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  1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. MMP
  3. Batimastat

Batimastat  (Synonyms: 巴馬司他; BB94)

目錄號(hào): HY-13564 純度: 98.92%
COA 產(chǎn)品使用指南

Batimastat 是一種有效的廣譜 MMP 抑制劑,抑制 MMP-1,MMP-2,MMP-9,MMP-7MMP-3IC50 分別為 3,4,4,6 和 20 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Batimastat Chemical Structure

Batimastat Chemical Structure

CAS No. : 130370-60-4

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1324
In-stock
5 mg ¥1215
In-stock
10 mg ¥1980
In-stock
25 mg ¥3913
In-stock
50 mg ¥5613
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢(xún)價(jià)
200 mg   詢(xún)價(jià)  
500 mg   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Batimastat:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Batimastat is a potent broad spectrum MMP inhibitor with IC50 of 3, 4, 4, 6, and 20 nM for MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7 and MMP-3, respectively.

IC50 & Target

IC50: 3 nM (MMP-1), 4 nM (MMP-2), 4 nM (MMP-9), 6 nM (MMP-7), 20 nM (MMP-3)[1]

體外研究
(In Vitro)

Batimastat (BB-94) 是一種有效的基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑,具有意想不到的結(jié)合模式。Batimastat 抑制明膠酶 A 和 B,IC50 值分別為 4 nM 和 10 nM。結(jié)構(gòu)相似的膠原酶 Ht-d 的 IC50 為 6 nM,與 MMP-1 (3 nM)、MMP-8 (10 nM) 和 MMP-3 (20 nM)[2]。異羥肟酸金屬蛋白酶抑制劑 Batimastat (BB-94,IC50=230 nM) 可有效阻斷細(xì)胞系 Karpas299 的 CD30 脫落[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

Batimastat (BB-94) 腹腔內(nèi)給藥可有效阻斷人卵巢癌異種移植物的生長(zhǎng)和小鼠黑色素瘤的轉(zhuǎn)移,并在人乳腺癌原位模型中延緩原發(fā)性腫瘤的生長(zhǎng),無(wú)細(xì)胞毒性且不影響 mRNA 水平[2]。Batimastat (BB-94) 是一種合成基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑,已在各種腫瘤模型中顯示出抗腫瘤和抗血管生成活性。與順鉑 (4 mg/kg iv,每 7 天一次,共注射 3 次) 同時(shí)使用 Batimastat (60 mg/kg ip,每隔一天注射一次,共注射 8 次) 可完全防止兩種異種移植物的生長(zhǎng)和擴(kuò)散,并且在第 200 天,所有動(dòng)物都存活且健康[4]。Kaplan-Meier 生存分析 (48 小時(shí)) 顯示,與對(duì)照組 (75%) 相比,用 Batimastat (BB-94) 處理的動(dòng)物的生存率 (95.2%) 有所增加,差異幾乎具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義 (p=0.064)[5]。在 E2 給藥后 4 小時(shí),在生理鹽水或 Batimastat (40 mg/kg) 預(yù)處理的動(dòng)物中分析基質(zhì)密度,在該時(shí)間點(diǎn)觀察到膠原蛋白密度在激素處理后處于最低水平[6]。

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分子量

477.64

Formula

C23H31N3O4S2

CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱(chēng)

巴馬司他

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (52.34 mM; 超聲助溶 (<70°C); 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0936 mL 10.4681 mL 20.9363 mL
5 mM 0.4187 mL 2.0936 mL 4.1873 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.47 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,儲(chǔ)存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.23 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液,懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上,請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.92%

參考文獻(xiàn)
Animal Administration
[5][6]

Mice[5]
Six-weeks-old female BALB/c mice are used. Mice are treated i.p. with Batimastat (BB-94, 50 mg/kg) 1 h before and 24 h post-infection. Batimastat is suspended at 50 mg/mL in DMSO and stored frozen at -20°C. Prior to use, it is diluted 20-fold in phosphate buffered saline (PBS), and 500 μL are injected into animals. Control mice are injected with 500 μL of 5% DMSO in PBS. Animals are sacrificed 48 h after i.c. challenge.
Rats[6]
Female Sprague-Dawley rats are administered a single physiological dose of E2 (40 μg/kg in a 0.9% NaCl, 0.4% EtOH vehicle) by intraperitoneal (i.p.) injection at the indicated time intervals prior to tissue collection at necropsy. This in vivo dose level of E2 has been shown to induce changes in uterine wet weight, tissue architecture, and gene expression characteristic of estrogen receptor activation. For all other experiments, animals are i.p. administered a single 40 μg/kg bolus of E2 4 h prior to tissue harvest, while control animals receive vehicle only in all studies. Batimastat is administered i.p. at a dose level (40 mg/kg in a 1× PBS, 0.1% Tween-20 vehicle) shown to be effective at inhibiting MMPs in vivo 4 h prior to E2 or saline control.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0936 mL 10.4681 mL 20.9363 mL 52.3407 mL
5 mM 0.4187 mL 2.0936 mL 4.1873 mL 10.4681 mL
10 mM 0.2094 mL 1.0468 mL 2.0936 mL 5.2341 mL
15 mM 0.1396 mL 0.6979 mL 1.3958 mL 3.4894 mL
20 mM 0.1047 mL 0.5234 mL 1.0468 mL 2.6170 mL
25 mM 0.0837 mL 0.4187 mL 0.8375 mL 2.0936 mL
30 mM 0.0698 mL 0.3489 mL 0.6979 mL 1.7447 mL
40 mM 0.0523 mL 0.2617 mL 0.5234 mL 1.3085 mL
50 mM 0.0419 mL 0.2094 mL 0.4187 mL 1.0468 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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