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  2. Neuronal Signaling
  3. Monoamine Oxidase Dopamine Transporter
  4. (E/Z)-J147

(E/Z)-J147 是一種非常有效的口服活性神經(jīng)保護劑，可增強認知能力。(E/Z)-J147可以輕易地通過血腦屏障（BBB）。(E/Z)-J147 抑制單胺氧化酶 B (monoamine oxidase B) (MAO B) 和多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白 (dopamine transporter) 的 EC50 值分別為 1.88 μM 和 0.649 μM。(E/Z)-J147 具有治療阿爾茨海默病 (AD) 的潛力。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

(E/Z)-J147 Chemical Structure

(E/Z)-J147 Chemical Structure

CAS No. : 1146963-51-0

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥385
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5 mg ￥500
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10 mg ￥700
In-stock
25 mg ￥1100
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50 mg ￥1600
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100 mg ￥2400
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500 mg ￥5975
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Customer Review

Other Forms of (E/Z)-J147:

查看 Monoamine Oxidase 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

(E/Z)-J147 is an exceptionally potent, orally active, neuroprotective agent for cognitive enhancement. (E/Z)-J147 can readily pass the blood brain barrier (BBB). (E/Z)-J147 can inhibit monoamine oxidase B (MAO B) and the dopamine transporter with EC50 values of 1.88 μM and 0.649 μM, respectively. (E/Z)-J147 has potential for the treatment of Alzheimer’s disease (AD)[1][2][3].

IC50 & Target

MAO B; Dopamine transporter[2]
細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Cerebral cortex neuron EC50
0.033 μM
Compound: J147
Neuroprotective activity in rat primary cortical neurons assessed as reduction in trophic factor withdrawal after 2 days by fluorescent live-dead assay
Neuroprotective activity in rat primary cortical neurons assessed as reduction in trophic factor withdrawal after 2 days by fluorescent live-dead assay
[PMID: 23582448]
Cortical neurone EC50
25 nM
Compound: J147
Neuroprotective activity against rat Primary cortical neuron cells assessed as rescue of cell death incubated for 2 days by fluorescent live-dead assay
Neuroprotective activity against rat Primary cortical neuron cells assessed as rescue of cell death incubated for 2 days by fluorescent live-dead assay
[PMID: 32942072]
Hippocampal neurone EC50
200 nM
Compound: J147
Neuroprotective activity against amyloid beta induced cell death in rat Primary hippocampal neuron cells assessed as increase in cell viability incubated for 2 days by lactate dehydrogenase release assay
Neuroprotective activity against amyloid beta induced cell death in rat Primary hippocampal neuron cells assessed as increase in cell viability incubated for 2 days by lactate dehydrogenase release assay
[PMID: 32942072]
HT-22 EC50
0.02 μM
Compound: J147
Neuroprotective activity in mouse HT22 cells assessed as reduction in glutamate-induced oxidative stress incubated for 30 mins prior to glutamate-challenge measured after 24 hrs by MTT assay
Neuroprotective activity in mouse HT22 cells assessed as reduction in glutamate-induced oxidative stress incubated for 30 mins prior to glutamate-challenge measured after 24 hrs by MTT assay
[PMID: 23582448]
體外研究
(In Vitro)

(E/Z)-J147 以劑量依賴性方式促進 HT22 和原代細胞存活 (EC50 值范圍為 0.06-0.115 μM)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

(E/Z)-J147 (通過添加 200 ppm (E/Z)-J147 制備的飲食；6 個月) 增強老年小鼠的記憶力和樹突棘數(shù)量[4]。
(E/Z)-J147 的半衰期 (t1/2) 是在血漿中 1.5 小時和大腦中 2.5 小時時計算的 (每次口服給藥，單劑量,20 mg/kg)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 24 male C57Bl/6 mice aged 24 months; using 8 month-old mice as controls[4]
Dosage: 200 ppm
Administration: The diet was prepared by the addition of 200ppm; 6 months
Result: While both young and old animals recognized when an object was moved a large distance (135 degrees), a reduction in the recognition index (RI) in aged mice was observed when the object was moved a smaller distance of 45 degrees. The reduction in the RI was reversed upon treatment with (E/Z)-J147.
Clinical Trial
分子量

350.34

Formula

C18H17F3N2O2
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to pink

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (285.44 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8544 mL 14.2718 mL 28.5437 mL
5 mM 0.5709 mL 2.8544 mL 5.7087 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.88 mg/mL (5.37 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.88 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 18.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 1.88 mg/mL (5.37 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 1.88 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 18.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.80%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8544 mL 14.2719 mL 28.5437 mL 71.3593 mL
5 mM 0.5709 mL 2.8544 mL 5.7087 mL 14.2719 mL
10 mM 0.2854 mL 1.4272 mL 2.8544 mL 7.1359 mL
15 mM 0.1903 mL 0.9515 mL 1.9029 mL 4.7573 mL
20 mM 0.1427 mL 0.7136 mL 1.4272 mL 3.5680 mL
25 mM 0.1142 mL 0.5709 mL 1.1417 mL 2.8544 mL
30 mM 0.0951 mL 0.4757 mL 0.9515 mL 2.3786 mL
40 mM 0.0714 mL 0.3568 mL 0.7136 mL 1.7840 mL
50 mM 0.0571 mL 0.2854 mL 0.5709 mL 1.4272 mL
60 mM 0.0476 mL 0.2379 mL 0.4757 mL 1.1893 mL
80 mM 0.0357 mL 0.1784 mL 0.3568 mL 0.8920 mL
100 mM 0.0285 mL 0.1427 mL 0.2854 mL 0.7136 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
(E/Z)-J147
目錄號：
HY-13779
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