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  1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Phosphatase
  3. Pimecrolimus

Pimecrolimus  (Synonyms: 吡美莫司; SDZ-ASM 981)

目錄號: HY-13723 純度: ≥98.0%
COA 產(chǎn)品使用指南

Pimecrolimus (SDZ-ASM 981) 是一種有效的、非甾體和具有口服活性的鈣調(diào)磷酸酶 (calcineurin) 抑制劑,Ki 值為 117 nM。Pimecrolimus 顯示出抗炎活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Pimecrolimus Chemical Structure

Pimecrolimus Chemical Structure

CAS No. : 137071-32-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥531
In-stock
5 mg ¥284
In-stock
10 mg ¥483
In-stock
50 mg   詢價  
100 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Other Forms of Pimecrolimus:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Pimecrolimus (SDZ-ASM 981) is a potent, nonsteroid and orally active calcineurin inhibitor with a Ki of 117 nM. Pimecrolimus shows anti-inflammatory activity[1][2].

IC50 & Target

Calcineurin[1]

體外研究
(In Vitro)

Pimecrolimus (SDZ-ASM 981) (100 nM) targets T-cells and mast cells and inhibits the production and release of cytokines and other inflammatory mediators, as well as the expression of signals essential for the activation of inflammatory T-lymphocytes[1].
Pimecrolimus acts specifically on cells that are crucial for the effector phase of an inflammatory reaction[1].
Pimecrolimus (10 nM; 3 days) inhibits the polyclonal growth of peripheral blood T cells in murine and human mixed lymphocyte reactions[2].
Pimecrolimus inhibits cytokine IL-2, IL-4, IL-10 and interferon-γ release from T-cell clone CFTS4:3.1 with IC50s of 0.28, 0.3, 0.2 and 0.42 nM, respectively after antigen-specific stimulation[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: T-cell clone (TCC), murine and human mixed lymphocyte reactions (MLR)
Concentration: 0-10 nM
Incubation Time: 3 days
Result: Inhibited proliferation of TCC CFTS 4:3.1 with IC50s of 0.78-2.6 nM. Inhibited murine and human MLR with IC50s of both 1.3 nM.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Pimecrolimus (SDZ-ASM 981) (0-0.4%; topical; 10 μL once) inhibits allergic contact dermatitis in mice and pigs[3].
Pimecrolimus (0-90 mg/kg; p.o. or s.c.; twice or once) potently inhibits allergic contact dermatitis in mice and rats[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female NMRl mice, allergic contact dermatitis model[3]
Dosage: 0.004%, 0.01%, 0.04%, 0.13% and 0.4% in10 μL ethanolic solution
Administration: Topical application, once
Result: Inhibited oedema formation by 17% at concentration of 0.004%.
Animal Model: Female NMRl mice, allergic contact dermatitis model[3]
Dosage: 10, 30, 90 mg/kg (oral) or 1.5, 4.5, 13.5 mg/kg (subcutaneous)
Administration: Oral (twice) or subcutaneous administration (once)
Result: Signiticantiy inhibited inflammatory ear oedema formation.
Clinical Trial
分子量

810.45

Formula

C43H68ClNO11

CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

匹美克莫司;吡美莫司

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 32 mg/mL (39.48 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2339 mL 6.1694 mL 12.3388 mL
5 mM 0.2468 mL 1.2339 mL 2.4678 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內(nèi)使用, -20°C儲存時,請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗:

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實驗的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.08 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.08 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液,此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中,混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: ≥98.0%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內(nèi)使用, -20°C儲存時,請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.2339 mL 6.1694 mL 12.3388 mL 30.8471 mL
5 mM 0.2468 mL 1.2339 mL 2.4678 mL 6.1694 mL
10 mM 0.1234 mL 0.6169 mL 1.2339 mL 3.0847 mL
15 mM 0.0823 mL 0.4113 mL 0.8226 mL 2.0565 mL
20 mM 0.0617 mL 0.3085 mL 0.6169 mL 1.5424 mL
25 mM 0.0494 mL 0.2468 mL 0.4936 mL 1.2339 mL
30 mM 0.0411 mL 0.2056 mL 0.4113 mL 1.0282 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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