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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling Metabolic Enzyme/Protease
  3. GABA Receptor Cytochrome P450
  4. AZD7325

AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向別構(gòu)調(diào)節(jié)劑 (PAM)，Ki 分別是 0.3 and 1.3 nM，但在 α1 和 α5 受體亞型上效果較差。AZD7325 是一種中等 CYP1A2 和強效 CYP3A4 誘導(dǎo)劑。AZD7325 具有用于焦慮和 dravet 綜合征相關(guān)研究的潛力。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

AZD7325 Chemical Structure

AZD7325 Chemical Structure

CAS No. : 942437-37-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770
In-stock
1 mg ￥280
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1050
In-stock
50 mg ￥3200
In-stock
100 mg ￥5100
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

AZD7325 is a potent and orally active partial selective PAM of GABAAα2 and Aα3 receptor (Ki=0.3 and 1.3 nM, respectively), and has less antagonistic efficacy at the Aα1?and Aα5?receptor subtypes[1][4]. AZD7325 is a moderate?CYP1A2?and a potent?CYP3A4?inducer in vitro[2]. AZD7325 has the potential for the investigation of anxiety and dravet syndrome[3]. PAM: positive allosteric modulator.

IC50 & Target[2]

CYP1A2

 

CYP3A4

 

體外研究
(In Vitro)

AZD7325 是一種高親和力和選擇性的 GABAA 受體系統(tǒng)調(diào)節(jié)劑，在 GABAAα1、α2 和 α3 上表現(xiàn)出高結(jié)合親和力 (Ki=0.5、0.3 和 1.3 nM，GABAAα5 (Ki=230 nM)[4]。
AZD7325 (0-10 μM；連續(xù) 3 天；每天一次) 導(dǎo)致來自供體 HH210、HH215 和 HH216 的人肝細(xì)胞中 CYP1A2 mRNA 的最大表達分別為 3.2 倍、2.1 倍和 2.5 倍[2]。
AZD7325 (0-10 μM；連續(xù) 3 天；每天一次) 在供體 HH210 的人肝細(xì)胞中引起 CYP1A2 和 CYP3A4 蛋白表達[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RT-PCR[2]

Cell Line: Primary human hepatocytes from one female (HH210) and two male (HH215, HH216) donors
Concentration: 0.01, 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time: 3 consecutive days
Result: Led to increase of CYP1A2 mRNA expression

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: Primary human hepatocytes from donors
Concentration: 0.01, 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time: 3 consecutive days
Result: Increased CYP1A2 and CYP3A4 protein level.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

AZD7325 (口服給藥；10、17.8 或 31.6 mg/kg；誘導(dǎo)熱療前 30 分鐘) 可減輕熱療引起的癲癇發(fā)作，不同處理組的中值閾值分別為 42.8°C (10 mg/kg)，43.3°C (17.8 mg/kg)，43.4°C (31.6 mg/kg)；而載體組中為 42.2°C[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male and female P18 - P20 F1.Scn1a+/- mice[3]
Dosage: 10, 17.8 or 31.6 mg/kg
Administration: Oral administration; 30 minutes before the induction of hyperthermia
Result: Attenuated hyperthermia-induced seizures in F1.Scn1a+/- mice with no sedative effect.
Clinical Trial
分子量

354.38

Formula

C19H19FN4O2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (282.18 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8218 mL 14.1091 mL 28.2183 mL
5 mM 0.5644 mL 2.8218 mL 5.6437 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.87 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.87 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.71%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8218 mL 14.1091 mL 28.2183 mL 70.5457 mL
5 mM 0.5644 mL 2.8218 mL 5.6437 mL 14.1091 mL
10 mM 0.2822 mL 1.4109 mL 2.8218 mL 7.0546 mL
15 mM 0.1881 mL 0.9406 mL 1.8812 mL 4.7030 mL
20 mM 0.1411 mL 0.7055 mL 1.4109 mL 3.5273 mL
25 mM 0.1129 mL 0.5644 mL 1.1287 mL 2.8218 mL
30 mM 0.0941 mL 0.4703 mL 0.9406 mL 2.3515 mL
40 mM 0.0705 mL 0.3527 mL 0.7055 mL 1.7636 mL
50 mM 0.0564 mL 0.2822 mL 0.5644 mL 1.4109 mL
60 mM 0.0470 mL 0.2352 mL 0.4703 mL 1.1758 mL
80 mM 0.0353 mL 0.1764 mL 0.3527 mL 0.8818 mL
100 mM 0.0282 mL 0.1411 mL 0.2822 mL 0.7055 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
AZD7325
目錄號：
HY-111052
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