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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor
  4. RS-127445 hydrochloride

RS-127445 hydrochloride 

目錄號(hào): HY-15419 純度: 99.78%
COA 產(chǎn)品使用指南

RS-127445 hydrochloride 是一種有效的，具有口服活性的，高親和力選擇性 5-HT2B 受體拮抗劑，pKi 為 9.5，比作用于其他受體和離子通道的選擇性高 1000 倍。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

RS-127445 hydrochloride Chemical Structure

RS-127445 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 199864-86-3

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥205
In-stock
5 mg ￥316
In-stock
10 mg ￥508
In-stock
25 mg ￥960
In-stock
50 mg ￥1475
In-stock
100 mg ￥2388
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of RS-127445 hydrochloride:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

RS-127445 hydrochloride is a selective, high affinity, orally bioavailable 5-HT2B receptor antagonist with a pKi of 9.5. RS-127445 hydrochloride shows 1000 fold selectivity for this receptor as compared to numerous other receptor and ion channel binding sites[1].

IC50 & Target

sPLA2

5.5 (pKi)

5-HT3 Receptor

<6 (pKi)

5-HT5 Receptor

<6 (pKi)

5-HT6 Receptor

<6 (pKi)

5-HT2A Receptor

6.3 (pKi)

5-HT2C Receptor

6.4 (pKi)

5-HT2B Receptor

9.5 (pKi)

體外研究
(In Vitro)

RS-127445 對(duì) 5-HT2B 受體具有納摩爾親和力（pKi=9.5±0.1），并且與眾多其他受體和離子通道結(jié)合位點(diǎn)相比，對(duì)該受體具有 1000 倍的選擇性。RS-127445 能有效地從表達(dá)于 CHO-K1 細(xì)胞中的人重組 5-HT2B 受體上置換 [3H]-5-HT。RS-127445 對(duì) 5-HT2B 受體的親和力（pKi 值）為 9.5±0.1（n=9）。RS-127445 對(duì) 5-HT2B 受體具有選擇性，對(duì)人重組 5-HT2A、5-HT2C、5-HT5、5-HT6 和 5-HT7 受體的親和力約低 1000 倍，還對(duì)大鼠腦膜中的 5-HT1A 受體、牛尾狀核中的 5-HT1B/D 受體以及兔血小板中的單胺攝取位點(diǎn)具有較低的親和力。RS-127445 有效阻斷在表達(dá) 5-HT2B 受體的 HEK-293 細(xì)胞中，由 5-HT（10 nM）誘發(fā)的細(xì)胞內(nèi)鈣濃度增加（pIC50 為 10.4±0.1）。在表達(dá)人重組 5-HT2B 受體的細(xì)胞中，RS-127445 有效拮抗由 5-HT 誘導(dǎo)的肌醇磷酸鹽形成（pKB=9.5±0.1）和細(xì)胞內(nèi)鈣的增加（pIC10=10.4±0.1）。RS-127445 還能夠阻止由 5-HT 引起的大鼠孤立胃底的收縮（pA2B=9.5±1.1）以及由 (±)α-甲基-5-HT 媒介的大鼠頸靜脈的舒張（pA2=9.9±0.3）[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

在大鼠中，通過(guò)口服或腹膜內(nèi)途徑可生物利用的 RS-127445 比例分別為 14% 和 60%。腹膜內(nèi)給藥 RS-127445 (5 mg/kg) 產(chǎn)生的血漿濃度預(yù)計(jì)可使可及的 5-HT2B 受體完全飽和至少 4 小時(shí)。RS-127445 (5 mg/kg) 給藥至大鼠通過(guò)口服、腹膜內(nèi)和靜脈內(nèi)途徑。靜脈注射和腹腔內(nèi)給藥后，血漿濃度迅速達(dá)到峰值，最高濃度在第一次測(cè)量的時(shí)間點(diǎn) (0.08 小時(shí)) 被發(fā)現(xiàn)，而經(jīng)口給藥后在 0.25 小時(shí)達(dá)到峰值。RS-127445 從血漿中清除的預(yù)計(jì)終末消除半衰期約為 1.7 小時(shí)。當(dāng)通過(guò)口服和腹膜內(nèi)途徑給藥時(shí)，RS-127445 的生物利用度約為靜脈給藥的 14% 和 62%[1]。RS-127445 (1-30 mg/kg)，劑量依賴性地減少糞便排出量，在 10 和 30 mg/kg (n=6-11) 時(shí)顯示出顯著性。在血液和大腦中，>98% 的 RS-127445 與蛋白質(zhì)結(jié)合[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

