Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate 是一種有效的 JAK1 和 TYK2 雙重抑制劑, IC50 值分別為 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib P-Tosylate 還分別以 IC50 值為 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3。
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Brepocitinib P-Tosylate Chemical Structure
CAS No. :
2140301-96-6
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2. 同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)
可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。
3. 試用裝只面向終端客戶。
規(guī)格 |
價(jià)格 |
是否有貨 |
數(shù)量 |
10 mM * 1 mL
in DMSO
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¥988
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In-stock
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1 mg
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¥304
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In-stock
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5 mg
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¥800
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In-stock
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10 mg
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¥1300
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In-stock
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50 mg
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¥4000
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In-stock
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100 mg
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現(xiàn)貨
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詢價(jià)
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200 mg |
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詢價(jià)
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500 mg |
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詢價(jià)
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* Please select Quantity before adding items.
MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 3 篇科研文獻(xiàn)
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Brepocitinib P-Tosylate purchased from MCE. Usage Cited in:
Heliyon. 2023 Jan 13.
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PF-06700841 (Brepocitinib; 20?nM; 24 h) blocks hyperin-induced expression of JAK1 and STAT3 in HTR-8/SVneo cells.
生物活性
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)
生物活性 |
Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate is a potent dual Janus kinase 1 (JAK1) and TYK2 inhibitor with IC50s of 17 nM and 23 nM, respectively. Brepocitinib P-Tosylate also inhibits JAK2 and JAK3 with IC50s of 77 nM and 6.49 μM, respectively[1].
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IC50 & Target[1] |
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JAK1
17 nM (IC50)
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JAK2
77 nM (IC50)
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JAK3
6.9 μM (IC50)
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體外研究 (In Vitro) |
Brepocitinib (compound 23) 有效抑制 TYK2/JAK2 介導(dǎo)的 IL-12/pSTAT4 和 IL-23/pSTAT3 (人全血 (HWB) IC50 分別為 65 和 120 nM)。Brepocitinib 對(duì)CD3+ 細(xì)胞亞群中的 IL6/pStat1 具有良好的效力 (IC50 為 81 nM),但對(duì)IL6/pSTAT3 的抑制較低,同樣在CD3+ 細(xì)胞子集中 (IC50 為 641 nM)。Brepocitinib 還抑制 JAK1/JAK3 驅(qū)動(dòng)的 γ-共鏈細(xì)胞因子,以 IL-15/pStat5 和 IL-21/pSTAT3 為代表,具有合理的效力 (HWB IC50分別為 238 和204 nM)。Brepocitinib 抑制含有 CD34+ 祖細(xì)胞的 HWB 中的EPO/pSTAT5 (JAK2 同源二聚體) (IC50 為 577 nM)。IL10/pSTAT3 (TYK2/JAK1) 和IL27/pSTAT3 (JAK1/JAK2/TYK2) 也被 Brepocitinib 抑制,IC50 分別為 305 nM 和86 nM[1]。
MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
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體內(nèi)研究 (In Vivo) |
Brepocitinib (compound 23;3-30 mg/kg;oral;連續(xù) 7 天;雌性 Lewis 大鼠) 處理以劑量依賴性方式顯著減少足爪容積增加。末次給藥后,Brepocitinib在峰(30 min)和谷(24 h)時(shí)間間隔的血藥濃度分別為:3 mg/kg、3.54 μM、0.0221 μM;10 mg/kg, 10.95 μM, 0.06 μM;30 mg/kg, 23.89 μM, 0.06 μM[1]。
MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Model: |
Female Lewis rats with induced arthritis[1] |
Dosage: |
3 mg/kg, 10 mg/kg, or 30 mg/kg |
Administration: |
Oral administration; for 7 consecutive days |
Result: |
Increased in paw volume was significantly lower and dose-dependent.
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Clinical Trial |
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分子量 |
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Formula |
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CAS 號(hào) |
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性狀 |
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顏色 |
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運(yùn)輸條件 |
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
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儲(chǔ)存方式 |
4°C, sealed storage, away from moisture
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溶解性數(shù)據(jù) |
細(xì)胞實(shí)驗(yàn):
DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (89.03 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開封的 DMSO)
H2O 中的溶解度 : 2 mg/mL (3.56 mM; 超聲助溶)
配制儲(chǔ)備液
濃度
溶劑體積
質(zhì)量
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM
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1.7806 mL
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8.9031 mL
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17.8063 mL
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5 mM
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0.3561 mL
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1.7806 mL
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3.5613 mL
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10 mM
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0.1781 mL
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0.8903 mL
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1.7806 mL
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查看完整儲(chǔ)備液配制表
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請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。 儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。
*
備注:如您選擇水作為儲(chǔ)備液,請(qǐng)稀釋至工作液后,再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
動(dòng)物實(shí)驗(yàn):
請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?
以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶
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方案 一
請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM); 澄清溶液
此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。 生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
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方案 二
請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM); 澄清溶液
此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
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方案 三
請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO 90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM); 澄清溶液
此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液,此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。 以 1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中,混合均勻。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
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純度 & 產(chǎn)品資料 |
純度: 99.86%
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參考文獻(xiàn) |
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Brepocitinib P-Tosylate 相關(guān)分類
完整儲(chǔ)備液配制表
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請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。
可選溶劑 |
濃度
溶劑體積
質(zhì)量
|
1 mg |
5 mg |
10 mg |
25 mg |
H2O / DMSO
|
1 mM |
1.7806 mL |
8.9031 mL |
17.8063 mL |
44.5157 mL |
DMSO
|
5 mM |
0.3561 mL |
1.7806 mL |
3.5613 mL |
8.9031 mL |
10 mM |
0.1781 mL |
0.8903 mL |
1.7806 mL |
4.4516 mL |
15 mM |
0.1187 mL |
0.5935 mL |
1.1871 mL |
2.9677 mL |
20 mM |
0.0890 mL |
0.4452 mL |
0.8903 mL |
2.2258 mL |
25 mM |
0.0712 mL |
0.3561 mL |
0.7123 mL |
1.7806 mL |
30 mM |
0.0594 mL |
0.2968 mL |
0.5935 mL |
1.4839 mL |
40 mM |
0.0445 mL |
0.2226 mL |
0.4452 mL |
1.1129 mL |
50 mM |
0.0356 mL |
0.1781 mL |
0.3561 mL |
0.8903 mL |
60 mM |
0.0297 mL |
0.1484 mL |
0.2968 mL |
0.7419 mL |
80 mM |
0.0223 mL |
0.1113 mL |
0.2226 mL |
0.5564 mL |
*
備注:如您選擇水作為儲(chǔ)備液,請(qǐng)稀釋至工作液后,再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。