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  2. GPCR/G Protein
  3. Free Fatty Acid Receptor
  4. AMG 837 calcium hydrate

AMG 837 calcium hydrate 

目錄號(hào): HY-13967B 純度: 98.45%
COA 產(chǎn)品使用指南

AMG 837 calcium hydrate 是 GPR40/FFA1 的有效的、具有口服活性的部分激動(dòng)劑，抑制 [3H]AMG 837 與人類 FFA1 受體的特異性結(jié)合， pIC50 值為 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增強(qiáng)嚙齒動(dòng)物的胰島素分泌并降低葡萄糖水平。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

AMG 837 calcium hydrate Chemical Structure

AMG 837 calcium hydrate Chemical Structure

CAS No. : 1259389-38-2

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1002
In-stock
1 mg ￥380
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of AMG 837 calcium hydrate:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

AMG 837 calcium hydrate is a potent, orally bioavailable and partial agonist of GPR40/FFA1. AMG 837 calcium hydrate inhibits specific [3H]AMG 837 binding at the human FFA1 receptor with a pIC50 of 8.13. AMG 837 calcium hydrate could enhance insulin secretion and lower glucose levels in rodents[1][2][3]. AMG 837 (calcium hydrate) is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

IC50 & Target

pIC50: 8.13 (FFA1)[3]
體外研究
(In Vitro)

AMG 837 (1 nM-10 μM) stimulates insulin secretion in a glucose-dependent manner with an EC50 of 142±20 nM on islets isolated from mice[1].
AMG 837 stimulates Ca2+ flux with the EC50s of 13.5, 22.6 and 31.7 nM for human, mouse and rat receptors in CHO cells, respectively[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

AMG 837 (0.03-0.3 mg/kg; p.o. once daily for 21 days) reduces glucose levels and increases insulin levels following glucose challenge in vivo[1].
AMG 837 (0.03-0.3 mg/kg; a single p.o.) improves glucose tolerance and enhances insulin secretion in Sprague-Dawley rats[1].
AMG 837 (0.5 mg/kg; p.o.) displays excellent oral bioavailability (F?=?84%) and a total plasma Cmax of 1.4 μM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 8-week old Zucker Fatty Rats[1]
Dosage: 0.03, 0.1, 0.3 mg/kg
Administration: Oral gavage once daily for 21 days
Result: Decreased glucose AUC values during the glucose tolerance test (GTT) to 7%, 15%, and 25% at 0.03, 0.1 and 0.3 mg/kg, respectively.
Increased insulin levels in the mid- and high-dose groups.
Not affected body weights during the 21-day treatment.
Animal Model: 8-week old Sprague-Dawley rats[1]
Dosage: 0.03, 0.1, 0.3 mg/kg
Administration: A single p.o. administration
Result: Reduced the post-prandial glucose with the half-maximal dose of 0.05 mg/kg.
分子量

455.45

Formula

C26H21F3O3.1/2Ca.H2O
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 42 mg/mL (92.22 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1956 mL 10.9782 mL 21.9563 mL
5 mM 0.4391 mL 2.1956 mL 4.3913 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.49 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

AMG 837 calcium hydrate 相關(guān)分類

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1956 mL 10.9782 mL 21.9563 mL 54.8908 mL
5 mM 0.4391 mL 2.1956 mL 4.3913 mL 10.9782 mL
10 mM 0.2196 mL 1.0978 mL 2.1956 mL 5.4891 mL
15 mM 0.1464 mL 0.7319 mL 1.4638 mL 3.6594 mL
20 mM 0.1098 mL 0.5489 mL 1.0978 mL 2.7445 mL
25 mM 0.0878 mL 0.4391 mL 0.8783 mL 2.1956 mL
30 mM 0.0732 mL 0.3659 mL 0.7319 mL 1.8297 mL
40 mM 0.0549 mL 0.2745 mL 0.5489 mL 1.3723 mL
50 mM 0.0439 mL 0.2196 mL 0.4391 mL 1.0978 mL
60 mM 0.0366 mL 0.1830 mL 0.3659 mL 0.9148 mL
80 mM 0.0274 mL 0.1372 mL 0.2745 mL 0.6861 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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