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  2. Cell Cycle/DNA Damage Vitamin D Related/Nuclear Receptor Metabolic Enzyme/Protease Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel Autophagy Apoptosis
  3. PPAR TRP Channel Autophagy Ferroptosis
  4. Rosiglitazone maleate

Rosiglitazone maleate  (Synonyms: 馬來酸羅格列酮; BRL 49653C)

目錄號: HY-14600 純度: 99.88%
COA 產(chǎn)品使用指南

Rosiglitazone maleate (BRL 49653C) 是一種有效的，選擇性的 PPARγ 激活劑，對 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分別為 30 nM，100 nM 和 60 nM，對 PPARγ 的 Kd 值約為 40 nM；Rosiglitazone maleate 同時為 TRP channels 的調(diào)節(jié)劑，可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性，激活 TRPC5。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Rosiglitazone maleate Chemical Structure

Rosiglitazone maleate Chemical Structure

CAS No. : 155141-29-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
50 mg ￥600
In-stock
100 mg ￥1050
In-stock
200 mg ￥1800
In-stock
500 mg   詢價  
1 g   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Rosiglitazone maleate:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 104 篇科研文獻

WB
IF
Cell Viability Assay

    Rosiglitazone maleate purchased from MCE. Usage Cited in: Carcinogenesis. 2023 Mar 31;bgad015.  [Abstract]

    Rosiglitazone (ROSI; 15, 30, 60, 120, 240 μM; 24 h) significantly inhibits the growth of NCI-H929 and OPM-2 cells.

    Rosiglitazone maleate purchased from MCE. Usage Cited in: Eur J Pharmacol. 2019 Jan 15;843:134-144.  [Abstract]

    Protein levels of BACE1 and APP are measured by western blot assay in cerebral cortex of 12-month-old AD mice with different treatments (RSG and GW9662).

    Rosiglitazone maleate purchased from MCE. Usage Cited in: Eur J Pharmacol. 2019 Jan 15;843:134-144.  [Abstract]

    Protein levels of sAPPα and sAPPβ are measured by western blot assay in cerebral cortex of 12-month-old AD mice with different treatments (RSG and GW9662).

    Rosiglitazone maleate purchased from MCE. Usage Cited in: Eur J Pharmacol. 2019 Jan 15;843:134-144.  [Abstract]

    PPARγ level is determined by IF assay in 3×Tg-AD mice, 3×Tg-AD mice with RSG treatment, 3×Tg-AD-KO mice, 3×Tg-AD-KO mice with GW9662 stimulation.

    Rosiglitazone maleate purchased from MCE. Usage Cited in: Free Radic Biol Med. 2018 Aug 21;126:259-268.  [Abstract]

    Laser confocal microscope is performed to measure MMP indicated with the ratio of JC-1 Red/JC-1 Green. Nuclei are counterstained with DAPI (blue). Bar graphs represent the mean ± SD of red/green fluorescence intensity.

    Rosiglitazone maleate purchased from MCE. Usage Cited in: Front Mol Neurosci. 2017 Sep 14;10:293.  [Abstract]

    Rosiglitazone enhances the phosphorylation of insulin receptor substrate 1 (IRS1, phosphorylated at Ser 636/639), which is considered to be the main activator of the Akt/mTOR pathway by IGF-1R.

    查看 PPAR 亞型特異性產(chǎn)品:

    查看 TRP Channel 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Rosiglitazone maleate (BRL 49653C) is a potent and selective activator of PPARγ, with EC50s of 30 nM, 100 nM and 60 nM for PPARγ1, PPARγ2, and PPARγ, respectively, and a Kd of appr 40 nM for PPARγ; Rosiglitazone maleate is also an modulator of TRP channels, inhibits TRP melastatin 2 (TRPM2), TRPM3 and activates TRP canonical 5 (TRPC5).

    IC50 & Target[1]

    PPARγ1

    30 nM (EC50)

