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  2. PROTAC Apoptosis
  3. PROTACs Bcl-2 Family Apoptosis
  4. XZ739

XZ739 是一種基于 Cereblon 的 PROTAC BCL-XL (Bcl-2 家族成員) 降解劑，作用于 MOLT-4 細胞，處理 16 小時后，DC50 值為 2.5 nM。XZ739 還通過 caspase 介導的凋亡 (apoptosis) 誘導細胞死亡。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務

XZ739 Chemical Structure

XZ739 Chemical Structure

CAS No. : 2365172-19-4

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥6200
In-stock
5 mg   詢價  
10 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

查看 PROTACs 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 Bcl-2 Family 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

XZ739, a Cereblon-dependent PROTAC BCL-XL (Bcl-2 family member) degrader with a DC50 value of 2.5 nM in MOLT-4 cells after 16 h treatment. XZ739 also induces cell death through caspase-mediated apoptosis[1].

IC50 & Target[1]

Bcl-xL

2.5 nM (DC50)

Cereblon

 

體外研究
(In Vitro)

XZ739 (0.001-10 μM；48 小時) 有效降低處理 48 小時后血小板在 T-ALL MOLT-4、B-ALL RS4，SCLC 11，NCI-H146 細胞的 IC50 分別為 10.1、41.8、25.3 和 1217 nM。XZ739 對 MOLT-4 細胞的選擇性是人血小板的 100 倍以上[1]。
XZ739 (1.2-300 nM；16 小時) 誘導 MOLT-4 細胞中的 BCL-XL 降解[1]。
XZ739 在 MOLT-4 中誘導的 BCL-XL 降解迅速，2小時內(nèi)開始；XZ739 處理 8 小時后，超過 96% 的 BCL-XL 被 100 nM 的 XZ739 降解[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Human platelets and MOLT-4 cells
Concentration: 0.001, 0.01, 0.1, 1, and 10 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: IC50 values were 10.1 nM and 1217 nM for MOLT-4 cells and platelets, respectively.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MOLT-4 cells
Concentration: 1.2, 3.7, 11, 33, 100, 300 nM
Incubation Time: 16 hours
Result: Dose-dependently induced BCL-XL degradation.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

XZ739 (0.001-10 μM；48 小時) 有效降低處理 48 小時后血小板在 T-ALL MOLT-4、B-ALL RS4，SCLC 11，NCI-H146 細胞的 IC50 分別為 10.1、41.8、25.3 和 1217 nM。XZ739 對 MOLT-4 細胞的選擇性是人血小板的 100 倍以上[1]。
XZ739 (1.2-300 nM；16 小時) 誘導 MOLT-4 細胞中的 BCL-XL 降解[1]。
XZ739 在 MOLT-4 中誘導的 BCL-XL 降解迅速，2小時內(nèi)開始；XZ739 處理 8 小時后，超過 96% 的 BCL-XL 被 100 nM 的 XZ739 降解[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

1349.99

Formula

C65H76ClF3N8O12S3
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 20 mg/mL (14.81 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7407 mL 3.7037 mL 7.4075 mL
5 mM 0.1481 mL 0.7407 mL 1.4815 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2 mg/mL (1.48 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.06%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.7407 mL 3.7037 mL 7.4075 mL 18.5187 mL
5 mM 0.1481 mL 0.7407 mL 1.4815 mL 3.7037 mL
10 mM 0.0741 mL 0.3704 mL 0.7407 mL 1.8519 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
XZ739
目錄號：
HY-133557
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