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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. FAK
  4. Y15

Y15  (Synonyms: FAK Inhibitor 14)

目錄號: HY-12444 純度: ≥98.0%
COA 產品使用指南

Y15是一種有效，特異性的粘著斑激酶抑制劑 (FAK)，可抑制其自身磷酸化活性，降低癌細胞的活力，阻斷腫瘤生長。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

Y15 Chemical Structure

Y15 Chemical Structure

CAS No. : 4506-66-5

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數量
5 mg ￥246
In-stock
10 mg ￥400
In-stock
50 mg ￥850
In-stock
100 mg ￥1550
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

Y15 is a potent and specific inhibitor of focal adhesion kinase (FAK) that inhibits its autophosphorylation activity, decreases the viability of cancer cells, and blocks tumor growth.

IC50 & Target

FAK[1]
體外研究
(In Vitro)

Y15 直接阻斷 FAK 的自磷酸化活性。Y15 在 Panc-1 細胞中從 0.1 μM 開始抑制 FAK 的 Y397 磷酸化。在 100 μM 的劑量下，Y15 具有與 TAE226 相同或更好的抑制作用。值得注意的是，總 FAK 在較高劑量的 Y15 下調。Y15 還阻斷 FAK 下游底物樁蛋白的磷酸化。在類似于 FAK 的較高劑量下總樁蛋白減少。因此，Y15 以劑量依賴的方式抑制 FAK 磷酸化[1]。MTS 測定是在所有細胞系 (分別為 TT、K1、BCPAP 和 TPC1) 上使用一系列 Y15 劑量完成的。Y15 在所有評估的甲狀腺細胞系中以劑量依賴性方式抑制細胞活力。對于 TT、TPC1、BCPAP 和 K1，IC50 值分別為 2.05、5.74、9.99 和 17.54 μM[2]。
在用 Y15 處理的巨噬細胞中，絲狀偽足和 lamellipodia 保持移動。在用 Y15 處理的細胞中，巨噬細胞周圍的顆粒苔蘚顯得更大[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內研究
(In Vivo)

用 FAK 和 IGF-1R 酪氨酸激酶雙重抑制劑 TAE226 處理攜帶 Panc si-ctrl 腫瘤異種移植裸鼠，為 FAK和IGF-1R 雙重抑制的抗腫瘤作用提供參考。在沒有藥物處理的情況下，Panc si5-IGF-1R 異種移植腫瘤比 Panc si-ctrl 異種移植腫瘤生長慢 (Panc si5-IGF-1R/PBS vs. Panc si-ctrl/PBS)，表明僅通過抑制 IGF-1R 通路實現中度腫瘤抑制. Y15 處理對 FAK 活性的進一步抑制更顯著地抑制了 Panc si5-IGF-1R 異種移植腫瘤的生長 (Panc si5-IGF-1R/PBS 對比 Panc si5-IGF-1R/ Y15)。在用 TAE226 處理的 Panc si-ctrl 異種移植物中觀察到類似的抗腫瘤作用 (Panc si5-IGF-1R/ Y15 對比 Panc si-ctrl/TAE226)。小鼠在整個實驗過程中表現出正常的梳理和進食習慣[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

284.01

Formula

C6H14Cl4N4
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to gray

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

Store at room temperature, keep dry and cool
溶解性數據
細胞實驗： 

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (176.05 mM; 超聲助溶 (<50°C))

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (88.03 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5210 mL 17.6050 mL 35.2100 mL
5 mM 0.7042 mL 3.5210 mL 7.0420 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現用現配，在短期內盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現沉淀、析出現象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 10 mg/mL (35.21 mM); 澄清溶液; 超聲助溶 (<60°C)

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產品水溶性佳，請具體參考實測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數據。
您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
純度 & 產品資料

純度: ≥98.0%

參考文獻
Kinase Assay
[1]

10 μCi of [γ-32P]-ATP in a kinase buffer 20 mM HEPES, pH 7.4, 5 mM MgCl2, 5 mM MnCl2, 0.1 mM Na3VO4 with 0.1 μg of purified FAK protein are incubated in a kinase buffer with 10 μCi of [γ-32P]-ATP. The kinase reaction is performed for 5 minutes at room temperature and stopped by addition of 2× Laemmli buffer. Proteins are separated on a Ready SDS-10% PAGE gel, and the phosphorylated enolase is visualized by autoradiography[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

The cells are treated with Y15 or TAE226 at different concentrations for 24 hours. The 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfophenyl)-2H-tetrazolium compound from Promega Viability kit is added, and the cells are incubated at 37°C for 1-2 hours. The optical density on 96-plate is analyzed with a microplate reader at 490 nm to determine cell viability. In addition, cells are stained with trypan blue after 24 hours of treatment with Y15 and the percent of cells that stained positive are determined with a hemacytometer[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[3]

Mice[3]
Six-week-old, female nude mice are used. 5×106 Panc si5-IGF-1R cells are mixed with matrigel and injected subcutaneously into the flank of athymic nude mice (day 0). Animals are randomly divided into two groups on day 7. One group (n=5) received Y15 (30 mg/kg) and the other received PBS as control treatment (n=5). For Panc si-ctrl xenografts, 5×106 Panc si-ctrl cells are mixed with matrigel and injected subcutaneously into the flank of nude mice. These animals are also randomly divided into two groups on day 7, and one group (n=5) received TAE226 (30 mg/kg), the other group received PBS (n=5) as control treatment. The drugs and PBS are administered through intraperitoneal injection in a total volume of 0.1 mL. Tumor sizes are measured every 3 or 4 d in length (mm)×width (mm) starting from day 10. Tumor volume is calculated as volume (cm3)= 1/2×length (cm)×width(cm)2.

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參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 3.5210 mL 17.6050 mL 35.2100 mL 88.0251 mL
5 mM 0.7042 mL 3.5210 mL 7.0420 mL 17.6050 mL
10 mM 0.3521 mL 1.7605 mL 3.5210 mL 8.8025 mL
15 mM 0.2347 mL 1.1737 mL 2.3473 mL 5.8683 mL
20 mM 0.1761 mL 0.8803 mL 1.7605 mL 4.4013 mL
25 mM 0.1408 mL 0.7042 mL 1.4084 mL 3.5210 mL
30 mM 0.1174 mL 0.5868 mL 1.1737 mL 2.9342 mL
40 mM 0.0880 mL 0.4401 mL 0.8803 mL 2.2006 mL
50 mM 0.0704 mL 0.3521 mL 0.7042 mL 1.7605 mL
60 mM 0.0587 mL 0.2934 mL 0.5868 mL 1.4671 mL
80 mM 0.0440 mL 0.2201 mL 0.4401 mL 1.1003 mL
H2O 100 mM 0.0352 mL 0.1761 mL 0.3521 mL 0.8803 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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