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  2. NF-κB
  3. IKK
  4. BI605906

BI605906 是一種新型 IKKβ 抑制劑，在 0.1 mM ATP 條件下測定時 IC50 值為 380 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

BI605906 Chemical Structure

BI605906 Chemical Structure

CAS No. : 960293-88-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1045
In-stock
2 mg ￥630
In-stock
5 mg ￥950
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
50 mg ￥5600
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

    BI605906 purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Cell. 2017 Jun 1;66(5):698-710.e5.  [Abstract]

    Western blot analysis of cell lysates from primary MEFs using the indicated antibodies. Cells are pre-treated with IKK2i (BI605906, 10 μM) for 1 hr, followed by stimulation with TNF (10 ng/mL) for the indicated times.

    查看 IKK 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    BI605906 is a novel IKKβ inhibitor with an IC50 value of 380 nM when assayed at 0.1 mM ATP.

    IC50 & Target[1]

    IKKβ

    380 nM (IC50, at 0.1 mM ATP)

    體外研究
    (In Vitro)

    BI605906 是一種 IKKβ 抑制劑，具有更高的選擇性。BI605906 在體外抑制 IKKβ，在 0.1 mM ATP 下測定時的 IC50 值為 380 nM。在超過 100 種測試的蛋白激酶 (包括 IKKα、IKKε 和 TBK1) 中，唯一被抑制的蛋白激酶是胰島素樣生長因子 1 (IGF1) 受體 (IC50=7.6 μM)。BI605906 部分抑制 IL-1 刺激的 IKKε/TBK1[1]激活。在原代小鼠肝細(xì)胞中，二甲雙胍處理 3 小時可抑制 TNFα 誘導(dǎo)的 NF-κB 負(fù)調(diào)節(jié)因子 IκB 降解，同時以劑量依賴性方式調(diào)節(jié) AMPK 和 MTOR 信號傳導(dǎo)。對 IκB 的影響程度與 BI605906 相當(dāng)。與二甲雙胍不同，BI605906 (10 μM) 不抑制 mTOR 下游的信號傳導(dǎo)，也不激活 AMPK。Metformin 和 BI605906 (10 μM) 強(qiáng)烈抑制 CINC-1/CXCL1、CXCL2、IL-1β 和 IL-6 的 TNF-α 依賴性表達(dá)[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    432.51

    Formula

    C17H22F2N4O3S2
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Light yellow to yellow

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (115.60 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3121 mL 11.5604 mL 23.1209 mL
    5 mM 0.4624 mL 2.3121 mL 4.6242 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.89 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 1.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 1.25 mg/mL (2.89 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 1.25 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.67%

    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay
    [2]

    Primary hepatocytes are incubated in serum-free medium overnight and then stimulated for 3 h with or without 2 mM Metformin and TNF-α. In addition, cells are incubated with/without 10 μM BI605906 or 100 nM Rapamycin, before lysis and immunoblotting[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    BI605906 相關(guān)分類

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.3121 mL 11.5604 mL 23.1209 mL 57.8021 mL
    5 mM 0.4624 mL 2.3121 mL 4.6242 mL 11.5604 mL
    10 mM 0.2312 mL 1.1560 mL 2.3121 mL 5.7802 mL
    15 mM 0.1541 mL 0.7707 mL 1.5414 mL 3.8535 mL
    20 mM 0.1156 mL 0.5780 mL 1.1560 mL 2.8901 mL
    25 mM 0.0925 mL 0.4624 mL 0.9248 mL 2.3121 mL
    30 mM 0.0771 mL 0.3853 mL 0.7707 mL 1.9267 mL
    40 mM 0.0578 mL 0.2890 mL 0.5780 mL 1.4451 mL
    50 mM 0.0462 mL 0.2312 mL 0.4624 mL 1.1560 mL
    60 mM 0.0385 mL 0.1927 mL 0.3853 mL 0.9634 mL
    80 mM 0.0289 mL 0.1445 mL 0.2890 mL 0.7225 mL
    100 mM 0.0231 mL 0.1156 mL 0.2312 mL 0.5780 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    BI605906
    目錄號：
    HY-13019
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