    PPARγ2

    100 nM (EC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    Rosiglitazone maleate 是一種有效的選擇性 PPARγ 激活劑，對 PPARγ1 和 PPARγ2 的 EC50 分別為 30 nM 和 100 nM，Kd 約為 40 nM對于 PPARγ。Rosiglitazone (BRL49653，0.1，1，10 μM) 促進 C3H10T1/2 干細胞分化為脂肪細胞[1]。
    Rosiglitazone (Compound 6) 激活 PPARγ，EC50 為 60 nM[2]。
    Rosiglitazone (1 μM) 激活 PPARγ，后者結(jié)合 NF-α1 啟動子以激活神經(jīng)元中的基因轉(zhuǎn)錄。Rosiglitazone (1 μM) 還保護 Neuro2A 細胞和海馬神經(jīng)元免受氧化應(yīng)激，并以 NF-α1 依賴性方式上調(diào) BCL-2 表達[3]。
    Rosiglitazone 完全抑制 TRPM3，針對硝苯地平和 PregS 誘發(fā)的活性，IC50 值為 9.5 和 4.6 μM，但這種作用不是通過 PPARγ 產(chǎn)生的。Rosiglitazone 在較高濃度下抑制 TRPM2，IC50 約為 22.5 μM。Rosiglitazone 是 TRPC5 通道的強刺激劑，EC50 為 ～30 μM[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Rosiglitazone (5 mg/kg，po) 降低糖尿病大鼠的血清葡萄糖。Rosiglitazone 還能降低糖尿病組的 IL-6、TNF-α 和 VCAM-1 水平。與糖尿病和 Los 處理組相比，Rosiglitazone 與氯沙坦聯(lián)合使用可增加血糖。Rosiglitazone 顯著改善內(nèi)皮功能障礙，表現(xiàn)在對 PE 和 Ang II 的收縮反應(yīng)顯著降低以及 ACh 誘發(fā)的松弛增強在從糖尿病大鼠分離的主動脈中[5]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    473.50

    Formula

    C22H23N3O7S
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    中文名稱

    馬來酸羅格列酮
    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (211.19 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1119 mL 10.5597 mL 21.1193 mL
    5 mM 0.4224 mL 2.1119 mL 4.2239 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料
    參考文獻
    Kinase Assay
    [1]

    cDNA encoding amino acids 174-475 of PPARγ1 is amplified via polymerase chain reaction and inserted into bacterial expression vector pGEX-2T. GST-PPARγ LBD is expressed in BL21(DE3)plysS cells and extracts. For saturation binding analysis, bacterial extracts (100 μg of protein) are incubated at 4°C for 3 h in buffer containing 10 mM Tris (pH 8.0), 50 mM KCl, 10 mM dithiothreitol with [3H]-BRL49653 (specific activity, 40 Ci/mmol) in the presence or absence of unlabeled Rosiglitazone. Bound is separated from free radioactivity by elution through 1-mL Sephadex G-25 desalting columns. Bound radioactivity eluted in the column void volume and is quantitated by liquid scintillation counting[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [1]

    C3H10T1/2 cells are grown in a 24-well plate in DME medium supplemented with 10% fetal calf serum. Medium and compound (Rosiglitazone) are exchanged every 3 days. Cells are stained at day 7 with Oil Red O and photographed[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2]

    Rats are intravenously injected with 38 mg/kg streptozotocin and after 48 h, diabetes is identified by urinary glucosuria and then random blood sugar is measured and this day is regarded as day 0. Animals with a serum glucose level of 220-300 mg/dL are selected to be used in this study. Rats are randomly separated into five groups for daily drug administration for 8 weeks: group 1: control nondiabetic rats given a vehicle only (0.5 mL/kg of 0.5% carboxy methyl celleluse orally), group 2: control diabetic rats given a vehicle, group 3: diabetic rats receiving Rosiglitazone (5 mg/kg orally), group 4: diabetic rats receiving losartan (2 mg/kg, orally), and group 5: diabetic rats receiving both Rosiglitazone and losartan[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.1119 mL 10.5597 mL 21.1193 mL 52.7983 mL
    5 mM 0.4224 mL 2.1119 mL 4.2239 mL 10.5597 mL
    10 mM 0.2112 mL 1.0560 mL 2.1119 mL 5.2798 mL
    15 mM 0.1408 mL 0.7040 mL 1.4080 mL 3.5199 mL
    20 mM 0.1056 mL 0.5280 mL 1.0560 mL 2.6399 mL
    25 mM 0.0845 mL 0.4224 mL 0.8448 mL 2.1119 mL
    30 mM 0.0704 mL 0.3520 mL 0.7040 mL 1.7599 mL
    40 mM 0.0528 mL 0.2640 mL 0.5280 mL 1.3200 mL
    50 mM 0.0422 mL 0.2112 mL 0.4224 mL 1.0560 mL
    60 mM 0.0352 mL 0.1760 mL 0.3520 mL 0.8800 mL
    80 mM 0.0264 mL 0.1320 mL 0.2640 mL 0.6600 mL
    100 mM 0.0211 mL 0.1056 mL 0.2112 mL 0.5280 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Rosiglitazone maleate
    目錄號：
    HY-14600
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