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  2. Anti-infection Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. Parasite TRP Channel
  4. ML-SI3

ML-SI3  (Synonyms: ML-SI3 (cis/trans mix))

目錄號(hào): HY-139426
產(chǎn)品使用指南

ML-SI3 是 cis/trans ML-SI3 (HY-139426A) 的混合物，是 TRPML1/2 通道抑制劑，IC50s 分別為 4.7 μM 和 1.7 μM。ML-SI3 還抑制溶酶體鈣外流并阻斷下游 TRPML1 介導(dǎo)的自噬 (autophagy)。ML-SI3 的組成成分中 cis/trans ML-SI3 (HY-139426A) 分別是 TRPML2 激活劑，EC50s 分別為 3.3 μM、9.4 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

ML-SI3 Chemical Structure

ML-SI3 Chemical Structure

CAS No. : 891016-02-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1980
In-stock
1 mg ￥720
In-stock
5 mg ￥1800
In-stock
10 mg ￥2800
In-stock
25 mg ￥5200
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg   詢價(jià)  
200 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Other Forms of ML-SI3:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

查看 Parasite 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 TRP Channel 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

ML-SI3 is a mixture of cis/trans ML-SI3 (HY-139426A), which is a TRPML1/2 channel inhibitor with IC50s of 4.7 μM and 1.7 μM, respectively. ML-SI3 also inhibits lysosomal calcium efflux and blocks downstream TRPML1-mediated autophagy. The cis/trans ML-SI3 (HY-139426A) components of ML-SI3 are TRPML2 activators with EC50s of 3.3 μM and 9.4 μM, respectively[1][2].

IC50 & Target[1]

Schistosome

 

TRPML1

4.7 μM (IC50)

TRPML2

1.7 μM (IC50)

TRPML3

12.5 μM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

ML-SI3 (10 μM) inhibits ML-SA1-evoked Ca2+ signals in HeLa cells[3].
ML-SI3 (25-75 μM, 24h) disrupts tegumental integrity of adult schistosomes[4].
ML-SI3 (10 μM) blocks Rapamycin (HY-10219)-evoked ITRPML1 in mimic of lysosomal lumen[5].
ML-SI3 (3 μM, 6 h) abolishes the increase in both LC3II and p62 levels induced by hypoxia/reoxygenation (H/R) (4 h H/2 h R) in neonatal rat ventricular myocytes (NRVM)[6].

Table: Activation and inhibition of the three subtypes of TRPML by Others ML-SI3-type compounds[2]

Product_Names Catalog_No EC50 for activation [μM] IC50 for inhibition [μM]
TRPML1 TRPML2 TRPML3 TRPML1 TRPML2 TRPML3
(rel)-ML-SI3 HY-139426A - 3.3±1.5 - 3.1±1.5 - 28.5±15.9
(cis)-ML-SI3 / - 9.4±2.7 29.0±4.1 18.5±1.9 - -
(1S,2S)-ML-SI3 HY-134819 - 2.7±1.4 10.8±0.5 5.9±1.7 - -
(1R,2R)-ML-SI3 HY-134819A - - - 1.6±0.7 2.3±1.1 12.5±7.6
Mean values ± SD of at least three independent experiments are shown. -: no effect.
ML-SI3 HY-139426 The mixtrue of (rel)-ML-SI3 and (cis)-ML-SI3

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

ML-SI3 (1.5 mg/kg, i.p., four times) attenuates I/R injury in mouse cardiomyocytes[6].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Myocardial Ischemia/reperfusion (I/R) injury mice[5]
Dosage: 1.5 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), four times before and during the in vivo I/R (ischemia 30 min and reperfusion 1 day)
Result: Restored the blocked autophagic fux in the cardiomyocytes subjected to I/R.
分子量

429.58

Formula

C23H31N3O3S
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (116.39 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3279 mL 11.6393 mL 23.2786 mL
5 mM 0.4656 mL 2.3279 mL 4.6557 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3279 mL 11.6393 mL 23.2786 mL 58.1964 mL
5 mM 0.4656 mL 2.3279 mL 4.6557 mL 11.6393 mL
10 mM 0.2328 mL 1.1639 mL 2.3279 mL 5.8196 mL
15 mM 0.1552 mL 0.7760 mL 1.5519 mL 3.8798 mL
20 mM 0.1164 mL 0.5820 mL 1.1639 mL 2.9098 mL
25 mM 0.0931 mL 0.4656 mL 0.9311 mL 2.3279 mL
30 mM 0.0776 mL 0.3880 mL 0.7760 mL 1.9399 mL
40 mM 0.0582 mL 0.2910 mL 0.5820 mL 1.4549 mL
50 mM 0.0466 mL 0.2328 mL 0.4656 mL 1.1639 mL
60 mM 0.0388 mL 0.1940 mL 0.3880 mL 0.9699 mL
80 mM 0.0291 mL 0.1455 mL 0.2910 mL 0.7275 mL
100 mM 0.0233 mL 0.1164 mL 0.2328 mL 0.5820 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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