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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Autophagy
  3. Dopamine Receptor Autophagy
  4. Cabergoline

Cabergoline  (Synonyms: 卡麥角林; FCE-21336)

目錄號: HY-15296 純度: 99.86%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Cabergoline 是一種麥角衍生的多巴胺 D2 亞類受體激動劑，高親和力作用于 D2，D3 和 5-HT2B 受體，Ki 分別為 0.7，1.5 和 1.2。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

Cabergoline Chemical Structure

Cabergoline Chemical Structure

CAS No. : 81409-90-7

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥805
In-stock
1 mg ￥356
In-stock
5 mg ￥810
In-stock
10 mg ￥1245
In-stock
25 mg ￥2594
In-stock
50 mg ￥4150
In-stock
100 mg ￥5810
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Cabergoline:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Cabergoline is an ergot derived-dopamine D2-like receptor agonist that has high affinity for D2, D3, and 5-HT2B receptors (Ki=0.7, 1.5, and 1.2, respectively).

IC50 & Target

D3 Receptor

 

D2 Receptor

 

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO EC50
13 nM
Compound: Cabergoline
Agonist activity at human 5-HT2B receptor transfected in CHO cell assessed as IP1 production incubated for 30 mins measured by HTRF detection method
Agonist activity at human 5-HT2B receptor transfected in CHO cell assessed as IP1 production incubated for 30 mins measured by HTRF detection method
[PMID: 23606928]
體外研究
(In Vitro)

Cabergoline 是 D2、D3 和 5-HT2B 受體的有效激動劑。Cabergoline 預處理以劑量依賴的方式抑制 H2O2 誘導的神經(jīng)元細胞死亡。在以下實驗中，使用 10 μM Cabergoline 研究其神經(jīng)保護作用。MAP2染色顯示 Cabergoline 顯著抑制H2O2孵育引起的神經(jīng)元丟失。凋亡核凝縮的檢測表明 Cabergoline 可防止 H2O2 暴露后的凋亡細胞死亡[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

快速眼動 (REM) 睡眠次數(shù)的最顯著減少發(fā)生在光照階段，其中注射 Cabergoline 的雌性處理小鼠的 REM 睡眠次數(shù)減少了 67.3% (F (1, 11) = 12.892，P=0.004)，盡管最大數(shù)量的快速眼動睡眠發(fā)作減少發(fā)生在黑暗階段 (減少 82.3% 的快速眼動睡眠發(fā)作；F (1, 11) =3.667，P=0.082)。在雄性小鼠中，Cabergoline 可在注射后 2 小時內(nèi)將基線催乳素 (PRL) 水平 (98.5%；F (1, 6) =13.192，P=0.011) 從 5.8±1.3 降低至 0.08 ng/mL。經(jīng)過 7 天的恢復期后，PRL 水平恢復到與基線無差異的值 (5.0±0.60 ng/mL；F (1, 6) =0.715，P=0.43)[2]。

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Clinical Trial
分子量

451.60

Formula

C26H37N5O2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

卡麥角林
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (553.59 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2143 mL 11.0717 mL 22.1435 mL
5 mM 0.4429 mL 2.2143 mL 4.4287 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.86%

參考文獻
Cell Assay
[1]

Primary cortical neurons are prepared. Cabergoline (10 μM; except for experiments of dose-dependency) is applied to cortical cells at DIV 6-7. After 24-hour Cabergoline treatment (except for examination of pretreatment time-dependency of Cabergoline), H2O2 (50 μM; except for the dose-dependency of H2O2) is added. All inhibitors and antagonists, including spiperone, U0126, SB203580, SP600125, AP5, and nifedipine are applied 20 min before Cabergoline or H2O2 addition. L-glutamate is added at DIV 7-8 for cell death induction. Cell survival rate is measured by MTT assay. After the indicated treatment with drugs is completed, culture medium is replaced with 200 μL fresh medium containing 40 μl MTT solution (2.5 mg/mL, diluted in PBS) and cells are incubated at 37°C for 1.5-2.5 hours. Then, 200 μL lysis buffer containing isopropyl alcohol is applied to each well and mixed by pipetting. Each sample is moved to a 96-well plate and its absorbance at 570 nm is measured using an iMark Micro plate leader. Cell survival rate is quantitated by absorbance measurement, because MTT (yellow) is deoxidized to formazan (violet) in proportion to mitochondrial activity[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Mice[2]
Female and male C57BL/6J mice are used.Cabergoline is dissolved in 100% pharmasolve and then diluted with 20% β-cyclodextrin in water to yield a final concentration of 0.15-0.5 mg/mL Cabergoline. Mice received a 0.3-mg/kg ip injection of Cabergoline or vehicle. All drugs are prepared within 48 hours of experiment and stored at 4°C. Solutions are allowed to reach at room temperature before injection.

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參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2143 mL 11.0717 mL 22.1435 mL 55.3587 mL
5 mM 0.4429 mL 2.2143 mL 4.4287 mL 11.0717 mL
10 mM 0.2214 mL 1.1072 mL 2.2143 mL 5.5359 mL
15 mM 0.1476 mL 0.7381 mL 1.4762 mL 3.6906 mL
20 mM 0.1107 mL 0.5536 mL 1.1072 mL 2.7679 mL
25 mM 0.0886 mL 0.4429 mL 0.8857 mL 2.2143 mL
30 mM 0.0738 mL 0.3691 mL 0.7381 mL 1.8453 mL
40 mM 0.0554 mL 0.2768 mL 0.5536 mL 1.3840 mL
50 mM 0.0443 mL 0.2214 mL 0.4429 mL 1.1072 mL
60 mM 0.0369 mL 0.1845 mL 0.3691 mL 0.9226 mL
80 mM 0.0277 mL 0.1384 mL 0.2768 mL 0.6920 mL
100 mM 0.0221 mL 0.1107 mL 0.2214 mL 0.5536 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Cabergoline
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HY-15296
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