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  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. CDK
  4. KB-0742 dihydrochloride

KB-0742 dihydrochloride 

目錄號: HY-137478A 純度: 99.24%
COA 產(chǎn)品使用指南

KB-0742 dihydrochloride 是一種有效的，選擇性的和具有口服活性的 CDK9 抑制劑，對 CDK9/cyclin T1 的 IC50 為 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 對 CDK9/cyclin T1 具有選擇性，其選擇性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具有有效的抗腫瘤活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

KB-0742 dihydrochloride Chemical Structure

KB-0742 dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2416874-75-2

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥1333
In-stock
5 mg ￥2600
In-stock
10 mg ￥4500
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價
50 mg   詢價  
100 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of KB-0742 dihydrochloride:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

KB-0742 dihydrochloride is a potent, selective and orally active CDK9 inhibitor with an IC50 of 6 nM for CDK9/cyclin T1. KB-0742 dihydrochloride is selective for CDK9/cyclin T1 with >50-fold selectivity over other CDK kinases. KB-0742 dihydrochloride has potent anti-tumor activity[1].

IC50 & Target[1]

CDK9/cyclinT1

6 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

KB-0742 (6 hours; 0.1-10 μM; 22Rv1 cells) treatment significant reduction of downstream phosphorylation of RNA Pol II at Ser2 and Ser7, and diminished phosphorylation at Ser5. Global androgen receptor (AR)-FL and AR-V protein levels are significantly reduced starting at 6 h treatment time, which is accompanied by the reduction of phospho-AR levels (Ser81)[1].
KB-0742 (48-72 hours) treatment shows cytostatic effects in prostate cancer and leukemia cell lines. KB-0742 shows antiproliferative activity with GR50s of 0.183 μM and 0.288 μM for 22Rv1 cells and MV-4-11 AML cells, respectively[1].
In 22Rv1 cells, KB-0742 rapidly downregulates nascent transcription, preferentially depleting short half-life transcripts and AR-driven oncogenic programs[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: 22Rv1 cells
Concentration: 0.1 μM, 0.5 μM, 1 μM, 10 μM
Incubation Time: 6 hours
Result: Significant reduction of downstream phosphorylation of RNA Pol II at Ser2 and Ser7, and diminished phosphorylation at Ser5.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

KB-0742 (3-30 mg/kg; p.o.; daily; over 21 days) is well tolerated even at high dose, while significantly reducing tumor burden in 22Rv1 human prostate cancer cell line-derived xenograft (CDX) models[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male CB17-SCID mice injected with 22Rv1 human prostate cancer cells[1]
Dosage: 3 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg
Administration: p.o.; daily; over 21 days
Result: Significantly reduced tumor growth in castration-resistant prostate cancer (CRPC).
Clinical Trial
分子量

360.33

Formula

C16H27Cl2N5
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (277.52 mM; 超聲助溶)

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (173.45 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7752 mL 13.8762 mL 27.7523 mL
5 mM 0.5550 mL 2.7752 mL 5.5505 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.77 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.77 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 100 mg/mL (277.52 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.24%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.7752 mL 13.8762 mL 27.7523 mL 69.3808 mL
5 mM 0.5550 mL 2.7752 mL 5.5505 mL 13.8762 mL
10 mM 0.2775 mL 1.3876 mL 2.7752 mL 6.9381 mL
15 mM 0.1850 mL 0.9251 mL 1.8502 mL 4.6254 mL
20 mM 0.1388 mL 0.6938 mL 1.3876 mL 3.4690 mL
25 mM 0.1110 mL 0.5550 mL 1.1101 mL 2.7752 mL
30 mM 0.0925 mL 0.4625 mL 0.9251 mL 2.3127 mL
40 mM 0.0694 mL 0.3469 mL 0.6938 mL 1.7345 mL
50 mM 0.0555 mL 0.2775 mL 0.5550 mL 1.3876 mL
60 mM 0.0463 mL 0.2313 mL 0.4625 mL 1.1563 mL
80 mM 0.0347 mL 0.1735 mL 0.3469 mL 0.8673 mL
100 mM 0.0278 mL 0.1388 mL 0.2775 mL 0.6938 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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KB-0742 dihydrochloride
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