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  1. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. TAM Receptor
  3. UNC569

UNC569 是一種有效、可逆、ATP 競(jìng)爭(zhēng)性且具有口服活性的 Mer 激酶抑制劑,IC50 為 2.9 nM,Ki 為 4.3 nM。UNC569 還抑制 AxlTyro3,IC50 分別為 37 nM 和 48 nM。UNC569 可用于急性淋巴細(xì)胞白血病 (ALL) 和非典型畸胎瘤/橫紋肌瘤的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

UNC569 Chemical Structure

UNC569 Chemical Structure

CAS No. : 1350547-65-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1210
In-stock
1 mg ¥500
In-stock
5 mg ¥1100
In-stock
10 mg ¥1800
In-stock
25 mg ¥4000
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg   詢價(jià)  
200 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

UNC569 is a potent, reversible, ATP-competitive and orally active Mer kinase inhibitor with an IC50 of 2.9 nM and a Ki of 4.3 nM. UNC569 also inhibits Axl and Tyro3 with IC50s of 37 nM and 48 nM, respectively. UNC569 can be used for acute lymphoblastic leukemia (ALL) and atypical teratoid/rhabdoid tumors research[1][2]

IC50 & Target

Axl

 

Tyro3

 

Mer

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
697 IC50
141 nM
Compound: 43, UNC569
Inhibition of Mer autophosphorylation in human 697 cells pretreated for 1 hr before addition of phosphatase inhibitor measured by Western blot analysis
Inhibition of Mer autophosphorylation in human 697 cells pretreated for 1 hr before addition of phosphatase inhibitor measured by Western blot analysis
[PMID: 22662287]
體外研究
(In Vitro)

UNC569 (24 小時(shí)) 在所有細(xì)胞系中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,并增加裂解的 Caspase 3 和裂解的 PARP[2]的水平。
UNC569 (1 μM;1.5 小時(shí)) 處理有效抑制激活 Mer 和下游信號(hào),包括 PI3K/AKT 和 MAPK/ERK 通路[2]。
UNC569 (1 小時(shí)) 抑制 Mer 磷酸化水平,IC50 值為 141 nM 和 193 nM在人類 B-ALL (急性淋巴細(xì)胞白血病) 697 和 Jurkat 細(xì)胞系中[1][2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: 697 and Jurkat cells
Concentration: 0.4 μM, 0.8 μM, 1 μM, 1.2 μM, 1.4 μM, 1.6 μM, 1.8 μM, 2 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced apoptosis in ALL cell lines.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: 697 and Jurkat cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 1.5 hours
Result: Inhibited Mer activation and downstream signaling through ERK1/2 and AKT.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

UNC569 (24 小時(shí)) 在所有細(xì)胞系中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,并增加裂解的 Caspase 3 和裂解的 PARP[2]的水平。
UNC569 (1 μM;1.5 小時(shí)) 處理有效抑制激活 Mer 和下游信號(hào),包括 PI3K/AKT 和 MAPK/ERK 通路[2]。
UNC569 (1 小時(shí)) 抑制 Mer 磷酸化水平,IC50 值為 141 nM 和 193 nM在人類 B-ALL (急性淋巴細(xì)胞白血病) 697 和 Jurkat 細(xì)胞系中[1][2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

396.50

Formula

C22H29FN6

CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 31.25 mg/mL (78.81 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5221 mL 12.6103 mL 25.2207 mL
5 mM 0.5044 mL 2.5221 mL 5.0441 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.31 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.31 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5221 mL 12.6103 mL 25.2207 mL 63.0517 mL
5 mM 0.5044 mL 2.5221 mL 5.0441 mL 12.6103 mL
10 mM 0.2522 mL 1.2610 mL 2.5221 mL 6.3052 mL
15 mM 0.1681 mL 0.8407 mL 1.6814 mL 4.2034 mL
20 mM 0.1261 mL 0.6305 mL 1.2610 mL 3.1526 mL
25 mM 0.1009 mL 0.5044 mL 1.0088 mL 2.5221 mL
30 mM 0.0841 mL 0.4203 mL 0.8407 mL 2.1017 mL
40 mM 0.0631 mL 0.3153 mL 0.6305 mL 1.5763 mL
50 mM 0.0504 mL 0.2522 mL 0.5044 mL 1.2610 mL
60 mM 0.0420 mL 0.2102 mL 0.4203 mL 1.0509 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱:
UNC569
目錄號(hào):
HY-117596
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