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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. IGF-1R Apoptosis
  4. Picropodophyllin

Picropodophyllin  (Synonyms: 苦鬼臼毒素; AXL1717; Picropodophyllotoxin; PPP)

目錄號(hào): HY-15494 純度: 99.85%
COA 產(chǎn)品使用指南

Picropodophyllin (AXL1717) 是選擇性的胰島素樣生長因子-1受體 (IGF-1R)抑制劑，IC50 為1 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Picropodophyllin Chemical Structure

Picropodophyllin Chemical Structure

CAS No. : 477-47-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥715
In-stock
1 mg ￥295
In-stock
5 mg ￥650
In-stock
10 mg ￥900
In-stock
50 mg ￥3200
In-stock
100 mg ￥5600
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Picropodophyllin:

    Picropodophyllin purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Sci. 2018 Apr;109(4):1166-1176.  [Abstract]

    PPP downregulates IGF-1R as well as the total and phosphor-HER2 levels in the MKN7 cell line.

    Picropodophyllin purchased from MCE. Usage Cited in: Acta Pharmacol Sin. 2016 Feb;37(2):217-27.  [Abstract]

    The phosphorylation of IGF-1R is observed by a Western blot assay after the cells are pretreated with PPP 50 nM or a diluent for 60 min and deprived of insulin for 5 min.

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Picropodophyllin (AXL1717) is a selective insulin-like growth factor-1 receptor (IGF-1R) inhibitor with an IC50 of 1 nM.

    IC50 & Target

    IC50: 1 nM (IGF-1R)
    體外研究
    (In Vitro)

    Picropodophyllin (AXL1717) (0.5、2.5、10 μM) 有效抑制完整細(xì)胞中 IGF-1 刺激的 IGF-1R、Akt (Ser 473) 和 Erk1/2 磷酸化。Picropodophyllin (AXL1717) 還可抑制細(xì)胞生長，并誘導(dǎo)培養(yǎng)的 IGF-1R 陽性腫瘤細(xì)胞發(fā)生細(xì)胞凋亡[1]。
    Picropodophyllin (AXL1717) 通過進(jìn)一步降低細(xì)胞活力和增強(qiáng)細(xì)胞凋亡，使 HMCL、原代人 MM 和小鼠 5T33MM 細(xì)胞對(duì) ABT-737 和 ABT-199 協(xié)同敏感[3]。
    Picropodophyllin 和索拉非尼協(xié)同抑制肝癌細(xì)胞的增殖和運(yùn)動(dòng)[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Picropodophyllin (AXL1717) (20 mg/kg/12 小時(shí)，腹腔注射) 在異種移植了人 ES-1、BE 和 PC3 的 SCID 小鼠中引起腫瘤完全消退[1]。
    Picropodophyllin (AXL1717) 在 5T33MM 小鼠模型中顯示出有效的抗腫瘤活性，可提高存活率[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    414.41

    Formula

    C22H22O8
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    中文名稱

    苦鬼臼毒素
    結(jié)構(gòu)分類
    初始來源
    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (120.65 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.4131 mL 12.0653 mL 24.1307 mL
    5 mM 0.4826 mL 2.4131 mL 4.8261 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。

    以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 0.5% CMC-Na/saline water

      Solubility: 3 mg/mL (7.24 mM); 懸濁液; 超聲助溶 (<60°C)

    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 15% Cremophor EL    85% Saline

      Solubility: 2 mg/mL (4.83 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.85%

    參考文獻(xiàn)
    Animal Administration
    [1]

    Four to 5-week-old pathogen-free SCID mice are used and housed within plastic isolators in a sterile facility. ES-1, BE, and PC3 cells (all proved to express IGF-1R), or R-v-src (IGF-1R negative) and P12 (overexpressing IGF-1 and IGF-1R), are injected s.c. at 107?cells/mice in a 0.2 mL volume of sterile saline solution. Immunocompetent Balb-c mice are injected with 107JC murine breast cancer cells per mouse in 0.15 mL volume of sterile saline solution. Experimental treatments with Picropodophyllin (AXL1717) (20 mg/kg/12 h) are performed by daily i.p. injections of the compound in 10 μL volume of DMSO: vegetable oil, 10:1 (v/v). Control mice are treated with the vehicle only. Three animals are treated in each group. Tumor growth is measured every second day using vernier calipers, and the tumor volumes are calculated. The mice are carefully observed for the presence of side effects and are sacrificed at the end of the experiments for histological analysis of the lesions. A separate experiment on Picropodophyllin (AXL1717)-treated (systemically and locally) tumor-free mice, including histological analyses of various organs, confirms previous observations that Picropodophyllin (AXL1717) appears to be nontoxic.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.4131 mL 12.0653 mL 24.1307 mL 60.3267 mL
    5 mM 0.4826 mL 2.4131 mL 4.8261 mL 12.0653 mL
    10 mM 0.2413 mL 1.2065 mL 2.4131 mL 6.0327 mL
    15 mM 0.1609 mL 0.8044 mL 1.6087 mL 4.0218 mL
    20 mM 0.1207 mL 0.6033 mL 1.2065 mL 3.0163 mL
    25 mM 0.0965 mL 0.4826 mL 0.9652 mL 2.4131 mL
    30 mM 0.0804 mL 0.4022 mL 0.8044 mL 2.0109 mL
    40 mM 0.0603 mL 0.3016 mL 0.6033 mL 1.5082 mL
    50 mM 0.0483 mL 0.2413 mL 0.4826 mL 1.2065 mL
    60 mM 0.0402 mL 0.2011 mL 0.4022 mL 1.0054 mL
    80 mM 0.0302 mL 0.1508 mL 0.3016 mL 0.7541 mL
    100 mM 0.0241 mL 0.1207 mL 0.2413 mL 0.6033 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Picropodophyllin
    目錄號(hào)：
    HY-15494
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