±2.56%) (p<0.05)^[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

在施用 4 mg/kg Salinomycin (Sal)、8 mg/kg Salinomycin 和 10 μL/g 鹽水 6 周后，處死小鼠。與對(duì)照組相比，Salinomycin 處理組中肝腫瘤的大小減小。腫瘤的平均直徑從 12.17 mm 減小到 3.67 mm (p<0.05)，腫瘤的平均體積 (V=長(zhǎng)×寬²×0.5) 從 819 mm³ 減小至 25.25 mm³ (p<0.05)。接下來(lái)，收獲腫瘤，然后進(jìn)行 HE 染色、免疫組織化學(xué)和 TUNEL 測(cè)定，以評(píng)估 Salinomycin 的抗腫瘤活性。HE染色顯示肝癌組織結(jié)構(gòu)：大小不一的細(xì)胞核，肝索結(jié)構(gòu)被破壞。免疫組織化學(xué)顯示 Salinomycin 處理后 PCNA 表達(dá)較低。HE染色和TUNEL測(cè)定表明 Salinomycin 處理組的細(xì)胞凋亡率高于對(duì)照組。此外，免疫組織化學(xué)顯示 Salinomycin 處理后 Bax/Bcl-2 比率增加。與對(duì)照組相比，Salinomycin 處理組 β-catenin 蛋白表達(dá)降低^[4]。
Salinomycin 是一種單羧酸聚醚類抗生素，由白色鏈霉菌發(fā)酵產(chǎn)生。它具有特殊的環(huán)狀結(jié)構(gòu)，能與病原微生物和球蟲(chóng)的胞外陽(yáng)離子，尤其是 K⁺、Na⁺ 、Rb⁺ 形成絡(luò)合物，改變細(xì)胞內(nèi)外離子濃度^[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

751.00

C₄₂H₇₀O₁₁

53003-10-4

固體

White to light yellow

鹽霉素；沙利霉素

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

• [1]. Lu D, et al. Salinomycin inhibits Wnt signaling and selectively induces apoptosis in chronic lymphocytic leukemia cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Aug 9;108(32):13253-7.  [Content Brief]

  [2]. Zhou J, et al. Salinomycin induces apoptosis in cisplatin-resistant colorectal cancer cells by accumulation of reactiveoxygen species. Toxicol Lett. 2013 Oct 24;222(2):139-45.  [Content Brief]

  [3]. Klose J, et al. Salinomycin: Anti-tumor activity in a pre-clinical colorectal cancer model. PLoS One. 2019 Feb 14;14(2):e0211916.  [Content Brief]

  [4]. Wang F, et al. Salinomycin Inhibits Proliferation and Induces Apoptosis of Human Hepatocellular Carcinoma Cells In Vitro and In Vivo. PLoS One. 2012; 7(12): e50638.  [Content Brief]

  [5]. Qu H, et al. Effect of salinomycin on metastasis and invasion of bladder cancer cell line T24. Asian Pac J Trop Med. 2015 Jul;8(7):578-82.  [Content Brief]

  [6]. Naujokat C, et al. Salinomycin as a drug for targeting human cancer stem cells. J Biomed Biotechnol. 2012;2012:950658.  [Content Brief]