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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. Syk FLT3 Apoptosis
  4. R406

R406 是一種有效的，具有口服活性的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的 Syk/FLT3 抑制劑，Ki 為 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，IC50 為 41 nM。R406 可減輕免疫復(fù)合物介導(dǎo)的炎癥。R406 還抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM).

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

R406 Chemical Structure

R406 Chemical Structure

CAS No. : 841290-81-1

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1707
In-stock
1 mg ￥574
In-stock
2 mg ￥810
In-stock
5 mg ￥1234
In-stock
10 mg ￥1989
In-stock
25 mg ￥3517
In-stock
50 mg ￥5275
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of R406:

    R406 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell. 2018 Oct 4;175(2):442-457.e23.  [Abstract]

    Syk inhibitors (R406 and Piceatannol) are added during the induction of trastuzumab-dependent BT-474 phagocytosis. The binding of the phagosome marker Rab7 to AIM2 in macrophages are evaluated by co-immunoprecipitation.

    R406 purchased from MCE. Usage Cited in: J Pharmacol Sci. 2017 May;134(1):29-36.  [Abstract]

    The effects of R406 treatment on the phosphorylation of 3BP2 and p38MAPK in white blood cells from the spleens of NZB/W F1 mice. (A) The phosphorylation of the 3BP2 and (B) the phosphorylation of p38MAPK in the renal cortex of control and R406-treated mice.

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    R406 is an orally available and competitive Syk/FLT3 inhibitor for ATP binding with a Ki of 30 nM, potently inhibits Syk kinase activity in vitro with an IC50 of 41 nM, measured at an ATP concentration corresponding to its Km value. R406 reduces immune complex-mediated inflammation[1]. R406 also inhibits Lyn (IC50=63 nM) and Lck (IC50=37 nM)[2].

    IC50 & Target

    Ki: 30 nM (Syk)[1]
    IC50: 41 nM (Syk)[1]
    FLT3[1]
    IC50: 63 nM (Lyn), 37 nM (Lck)[2]
    體外研究
    (In Vitro)

    R406 inhibits adenosine A3 receptor (IC50=0.081 μM), adenosine transporter (IC50=1.84 μM), and monoamine transporter (IC50=2.74 μM)[1].
    ? R406 inhibits Huh7 hepatocyte, A549 epithelial, and H1299 lung cancer lines with EC50s of 15.1, 2.9 and 6.3 μM, respectively[1].
    ? R406 inhibits phosphorylation of Syk substrate LAT in mast cells and BLNK/SLP65 in B cells[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: Cultured human mast cells (CHMC)
    Concentration: 0.016, 0.08, 0.4, 2 μM
    Incubation Time: 40 minutes
    Result: Inhibited all other kinases tested at 5 to 100 fold less potency than Syk as judged by phosphorylation of target proteins.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    R406 (5 and 10 mg/kg) shows efficacy in the amelioration of the Arthus reaction and in reducing clinical symptoms in the collagen antibody-induced arthritis (CAIA) and K/BxN models of rheumatoid arthritis (RA). Immune complex (IC)-mediated inflammation is reduced by inhibition of Fc receptor signaling with R406[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Female Balb/c mice (6-8 weeks) with CAIA[1]
    Dosage: 5 and 10 mg/kg
    Administration: Administered orally, b.i.d, for 14 days, starting 4 hours after antibody challenge on day 0.
    Result: Reduced inflammation and swelling, and the arthritis progressed more slowly in treated animals than in vehicle controls.
    Animal Model: Female C57BL/6 mice with arthritis[1]
    Dosage: 10 mg/kg
    Administration: Administered orally one hour before serum injection; b.i.d; for 13 days
    Result: Delayed the onset and reduced the severity of clinical arthritis. Paw thickening and clinical arthritis were reduced by approximately 50%.
    分子量

    628.63

    Formula

    C28H29FN6O8S
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    Light yellow to khaki

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 61 mg/mL (97.04 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.5908 mL 7.9538 mL 15.9076 mL
    5 mM 0.3182 mL 1.5908 mL 3.1815 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.98 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (3.98 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.5908 mL 7.9538 mL 15.9076 mL 39.7690 mL
    5 mM 0.3182 mL 1.5908 mL 3.1815 mL 7.9538 mL
    10 mM 0.1591 mL 0.7954 mL 1.5908 mL 3.9769 mL
    15 mM 0.1061 mL 0.5303 mL 1.0605 mL 2.6513 mL
    20 mM 0.0795 mL 0.3977 mL 0.7954 mL 1.9885 mL
    25 mM 0.0636 mL 0.3182 mL 0.6363 mL 1.5908 mL
    30 mM 0.0530 mL 0.2651 mL 0.5303 mL 1.3256 mL
    40 mM 0.0398 mL 0.1988 mL 0.3977 mL 0.9942 mL
    50 mM 0.0318 mL 0.1591 mL 0.3182 mL 0.7954 mL
    60 mM 0.0265 mL 0.1326 mL 0.2651 mL 0.6628 mL
    80 mM 0.0199 mL 0.0994 mL 0.1988 mL 0.4971 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    R406
    目錄號(hào)：
    HY-12067
    需求量：