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  2. PI3K/Akt/mTOR Autophagy Anti-infection
  3. PIKfyve PI3K Autophagy Influenza Virus
  4. YM-201636

YM-201636 是高效選擇性的 PIKfyve 抑制劑，IC50 值為 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α，IC50 為 3.3 μM。YM-201636 可抑制逆轉(zhuǎn)錄病毒復(fù)制。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

YM-201636 Chemical Structure

YM-201636 Chemical Structure

CAS No. : 371942-69-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1100
In-stock
2 mg ￥550
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1700
In-stock
25 mg ￥3200
In-stock
50 mg ￥4800
In-stock
100 mg   詢價(jià)  
200 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    YM-201636 purchased from MCE. Usage Cited in: J Thromb Haemost. 2020 Jul;18(7):1756-1772.  [Abstract]

    Representative images show proplatelets from control (DMSO) and YM201636 treated MKs (1 μM, 18h). In total, at least 100 MKs forming proplatelets are counted in each experiment and at least 20 cells are analyzed by immunostaining per condition and per experiment (3 independent experiments)

    YM-201636 purchased from MCE. Usage Cited in: J Thromb Haemost. 2020 Jul;18(7):1756-1772.  [Abstract]

    FL MKs isolated over BSA step-gradient on day 3 are treated with indicated concentrations of YM201636 for 18h, and number of proplatelets is counted. Graph shows percentage of MKs forming proplatelets.

    YM-201636 purchased from MCE. Usage Cited in: BMC Immunol. 2020 Jan 17;21(1):3.   [Abstract]

    The influence of PIKfyve for TNFɑ production in BV2 cells by qRT-PCR and Dot-ELISA analysis. a The expression changes of PIKfyve after treated with YM201636 by qRT-PCR analysis. b The expression changes of TNFɑ after treated with YM201636 by qRT-PCR analysis. c The expression changes of TNFɑ after treated with YM201636 by Dot-ELISA analysis. d The gray value analysis for Dot-ELISA. Bars represent mean ± S.D. (n ≥ 3).

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    YM-201636 is a potent and selective PIKfyve inhibitor with an IC50 of 33 nM. YM-201636 also inhibits p110α with an IC50 of 3.3 μM. YM-201636 inhibits retroviral replication.

    IC50 & Target[1]

    PIKfyve

    33 nM (IC50)

    p110α

    3.3 μM (IC50)

    Autophagy

     

    體外研究
    (In Vitro)

    用 YM -201636 對細(xì)胞進(jìn)行急性處理表明 PIKfyve 通路參與內(nèi)體轉(zhuǎn)運(yùn)的分類，抑制導(dǎo)致晚期內(nèi)體區(qū)室的積累和逆轉(zhuǎn)錄病毒出口的阻斷。發(fā)現(xiàn) PIKfyve 的酵母同源物 Fab1 對 YM -201636 (IC50>5 μM) 不敏感。YM -201636 即使在 10 μM 時也不抑制 II 型 PtdInsP 激酶，并抑制小鼠 Iα 型 PtdInsP 激酶，IC50>2 μM[1]。
    YM -201636 在低至 160 nM 的劑量下幾乎完全抑制基礎(chǔ)和胰島素激活的 2-脫氧葡萄糖攝取，凈胰島素反應(yīng)的 IC50=54 nM。YM -201636 還完全抑制 IA 類 PI 3-激酶的胰島素依賴性激活[2]。
    在低劑量 (10-25 nM) 下，YM -201636 優(yōu)先抑制 PtdIns5P 而不是 PtdIns (3，5) P2 的產(chǎn)生，而在較高劑量下，這兩種產(chǎn)物同樣受到抑制。與 PtdIns (3，5) P2 合成相比，YM -201636 在 160 nM 時抑制 PtdIns5P 合成的效率高兩倍[3]。
    用 YM -201636 處理的 MDCK 細(xì)胞在細(xì)胞內(nèi)積累緊密連接蛋白 claudin-1。YM -201636 處理阻斷 claudin-1/claudin-2 的持續(xù)循環(huán)并延遲上皮屏障的形成[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    467.48

    Formula

    C25H21N7O3
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Light yellow to khaki

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 47 mg/mL (100.54 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1391 mL 10.6956 mL 21.3913 mL
    5 mM 0.4278 mL 2.1391 mL 4.2783 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實(shí)驗(yàn)：

    請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (5.35 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計(jì)算器
    請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料
    參考文獻(xiàn)
    Kinase Assay
    [2]

    Following 3T3L1 adipocyte serum-starvation and insulin stimulation, cell lysates containing protease inhibitors are clarified and then subjected to immunoprecipitation with anti-PIKfyve antibodies. Washed beads are mixed with 100 μM PtdIns and preincubated for 15 min with YM-201636 (100 nM) or vehicle in the assay buffer (50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 1 mM EGTA and 10 mM MgCl2). The kinase assay (50 μL final volume) is carried out for 15 min at 37 °C with 15 μM ATP and [γ-32P]ATP (30 μCi). Lipids are extracted, spotted on TLC glass plates (250 μm), resolved by a chloroform/methanol/water/ammonia solvent system and detected by autoradiography[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [4]

    YM-201636 is dissolved in DMSO and diluted with DMEM and added to cells at a final concentration of 800 nM. Cells are treated with YM-201636 or a DMSO control for 2 h. For TER measurements cells are plated at confluency on Transwell permeable polyester filters (0.4 μm pore size) with surface area of 0.33 cm2. Media is changed ever 2-3 days and cells are grown for 7 days prior to TER measurements[4].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.1391 mL 10.6956 mL 21.3913 mL 53.4782 mL
    5 mM 0.4278 mL 2.1391 mL 4.2783 mL 10.6956 mL
    10 mM 0.2139 mL 1.0696 mL 2.1391 mL 5.3478 mL
    15 mM 0.1426 mL 0.7130 mL 1.4261 mL 3.5652 mL
    20 mM 0.1070 mL 0.5348 mL 1.0696 mL 2.6739 mL
    25 mM 0.0856 mL 0.4278 mL 0.8557 mL 2.1391 mL
    30 mM 0.0713 mL 0.3565 mL 0.7130 mL 1.7826 mL
    40 mM 0.0535 mL 0.2674 mL 0.5348 mL 1.3370 mL
    50 mM 0.0428 mL 0.2139 mL 0.4278 mL 1.0696 mL
    60 mM 0.0357 mL 0.1783 mL 0.3565 mL 0.8913 mL
    80 mM 0.0267 mL 0.1337 mL 0.2674 mL 0.6685 mL
    100 mM 0.0214 mL 0.1070 mL 0.2139 mL 0.5348 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    YM-201636
    目錄號：
    HY-13228
    需求量：