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  2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics PI3K/Akt/mTOR Apoptosis
  3. HDAC mTOR Apoptosis
  4. HDACs/mTOR Inhibitor 1

HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一種雙重的 HDACs 和 mTOR 抑制劑，對 HDAC1, HDAC6, mTOR 的 IC50s 分別為 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激細胞周期停滯在 G0/G1 期并誘導腫瘤細胞凋亡，且 in vivo 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系統(tǒng)惡性腫瘤的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

HDACs/mTOR Inhibitor 1 Chemical Structure

HDACs/mTOR Inhibitor 1 Chemical Structure

CAS No. : 2271413-06-8

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥5610
In-stock
1 mg ￥2045
In-stock
5 mg ￥4500
In-stock
10 mg 現(xiàn)貨 詢價
50 mg   詢價  
100 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

HDACs/mTOR Inhibitor 1 is a dual HDACs and mTOR inhibitor, with IC50s of 0.19 nM, 1.8 nM, 1.2 nM for HDAC1, HDAC6, mTOR, respectively. HDACs/mTOR Inhibitor 1 stimulates cell cycle arrest in G0/G1 phase and induces tumor cell apoptosis with low toxicity in vivo. HDACs/mTOR Inhibitor 1 can be used in the research of hematologic malignancies[1][2].

IC50 & Target[1]

HDAC1

0.19 nM (IC50)

HDAC6

1.8 nM (IC50)

mTOR

1.2 nM (IC50)

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HCT-116 IC50
17.2 nM
Compound: 12l
Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 30629434]
MM1.S IC50
7.3 nM
Compound: 12l
Antiproliferative activity against human MM1S cells after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human MM1S cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 30629434]
MV4-11 IC50
4.05 nM
Compound: 12l
Antiproliferative activity against human MV4-11 cells after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human MV4-11 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 30629434]
OCI-AML2 IC50
9.01 nM
Compound: 12l
Antiproliferative activity against human OCI-AML2 cells after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human OCI-AML2 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 30629434]
OCI-AML-3 IC50
9.98 nM
Compound: 12l
Antiproliferative activity against human OCI-AML3 cells after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human OCI-AML3 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 30629434]
Raji IC50
1.9 nM
Compound: 12l
Antiproliferative activity against human Raji cells after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human Raji cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 30629434]
Sf9 IC50
> 1000 nM
Compound: 12l
Inhibition of recombinant full length human HDAC4 expressed in baculovirus infected sf9 cells using Ac-peptide-AMC as substrate preincubated for 15 mins followed by substrate addition and measured after 1 hr by fluorescence assay
Inhibition of recombinant full length human HDAC4 expressed in baculovirus infected sf9 cells using Ac-peptide-AMC as substrate preincubated for 15 mins followed by substrate addition and measured after 1 hr by fluorescence assay
[PMID: 30629434]
Sf9 IC50
0.58 nM
Compound: 12l
Inhibition of recombinant full length N-terminal FLAG-tagged human HDAC10 expressed in baculovirus infected sf9 cells using Ac-peptide-AMC as substrate preincubated for 15 mins followed by substrate addition and measured after 1 hr by fluorescence assay
Inhibition of recombinant full length N-terminal FLAG-tagged human HDAC10 expressed in baculovirus infected sf9 cells using Ac-peptide-AMC as substrate preincubated for 15 mins followed by substrate addition and measured after 1 hr by fluorescence assay
[PMID: 30629434]
體外研究
(In Vitro)

HDACs/mTOR Inhibitor 1 (Compound 12l) 抑制白血病細胞增殖，對 MV4-11, OCI-AML2, OCI-AML3IC 的50s 分別為 4.05, 9.01, 9.98 μM[1]。
HDACs/mTOR Inhibitor 1 (0-10 μM, 6 h or 24 h) 在 MV4-11 細胞中下調(diào) p-ERK 水平，上調(diào) Ac-H3 水平[1]。
HDACs/mTOR Inhibitor 1 (10 to 1000 nM, 48 h) 減少 S 期 MV4-11 細胞細胞并增加 G0/G1 期細胞的百分比[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MV4-11 cells
Concentration: 0.01, 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time: 6 h or 24 h
Result: Downregulated p-ERK (24 h) and increased of the Ac-H3 (6 h) in a dose-dependent manner.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

HDACs/mTOR Inhibitor 1 (Compound 12l) (10 or 20 mg/kg, 尾靜脈注射) 在 MV4-11 和 MM1S 移植瘤 NOD/SCID 小鼠模型中抑制腫瘤生長，且沒有明顯毒性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: MV4-11 xenograft NOD/SCID mouse model[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intravenous injection (i.v.), every two days (Q2D)×6
Result: The TGI (tumor growth inhibitory rate) was 53.1%.
分子量

566.65

Formula

C28H38N8O5
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 32.5 mg/mL (57.35 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7648 mL 8.8238 mL 17.6476 mL
5 mM 0.3530 mL 1.7648 mL 3.5295 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.83 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.17 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.83 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.17 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7648 mL 8.8238 mL 17.6476 mL 44.1189 mL
5 mM 0.3530 mL 1.7648 mL 3.5295 mL 8.8238 mL
10 mM 0.1765 mL 0.8824 mL 1.7648 mL 4.4119 mL
15 mM 0.1177 mL 0.5883 mL 1.1765 mL 2.9413 mL
20 mM 0.0882 mL 0.4412 mL 0.8824 mL 2.2059 mL
25 mM 0.0706 mL 0.3530 mL 0.7059 mL 1.7648 mL
30 mM 0.0588 mL 0.2941 mL 0.5883 mL 1.4706 mL
40 mM 0.0441 mL 0.2206 mL 0.4412 mL 1.1030 mL
50 mM 0.0353 mL 0.1765 mL 0.3530 mL 0.8824 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
HDACs/mTOR Inhibitor 1
目錄號：
HY-114414
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