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  2. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway
  3. Ras
  4. KRA-533

KRA-533 是一種有效的 KRAS 激動(dòng)劑。KRA-533 與 KRAS 蛋白中的 GTP/GDP binding pocket 結(jié)合，防止 GTP 切割，導(dǎo)致 GTP 結(jié)合 KRAS 的組成性活性積累，觸發(fā)癌細(xì)胞中凋亡和自噬細(xì)胞死亡途徑。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

KRA-533 Chemical Structure

KRA-533 Chemical Structure

CAS No. : 10161-87-2

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥715
In-stock
5 mg ￥650
In-stock
10 mg ￥1105
In-stock
25 mg ￥2320
In-stock
50 mg ￥3944
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

KRA-533 is a potent KRAS agonist. KRA-533 binds to the GTP/GDP binding pocket in the KRAS protein to prevent GTP cleavage, resulting in the accumulation of constitutively active GTP-bound KRAS that triggers both apoptotic and autophagic cell death pathways in cancer cells.

IC50 & Target

KRAS[1]
體外研究
(In Vitro)

KRA-533 (10 μM；48 小時(shí)；HCC827 細(xì)胞) 在更大程度上增強(qiáng) KRAS 活性[1]。
KRA-533 (0~15 μM；48 小時(shí)；H157 細(xì)胞) 以劑量依賴的方式增強(qiáng) KRAS 活性，這與增加的 pERK 水平、活性半胱天冬酶 3/原半胱天冬酶 3 的比率和 PARP 裂解有關(guān)，從而導(dǎo)致細(xì)胞凋亡[1]。
KRA-533 (10 μM；10 天；H292 細(xì)胞) 比沒(méi)有 KRAS 突變的細(xì)胞介導(dǎo)細(xì)胞生長(zhǎng)抑制。KRA-533 (5~15 μM) 可直接結(jié)合 WT、G12C、G12D 和 G13D 突變型 KRAS 蛋白。KRA-533 以劑量依賴性方式增加 WT KRAS 活性。KRA-533 進(jìn)一步增強(qiáng)活性 KRAS 突變體的活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCC827 cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Enhanced KRAS activity to a greater extent.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: H157 cells
Concentration: 0~15 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Enhanced KRAS activity in a dose-dependent manner, which was associated increased levels of pERK, ratio of active caspase 3/procaspase 3 and PARP cleavage, leading to apoptotic cell death.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

KRA-533 (0~30 mg/kg；腹腔注射；28 天) 以劑量依賴性方式抑制肺癌突變體 KRAS 異種移植物中的腫瘤生長(zhǎng)，并以劑量依賴性方式誘導(dǎo)腫瘤組織細(xì)胞凋亡和自噬[1]。
KRA-533 在 7.5 mg/kg 和 30 mg/kg 劑量之間表現(xiàn)出最佳治療指數(shù)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Nu/Nu nude mice (mutant KRAS xenografts)[1]
Dosage: 0~30 mg/kg
Administration: i.p.; 28 days
Result: Suppressed tumor growth in a dose-dependent manner in lung cancer mutant KRAS xenografts and induced apoptosis and autophagy in tumor tissues in a dose-dependent manner.
分子量

314.18

Formula

C13H16BrNO3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (795.72 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1829 mL 15.9144 mL 31.8289 mL
5 mM 0.6366 mL 3.1829 mL 6.3658 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.94%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1829 mL 15.9144 mL 31.8289 mL 79.5722 mL
5 mM 0.6366 mL 3.1829 mL 6.3658 mL 15.9144 mL
10 mM 0.3183 mL 1.5914 mL 3.1829 mL 7.9572 mL
15 mM 0.2122 mL 1.0610 mL 2.1219 mL 5.3048 mL
20 mM 0.1591 mL 0.7957 mL 1.5914 mL 3.9786 mL
25 mM 0.1273 mL 0.6366 mL 1.2732 mL 3.1829 mL
30 mM 0.1061 mL 0.5305 mL 1.0610 mL 2.6524 mL
40 mM 0.0796 mL 0.3979 mL 0.7957 mL 1.9893 mL
50 mM 0.0637 mL 0.3183 mL 0.6366 mL 1.5914 mL
60 mM 0.0530 mL 0.2652 mL 0.5305 mL 1.3262 mL
80 mM 0.0398 mL 0.1989 mL 0.3979 mL 0.9947 mL
100 mM 0.0318 mL 0.1591 mL 0.3183 mL 0.7957 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
KRA-533
目錄號(hào)：
HY-138188
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