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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. TRP Channel
  4. ML204

ML204 是一個(gè)有效的、選擇性的 TRPC4/TRPC5 通道的抑制劑，較 TRPC6 的選擇性高出 19 倍，不影響其他的 TRP 通道和電壓門控的鈉、鉀或 Ca2+ 通道。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

ML204 Chemical Structure

ML204 Chemical Structure

CAS No. : 5465-86-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
1 mg ￥250
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥800
In-stock
50 mg ￥1800
In-stock
100 mg ￥2800
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of ML204:

查看 TRP Channel 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

ML204 is a potent, selective TRPC4/TRPC5 channel inhibitor, with at least 19-fold selectivity against TRPC6 and no appreciable effect on all other TRP channels, nor on voltage-gated sodium, potassium, or Ca2+ channels[1][2].

IC50 & Target[1][2]

TRPC4

 

TRPC5

 

體外研究
(In Vitro)

ML204 抑制 TRPC4β 介導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi) Ca2+ 升高，IC50 值為 0.96 μM (HEK293 細(xì)胞)，對(duì)毒蕈堿受體偶聯(lián)的 TRPC6 通道激活具有 19 倍的選擇性[1]。
ML204 阻斷 TRPC4β 活性，該活性通過 u-阿片類藥物、5HT1A 血清素、Gi/o 刺激誘導(dǎo)，和 M2 毒蕈堿受體或內(nèi)源性 M3 樣毒蕈堿受體刺激 Gq/11[1]。
ML204 阻斷 LPS 誘導(dǎo)的 TRPC5 通道活性[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

ML204 (1 mg/kg；皮下注射；每天兩次；持續(xù) 5 天) 在 LPS 注射小鼠中導(dǎo)致與體溫過低加劇相關(guān)的死亡率并降低腹膜白細(xì)胞和細(xì)胞因子數(shù)量[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Nonfasted male C57BL/6 (2-3 months)[4]
Dosage: 1?mg/kg
Administration: Subcutaneous injection, twice a day, for 5 days (prior to LPS injection)
Result: Induced mortality associated with increased hypothermia in mice with LPS-induced systemic inflammatory response.
分子量

226.32

Formula

C15H18N2
CAS 號(hào)
性狀

油狀物

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

Ethanol 中的溶解度 : 50 mg/mL (220.93 mM; 超聲助溶)

DMSO 中的溶解度 : ≥ 37 mg/mL (163.49 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.4185 mL 22.0926 mL 44.1852 mL
5 mM 0.8837 mL 4.4185 mL 8.8370 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.05 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (11.05 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 4.4185 mL 22.0926 mL 44.1852 mL 110.4631 mL
5 mM 0.8837 mL 4.4185 mL 8.8370 mL 22.0926 mL
10 mM 0.4419 mL 2.2093 mL 4.4185 mL 11.0463 mL
15 mM 0.2946 mL 1.4728 mL 2.9457 mL 7.3642 mL
20 mM 0.2209 mL 1.1046 mL 2.2093 mL 5.5232 mL
25 mM 0.1767 mL 0.8837 mL 1.7674 mL 4.4185 mL
30 mM 0.1473 mL 0.7364 mL 1.4728 mL 3.6821 mL
40 mM 0.1105 mL 0.5523 mL 1.1046 mL 2.7616 mL
50 mM 0.0884 mL 0.4419 mL 0.8837 mL 2.2093 mL
60 mM 0.0736 mL 0.3682 mL 0.7364 mL 1.8411 mL
80 mM 0.0552 mL 0.2762 mL 0.5523 mL 1.3808 mL
100 mM 0.0442 mL 0.2209 mL 0.4419 mL 1.1046 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
ML204
目錄號(hào)：
HY-12949
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