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  2. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt
  3. JAK
  4. JANEX-1

JANEX-1  (Synonyms: WHI-P131; Jak3 inhibitor I)

目錄號(hào): HY-15508 純度: 99.84%
COA 產(chǎn)品使用指南

JANEX-1 (WHI-P131) 是一種有效的特異性 JAK3 抑制劑，Ki 為 2.3 μM，IC50 為 78 μM，JANEX-1 不抑制 JAK1 和 JAK2。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

JANEX-1 Chemical Structure

JANEX-1 Chemical Structure

CAS No. : 202475-60-3

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1044
In-stock
1 mg ￥431
In-stock
5 mg ￥949
In-stock
10 mg ￥1693
In-stock
50 mg ￥3600
In-stock
100 mg   詢(xún)價(jià)  
200 mg   詢(xún)價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of JANEX-1:

    JANEX-1 purchased from MCE. Usage Cited in: Autophagy. 2018;14(3):450-464.  [Abstract]

    Autophagy is induced by IL4 in primary B cells. (A) WT asthma-prone mice were pretreated with the JAK3 inhibitor JANEX-1 before atomized OVAL challenge

    查看 JAK 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    JANEX-1 (WHI-P131) is a potent and specific JAK3 inhibitor (estimated Ki=2.3 μM). JANEX-1 (WHI-P131) shows potent JAK3-inhibitory activity (IC50 of 78 μM), does not inhibit JAK1 and JAK2.

    IC50 & Target[1]

    JAK3

    78 μM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    JANEX-1 (WHI-P131) 顯示出有效的 JAK3 抑制活性 (IC50 為 78 μM)，不抑制 JAK1 和 JAK2、ZAP/SYK 家族酪氨酸激酶 SYK、TEC 家族酪氨酸激酶BTK、SRC 家族酪氨酸激酶 LYN 或受體家族酪氨酸激酶胰島素受體激酶，即使?jié)舛雀哌_(dá) 350 μM。JANEX-1 在表達(dá) JAK3 的人白血病細(xì)胞系 NALM-6 和 LC1；19 中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，但在黑色素瘤 (M24-MET) 或鱗狀細(xì)胞癌 (SQ20B) 細(xì)胞中沒(méi)有。WHI-P131 以濃度依賴(lài)性方式抑制 JAK3 陽(yáng)性白血病細(xì)胞系 DAUDI、RAMOS、LC1；19、NALM-6、MOLT-3 和 HL-60 (但不抑制 JAK3 陰性 BT -20 乳腺癌、M24-MET 黑色素瘤) 的克隆生長(zhǎng)，或 SQ20B 鱗狀癌細(xì)胞系)。WHI-P131 以濃度依賴(lài)性方式抑制克隆形成，NALM-6 細(xì)胞的 EC50 為 24.4 μM，DAUDI 細(xì)胞為 18.8 μM。在 100 μM 時(shí)，WHI-P131 抑制這些白血病細(xì)胞系的體外集落形成 >99%。相反，JANEX-1 不抑制 JAK3 陰性 M24-MET 黑色素瘤或 SQ20B 鱗狀癌細(xì)胞系的克隆形成[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    JANEX-1 的給藥劑量范圍為 5 至 100 mg/kg。CPK 活性評(píng)估揭示了劑量反應(yīng)曲線(xiàn)，有效劑量 50 (ED50) 值為 7.44 mg/kg。接受 JANEX-1 的小鼠顯示 CPK 和 LDH 水平顯著降低。此外，與 I/R 手術(shù)小鼠 (65.64±3.76%) 相比，JANEX-1 處理小鼠的梗塞面積 (30.16±2.79%) 顯著減少[2]。JANEX-1 (WHI-P131) 吸收迅速，達(dá)到最大血漿 JANEX-1 濃度 (tmax) 的時(shí)間為 24.7±1.7 min。JANEX-1 被快速消除，消除半衰期為 45.6±5.5 分鐘。盡管預(yù)測(cè)的最大血漿 JANEX-1 濃度為 10.5 ± 0.8 μM，僅為相同推注劑量靜脈注射后 Cmax 的一半，但腹腔注射；生物利用度為 94.6%，全身暴露水平 (即 AUC) 與靜脈注射后觀察到的結(jié)果非常相似 (17.1±2.2 μM?h 對(duì)比 18.1±1.2 μM?h)[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    297.31

    Formula

    C16H15N3O3
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to gray

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (336.35 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.3635 mL 16.8175 mL 33.6349 mL
    5 mM 0.6727 mL 3.3635 mL 6.7270 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料
    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay
    [1]

    The following cell lines are used in various biological assays: NALM-6 (pre-B-ALL), LC1;19 (pre-B-ALL), DAUDI (B-ALL), RAMOS (B-ALL), MOLT-3 (T-cell ALL), HL60 (acute myelogenous leukemia), BT-20 (breast cancer), M24-MET (melanoma), SQ20B (squamous cell carcinoma), and PC3 (prostate cancer). These cell lines are maintained in culture. Cells are seeded in six-well tissue culture plates at a density of 50×104 cells/well in a treatment medium containing various concentrations of JANEX-1 (0.1, 0.2, 0.3, 0.4 and 0.5 nM) and incubated for 24-48 h at 37°C in a humidified 5% CO2 atmosphere. Cells are examined for apoptotic changes after treatment with JANEX-1 by the in situ TdT-mediated dUTP end-labeling assay using the ApopTag apoptosis detection kit[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2][3]

    Mice[2]
    Pathogen-free 8-week-old male JAK3-/- (129S4-Jak3tm1Ljb) and C57BL/6 J mice are used. Mice are treated with JANEX-1 at a dose of 20 mg/kg (intraperitoneally) at 1 h before ischemia.
    Rats[3]
    Male Lewis rats are divided into two experimental groups of five and are injected either i.v. via the dorsal vein of the penis or i.p. with a single 3.3 mg/kg bolus dose of JANEX-1. The rats are anesthetized by the methoxyfluran, and blood samples (0.2 mL) are collected from rat tail vein before and at 5, 10, and 30 min and 1, 1.5, 2, 3, 4, and 6 h after i.v. injections or at 5, 10, 15, 30, and 45 min and 1, 1.5, 2, 3, 4, 5, and 7 h after i.p. injections.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.3635 mL 16.8175 mL 33.6349 mL 84.0873 mL
    5 mM 0.6727 mL 3.3635 mL 6.7270 mL 16.8175 mL
    10 mM 0.3363 mL 1.6817 mL 3.3635 mL 8.4087 mL
    15 mM 0.2242 mL 1.1212 mL 2.2423 mL 5.6058 mL
    20 mM 0.1682 mL 0.8409 mL 1.6817 mL 4.2044 mL
    25 mM 0.1345 mL 0.6727 mL 1.3454 mL 3.3635 mL
    30 mM 0.1121 mL 0.5606 mL 1.1212 mL 2.8029 mL
    40 mM 0.0841 mL 0.4204 mL 0.8409 mL 2.1022 mL
    50 mM 0.0673 mL 0.3363 mL 0.6727 mL 1.6817 mL
    60 mM 0.0561 mL 0.2803 mL 0.5606 mL 1.4015 mL
    80 mM 0.0420 mL 0.2102 mL 0.4204 mL 1.0511 mL
    100 mM 0.0336 mL 0.1682 mL 0.3363 mL 0.8409 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱(chēng)：
    JANEX-1
    目錄號(hào)：
    HY-15508
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