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  2. Neuronal Signaling GPCR/G Protein
  3. Sigma Receptor mAChR
  4. Pentoxyverine

Pentoxyverine  (Synonyms: 噴托維林; Carbetapentane)

目錄號: HY-134004 純度: 98.91%
COA 產(chǎn)品使用指南

Pentoxyverine (Carbetapentane) 是一種具有口服活性的 sigma-1 受體激動劑，在對于 σ1、σ2 和 豚鼠腦膜中 σ1 的 Ki 值分別為 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine 是一種毒蕈堿拮抗劑。Pentoxyverine 是一種有效的鎮(zhèn)咳藥、抗驚厥藥和解痙藥。Pentoxyverine 可抑制支氣管攔截，減弱咳嗽反射，松弛支氣管平滑肌，降低氣道阻力。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Pentoxyverine Chemical Structure

Pentoxyverine Chemical Structure

CAS No. : 77-23-6

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
5 mg ￥312
In-stock
10 mg ￥500
In-stock
25 mg ￥900
In-stock
50 mg ￥1400
In-stock
100 mg ￥2000
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Pentoxyverine:

查看 Sigma Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 mAChR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Pentoxyverine (Carbetapentane) is an orally active sigma-1 receptor agonist, with Kis of 41 nM, 894 nM and 75 nM for σ1, σ2 and guinea-pig brain membran σ1, respectively. Pentoxyverine is a muscarinic antagonist. Pentoxyverine is a potent antitussive, anticonvulsant, and spasmolytic agent. Pentoxyverine can be used for inhibiting bronchial interceptor, weakening of cough reflex, bronchial smooth muscle relaxation and reduction of airway resistance[1][2][3][4].

IC50 & Target[1]

σ1

41 nM (Ki)

σ2

894 nM (Ki)

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Astrocyte EC50
28.16 μM
Compound: 10
Antiproliferative activity against mouse astrocyte cells by MTT assay
Antiproliferative activity against mouse astrocyte cells by MTT assay
[PMID: 17417631]
HEK293 IC50
1.55 μM
Compound: Carbetapentane
Inhibition of human OCT1 expressed in HEK293 cells assessed as decrease in uptake of ASP+ after 2 mins by fluorescence assay
Inhibition of human OCT1 expressed in HEK293 cells assessed as decrease in uptake of ASP+ after 2 mins by fluorescence assay
[PMID: 28230985]
Medulloblastoma cell EC50
2.083 μM
Compound: 10
Antiproliferative activity against mouse medulloblastoma cells harboring heterozygous ptch1 gene by MTT assay
Antiproliferative activity against mouse medulloblastoma cells harboring heterozygous ptch1 gene by MTT assay
[PMID: 17417631]
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Pentoxyverine (Carbetapentane；1-32mg/kg；皮下給藥) 在小鼠的爪子注射辣椒素 (HY-10448) 進行刺激下，可以劑量依賴性地增強辣椒素對機械刺激的敏化作用[4]。
Pentoxyverine (16?mg/kg；皮下給藥) 對辣椒素引起的繼發(fā)性機械異常性疼痛有很強的增強作用[4]。
Pentoxyverine (50?mg/kg；口服) 可以用作陽性對照，對任一性別的小鼠 (22-25?g) 給藥7天后，使氨水誘導的咳嗽潛伏期百分比增加121.72％，抑制咳嗽頻率45.45％[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female wild-type weighing 25 to 30?g[4]
Dosage: 0.5, 1, 2, 4, 8, 16, 32 mg/kg
Administration: SC; 30?min before the intraplantar (i.pl.) administration of capsaicin (0.125?μg)
Result: Dose-dependently potentiated the sensitizing effect of capsaicin to the mechanical stimulus when the mice were stimulated in the paw injected with capsaicin.
Clinical Trial
分子量

333.47

Formula

C20H31NO3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

噴托維林
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (749.69 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9988 mL 14.9939 mL 29.9877 mL
5 mM 0.5998 mL 2.9988 mL 5.9975 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.24 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.24 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9988 mL 14.9939 mL 29.9877 mL 74.9693 mL
5 mM 0.5998 mL 2.9988 mL 5.9975 mL 14.9939 mL
10 mM 0.2999 mL 1.4994 mL 2.9988 mL 7.4969 mL
15 mM 0.1999 mL 0.9996 mL 1.9992 mL 4.9980 mL
20 mM 0.1499 mL 0.7497 mL 1.4994 mL 3.7485 mL
25 mM 0.1200 mL 0.5998 mL 1.1995 mL 2.9988 mL
30 mM 0.1000 mL 0.4998 mL 0.9996 mL 2.4990 mL
40 mM 0.0750 mL 0.3748 mL 0.7497 mL 1.8742 mL
50 mM 0.0600 mL 0.2999 mL 0.5998 mL 1.4994 mL
60 mM 0.0500 mL 0.2499 mL 0.4998 mL 1.2495 mL
80 mM 0.0375 mL 0.1874 mL 0.3748 mL 0.9371 mL
100 mM 0.0300 mL 0.1499 mL 0.2999 mL 0.7497 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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