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  2. PI3K/Akt/mTOR
  3. PI3K
  4. Taselisib

Taselisib  (Synonyms: GDC-0032; RG-7604)

目錄號: HY-13898 純度: 99.75%
COA 產品使用指南

Taselisib (GDC-0032) 是一種有效的 PI3K 抑制劑，靶向作用于突變PI3KCA。Taselisib 抑制 PI3Kα，PI3Kβ 和 PI3Kγ，IC50 分別為 0.29 nM，0.91 nM，0.97 nM。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

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Taselisib Chemical Structure

Taselisib Chemical Structure

CAS No. : 1282512-48-4

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥710
In-stock
1 mg ￥318
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1100
In-stock
50 mg ￥2500
In-stock
100 mg ￥4500
In-stock
200 mg 現(xiàn)貨 詢價
500 mg   詢價  
1 g   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    Taselisib purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Discov. 2016 Sep 20;2:16030.  [Abstract]

    Effects of combined inhibition of PI3K and STAT3 pathways on PTEN-mutated T-ALL cells. (a) Short-term treatment of Ba/F3-shPTEN-NTRK2-Tel cells with isoform-selective inhibitors and Pan-PI3K inhibitor GDC-0032. Cells are treated with DMSO, BYL719, KIN193, GS-1101, GDC-0032 (1?μM) or JAK–STAT inhibitor AZD-1480 (1?μM) for 3?h (n=3) for each treatment. (b) Immunoblot analysis of P-Akt and p-S6 in PF382 and JURKAT cells. Cells are treated with the same inhibitors as in a. (c) Combination of siNTRK2

    Taselisib purchased from MCE. Usage Cited in: Br J Cancer. 2016 Jul 26;115(3):303-11.  [Abstract]

    Effect of the combination of CYC065 and Taselisib in vitro. (A) Uterine serous carcinoma-ARK-1 and USC-ARK-2 are treated with the half-maximal inhibitory concentration (IC50) of CYC065, the IC50 of Taselisib (GDC0032) or the combination of the IC50s of the two compounds for 72 h. Cell counting is then carried. The incubation of USC-ARK-1 and USC-ARK-2 cells with the combination of CYC065 and Taselisib is significantly more effective in inhibiting cells’ growth th

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Taselisib (GDC-0032) is a potent PI3K inhibitor targets PIK3CA mutations, with Kis of 0.12 nM, 0.29 nM, 0.97 nM, and 9.1 nM for PI3Kδ, PI3Kα, PI3Kγ and PI3Kβ, respectively.

    IC50 & Target[3]

    PI3Kδ

    0.12 nM (Ki)

    PI3Kα

    0.29 nM (Ki)

    PI3Kγ

    0.97 nM (Ki)

    PI3Kβ

    9.1 nM (Ki)

    體外研究
    (In Vitro)

    Taselisib (GDC-0032) (100 nM) 抑制 PIK3CA 突變細胞系中的 AKT/mTOR 信號傳導，但不抑制 PTEN 缺失或突變的細胞；Taselisib (GDC-0032) 可增強輻射誘導的細胞凋亡并抑制對其單藥活性敏感的頭頸癌細胞系的生長[1]。Taselisib (GDC-0032) 增強 MEK1/2 抑制作用對 BRAFV600E/PTENNULl 人黑色素瘤細胞原地小鼠黑色素瘤[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內研究
    (In Vivo)

    Taselisib (GDC-0032) (5 mg/kg，po) 有效地損害 PI3K 信號并增強分次放療的療效；對于植入皮下 Cal-33 異種移植物的裸鼠，Taselisib (GDC-0032) 和放療比單獨使用任何一種處理更有效[1]。在用 Taselisib (GDC-0032) (22.5 mg/kg，口服) 處理后，載體處理的 BRAFV600E/PTENNuLl 黑色素瘤小鼠出現(xiàn)初始腫瘤消退[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    460.53

    Formula

    C24H28N8O2
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (54.29 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1714 mL 10.8571 mL 21.7141 mL
    5 mM 0.4343 mL 2.1714 mL 4.3428 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內使用， -20°C儲存時，請在6個月內使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
    動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產品資料

    純度: 99.75%

    參考文獻
    Cell Assay
    [1]

    Cells are seeded in replicates of 6 in 96-well plates with 500 to 5,000 cells/well overnight and then treated with Taselisib (GDC-0032). After 4 days, the media are removed and the cells are fixed with 4% glutaraldehyde for 30 minutes. Fixed cells are stained with 0.1% crystal violet for 2 minutes, then washed, and dissolved in 10% acetic acid.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Six-week-old Nu/Nu mice?are injected bilaterally with 5×105 cells resuspended in 200 μL of culture media and Matrigel mixed in a 1:1 ratio. After tumors reache approximately 100 to 200 cm3, mice are randomized into treatment arms with 8 to 10 tumors per group. Taselisib (GDC-0032) (5 mg/kg) is dissolved in a vehicle containing 0.5% methylcellulose with 0.2% TWEEN-80 and is administered via daily oral gavage.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內使用， -20°C儲存時，請在6個月內使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.1714 mL 10.8571 mL 21.7141 mL 54.2853 mL
    5 mM 0.4343 mL 2.1714 mL 4.3428 mL 10.8571 mL
    10 mM 0.2171 mL 1.0857 mL 2.1714 mL 5.4285 mL
    15 mM 0.1448 mL 0.7238 mL 1.4476 mL 3.6190 mL
    20 mM 0.1086 mL 0.5429 mL 1.0857 mL 2.7143 mL
    25 mM 0.0869 mL 0.4343 mL 0.8686 mL 2.1714 mL
    30 mM 0.0724 mL 0.3619 mL 0.7238 mL 1.8095 mL
    40 mM 0.0543 mL 0.2714 mL 0.5429 mL 1.3571 mL
    50 mM 0.0434 mL 0.2171 mL 0.4343 mL 1.0857 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產品名稱：
    Taselisib
    目錄號：
    HY-13898
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