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  1. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. PDGFR
  3. CP-673451

CP-673451 是一種有效的,選擇性的血小板源生長因子受體 (PDGFR) 抑制劑,抑制 PDGFRαPDGFRβ 的活性,IC50 值分別為 10 和 1 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

CP-673451 Chemical Structure

CP-673451 Chemical Structure

CAS No. : 343787-29-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1210
In-stock
1 mg ¥500
In-stock
5 mg ¥1100
In-stock
10 mg ¥2000
In-stock
25 mg ¥4350
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    CP-673451 purchased from MCE. Usage Cited in: Glia. 2020 Feb;68(2):345-355.  [Abstract]

    Western blots of PDGFRα and NG2 in slices treated with CP673451 and Crenolanib for 9 days.

    CP-673451 purchased from MCE. Usage Cited in: Clin Cancer Res. 2019 Feb 1;25(3):1070-1086.  [Abstract]

    Western blot analysis of co-IP of endogenous PDGFR or p-LATS1/2 with YAP from OV6+ UMUC3 or J82 cells without or with recombinant PDGF-BB (10 ng/ml) or CP-673451 (500 nM) for 4 days.

    CP-673451 purchased from MCE. Usage Cited in: FASEB J. 2016 Nov;30(11):3733-3744.  [Abstract]

    Autocrine activation of receptor tyrosine kinases (RTKs) is required for induction of GLUT1 by TGF-b. Quantitative RT-PCR analysis of 10 ng/mL TGF-b1–stimulated GLUT1 expression (12 h post treatment) in AKR-2B cells in the presence of the PDGFR specific inhibitor, CP673451 (2 μM).

    查看 PDGFR 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    CP-673451 is a potent and selective inhibitor of PDGFR with IC50s of 10 and 1 nM for PDGFRα and PDGFRβ, respectively.

    IC50 & Target[1]

    PDGFRα

    10 nM (IC50)

    PDGFRβ

    1 nM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    CP-673451 有效抑制 PDGFR 下游信號通路。它以濃度依賴性方式抑制 A549 細(xì)胞中 Akt、GSK-3β、p70S6 和 S6 的磷酸化。CP-673451 (0.0625-4 μM) 以時(shí)間和濃度依賴性方式顯著降低 NSCLC 細(xì)胞系 A549 和 H1299 的活力,IC50 分別為 0.49 和 0.61 μM。CP-673451 (1,4 μM) 在非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。CP-673451 (25、100 或 400 nM) 通過抑制片狀偽足的形成有效抑制 NSCLC 細(xì)胞的遷移和侵襲[1]
    CP-673451 和 crenolanib 顯示出對 CA 細(xì)胞的選擇性殺傷力。用 1 至 4 μM CP-673451 或 crenolanib 處理的 U2OS 細(xì)胞顯示出褶皺的細(xì)胞表面,這是皮質(zhì)肌動(dòng)蛋白細(xì)胞骨架改變的標(biāo)志。CP-673451 減弱 PDGF-BB 誘導(dǎo)的信號傳導(dǎo),并顯著增強(qiáng) PDGFR-β 下游效應(yīng)子 AktMEK 的磷酸化[2]。CP-673,451 (0.5 μM) 通過涉及降低 GSK-3αGSK-3β 磷酸化的機(jī)制調(diào)節(jié)細(xì)胞增殖。CP-673,451 損害 RD 和 RUCH2 培養(yǎng)物中的橫紋球形成能力[3]。CP-673,451 抑制 PAE-β 細(xì)胞中的 PDGFR-β,IC50 值為 6.4 nM。此外,CP-673,451 在 H526 和 PAE-β 細(xì)胞中的孵育導(dǎo)致對 c-kit 的 IC50 值為 1.1 μM[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    CP-673451 (20 mg/kg) 導(dǎo)致中度抑制腫瘤生長,而高劑量 CP-673451 (40 mg/kg) 強(qiáng)烈抑制小鼠的腫瘤生長,而體重沒有顯著下降[1]。CP-673,451 (10、33 和 100 mg/kg,po,bid) 以劑量依賴的方式抑制 Colo205 腫瘤的生長,類似的腫瘤生長抑制實(shí)驗(yàn)在 LS174T、H460 和 U87MG 異種移植物上完成,沒有跡象發(fā)病率或體重減輕[4]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    417.50

    Formula

    C24H27N5O2

    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (239.52 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3952 mL 11.9760 mL 23.9521 mL
    5 mM 0.4790 mL 2.3952 mL 4.7904 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

    請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.59 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.75 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.59 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.75 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,儲(chǔ)存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
    請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水
    連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.69%

    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay
    [3]

    Cell proliferation/viability is analyzed using the CyQuant proliferation assay. Pre-starved cells are treated every 24 hours with vehicle (dimethyl sulfoxide) or 0.5 μM CP-673,451 diluted in serum-reduced medium (1.5 % FBS) for 96 hours. The amount of nucleic acid present in lysed cells is normalized to the amount when treatment is initiated. Cell proliferation/viability in response to 300 ng/mL PDGF-CC is likewise analyzed, but cells are then kept in serum-free medium and treated twice during a 48-hour period.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [1]

    A subcutaneous A549 xenograft model in nude mice is used to evaluate the anticancer activity of CP-673451. Briefly, A549 cells are injected into the axillary regions of mice (2×106 cells/mouse). When the tumor volumes reach 70 mm3, the mice are randomly assigned to a control group and two CP-673451 groups (n=6 per group): low-dose (20 mg/kg) and high dose (40 mg/kg) groups (vehicle 10% 1-methyl-2-pyrrolidinone and 90% polyethylene glycol 300). These animals are administered intraperitoneally with CP-673451 (20 or 40 mg/kg/day) or with vehicle. During the treatment period, the implanted tumors are measured by caliper once a day in a blind fashion. The animal body weights are also measured at the same time. The tumor volume is calculated. After treatment, the mice are killed, and the tumors are harvested and analyzed.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.3952 mL 11.9760 mL 23.9521 mL 59.8802 mL
    5 mM 0.4790 mL 2.3952 mL 4.7904 mL 11.9760 mL
    10 mM 0.2395 mL 1.1976 mL 2.3952 mL 5.9880 mL
    15 mM 0.1597 mL 0.7984 mL 1.5968 mL 3.9920 mL
    20 mM 0.1198 mL 0.5988 mL 1.1976 mL 2.9940 mL
    25 mM 0.0958 mL 0.4790 mL 0.9581 mL 2.3952 mL
    30 mM 0.0798 mL 0.3992 mL 0.7984 mL 1.9960 mL
    40 mM 0.0599 mL 0.2994 mL 0.5988 mL 1.4970 mL
    50 mM 0.0479 mL 0.2395 mL 0.4790 mL 1.1976 mL
    60 mM 0.0399 mL 0.1996 mL 0.3992 mL 0.9980 mL
    80 mM 0.0299 mL 0.1497 mL 0.2994 mL 0.7485 mL
    100 mM 0.0240 mL 0.1198 mL 0.2395 mL 0.5988 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱:
    CP-673451
    目錄號:
    HY-12050
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