317.79

Formula

C17H17ClFN3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Off-white to light yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (393.34 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1467 mL 15.7337 mL 31.4673 mL
5 mM 0.6293 mL 3.1467 mL 6.2935 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.87 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.87 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

HEK-293 cells expressing the human 5-HT2B receptor are incubated with [3H]-myoinositol (1.67 μCi/mL) in 162 cm2 flasks overnight at 37°C in an inositol free Ham's F12 medium containing 10% dialyzed foetal bovine serum. The cells are harvested, washed five times with phosphate buffered saline and resuspended in inositol free Ham's F12 media at density of approximately 3×106 cells/mL. RS-127445 (10 μM) is initially dissolved in 10% (v/v) DMSO with 90% inositol free Ham's F12 medium. Subsequent dilutions are made with inositol free Ham's F12 medium. 5-HT is dissolved in inositol free Ham's F12 medium containing 100 mM LiCl and 1 mM ascorbate. RS-127445, vehicle or other antagonists are pre-incubated with 240 μL of cell suspension at 37°C for 20 min. The reactions are initiated by addition of 5-HT. Sixty minutes later, the reactions are terminated by adding 50 μL of ice-cold 20% perchloric acid, chilled in an ice-water bath for 10 min and then neutralized with 160 μL of 1 N KOH. Each sample is diluted with 2 ml of 50 mM Tris-HCl, pH 7.4 at room temperature. The aqueous portion (2.2 mL) is transferred onto Dowex AG1X8 columns (1 ml, 1 : 1, w/v) which had been washed with 5 ml of distilled water. The columns are then washed with 18 ml of distilled water and the inositol phosphates are eluted with 3 ml of 1 N HCl. The eluted radioactivity is determined by liquid scintillation spectroscopy using a Packard 1900CA analyzer[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1][2]

Rats[1]
Male Sprague-Dawley rats (200 g) are used. To compare the plasma kinetics of RS-127445 following different routes of administration, 90 rats are distributed into three treatment groups of 30 rats each. A single dose of RS-127445 (5 mg/kg) dissolved (2.5 mg/mL) in ethanol:propylene glycol : water (10 : 50 : 40, v:v:v), is administered to each rat. At 0.08, 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8 and 24 h after dosing, the rats are anaesthetized and blood samples are collected by cardiac puncture.
Mice[2]
Adult male C57BL/6J mice (25-30 g) are used. The effects of RS-127445 (1 nM-10 μM, single concentration per tissue, 15 min contact time) or vehicle (5 or 50 μL DMSO) are expressed as the percentage change in amplitude compared with the mean amplitude of four pre-drug, post-EFS contractile responses. The results are analysed using a two-sample equal variance t-test.

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參考文獻(xiàn)

RS-127445 hydrochloride 相關(guān)分類(lèi)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1467 mL 15.7337 mL 31.4673 mL 78.6683 mL
5 mM 0.6293 mL 3.1467 mL 6.2935 mL 15.7337 mL
10 mM 0.3147 mL 1.5734 mL 3.1467 mL 7.8668 mL
15 mM 0.2098 mL 1.0489 mL 2.0978 mL 5.2446 mL
20 mM 0.1573 mL 0.7867 mL 1.5734 mL 3.9334 mL
25 mM 0.1259 mL 0.6293 mL 1.2587 mL 3.1467 mL
30 mM 0.1049 mL 0.5245 mL 1.0489 mL 2.6223 mL
40 mM 0.0787 mL 0.3933 mL 0.7867 mL 1.9667 mL
50 mM 0.0629 mL 0.3147 mL 0.6293 mL 1.5734 mL
60 mM 0.0524 mL 0.2622 mL 0.5245 mL 1.3111 mL
80 mM 0.0393 mL 0.1967 mL 0.3933 mL 0.9834 mL
100 mM 0.0315 mL 0.1573 mL 0.3147 mL 0.7867 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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RS-127445 hydrochloride
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