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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Acyltransferase
  4. Avasimibe

Avasimibe  (Synonyms: 阿伐麥布; CI-1011; PD-148515)

目錄號(hào): HY-13215 純度: 99.85%
COA 產(chǎn)品使用指南

Avasimibe (CI-1011; PD-148515) 是一種有效的，具有口服活性的?；o酶 A: 膽固醇?；D(zhuǎn)移酶 (ACAT) 抑制劑，對(duì) ACAT1 和 ACAT2 的 IC50 分別為 24 和 9.2 μM。Avasimibe 可用于前列腺癌的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Avasimibe Chemical Structure

Avasimibe Chemical Structure

CAS No. : 166518-60-1

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
1 mg ￥156
In-stock
5 mg ￥312
In-stock
10 mg ￥500
In-stock
50 mg ￥1800
In-stock
100 mg ￥3200
In-stock
200 mg ￥5200
In-stock
500 mg   詢價(jià)  
1 g   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    Avasimibe purchased from MCE. Usage Cited in: Biomed Pharmacother. 2020 Oct;130:110508.  [Abstract]

    The effect of Avasimibe on the viability of T98?G is dose-dependent and time-dependent. Similar results are found in LN229 as well. Avasimibe has an anti-tumour effect on glioma.

    Avasimibe purchased from MCE. Usage Cited in: Biomed Pharmacother. 2020 Oct;130:110508.  [Abstract]

    qRT-PCR data showing the expression of linc00339 in T98?G or LN229 cells treated with linc00339 plasmid, Avasimibe (7.5?μM for 48?h) alone or in combination with linc00339 plasmids.

    查看 Acyltransferase 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Avasimibe (CI-1011; PD-148515) is an orally active acyl coenzyme A-cholesterol acyltransferase (ACAT; also called SOAT)) inhibitor with IC50s of 24 and 9.2 μM for ACAT1 and ACAT2, respectively[1]. Avasimibe can be used for the research of prostate cancer[2].

    IC50 & Target[1]

    ACAT1

    24 μM (IC50)

    ACAT2

    9.2 μM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    Avasimibe (0、0.25、5、10、20、40 和 80 μM；1、2 和 3 天) 減少前列腺癌 (PCa) 細(xì)胞的增殖[2]。
    Avasimibe (10 和 20 μM；48 小時(shí)) 降低與上皮-間質(zhì)轉(zhuǎn)化 (EMT) 密切相關(guān)的 β-catenin、Vimentin、N-cadherin、Snail 和 MMP9 的表達(dá)[2]。
    Avasimibe (10 和 20 μM) 在前列腺癌中通過(guò) E2F-1 信號(hào)通路觸發(fā)細(xì)胞周期停滯。Avasimibe 誘導(dǎo) PCa 細(xì)胞的 G1 期細(xì)胞周期停滯[2]。
    Avasimibe (10 和 20 μM) 抑制 PCa 細(xì)胞的轉(zhuǎn)移[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[2]

    Cell Line: PCa cells (PC-3 and DU 145)
    Concentration: 0, 0.25, 5, 10, 20, 40 and 80 μM
    Incubation Time: 1, 2, and 3 days
    Result: Dose dependently inhibited PC-3 and DU 145 cell viability.

    Western Blot Analysis[2]

    Cell Line: PCa cells (PC-3 and DU 145)
    Concentration: 10 and 20 μM
    Incubation Time: 48 hours
    Result: Reduced protein levels of EMT-related proteins (β-catenin, Vimentin, N-cadherin, Snail, MMP9 and E-cadherin).

    Cell Cycle Analysis[2]

    Cell Line: PCa cells (PC-3 and DU 145)
    Concentration: 10 and 20 μM
    Incubation Time: 48 hours
    Result: Induced G1 phase cycle arrest and altered the G1 phase-related protein levels in PCa cells.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Avasimibe (30 mg/kg，隔天腹膜內(nèi)注射，持續(xù) 7 周) 在體內(nèi)抑制 PCa 細(xì)胞生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移。Avasimibe 具有良好的生物相容性和低毒性[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: SPF male mice (BALB/c-nude, 4 weeks old) bearing PCa cells[2]
    Dosage: 30 mg/kg
    Administration: Intraperitoneally injected for 7 weeks
    Result: Reduced tumour volume compared with that of the control group. Inhibited PCa growth and migration in vivo.
    分子量

    501.72

    Formula

    C29H43NO4S
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    中文名稱

    阿伐麥布
    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (199.31 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9931 mL 9.9657 mL 19.9314 mL
    5 mM 0.3986 mL 1.9931 mL 3.9863 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 7.5 mg/mL (14.95 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 7.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 7.5 mg/mL (14.95 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 7.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.85%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.9931 mL 9.9657 mL 19.9314 mL 49.8286 mL
    5 mM 0.3986 mL 1.9931 mL 3.9863 mL 9.9657 mL
    10 mM 0.1993 mL 0.9966 mL 1.9931 mL 4.9829 mL
    15 mM 0.1329 mL 0.6644 mL 1.3288 mL 3.3219 mL
    20 mM 0.0997 mL 0.4983 mL 0.9966 mL 2.4914 mL
    25 mM 0.0797 mL 0.3986 mL 0.7973 mL 1.9931 mL
    30 mM 0.0664 mL 0.3322 mL 0.6644 mL 1.6610 mL
    40 mM 0.0498 mL 0.2491 mL 0.4983 mL 1.2457 mL
    50 mM 0.0399 mL 0.1993 mL 0.3986 mL 0.9966 mL
    60 mM 0.0332 mL 0.1661 mL 0.3322 mL 0.8305 mL
    80 mM 0.0249 mL 0.1246 mL 0.2491 mL 0.6229 mL
    100 mM 0.0199 mL 0.0997 mL 0.1993 mL 0.4983 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Avasimibe
    目錄號(hào)：
    HY-13215
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