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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Bcr-Abl
  4. Asciminib

Asciminib  (Synonyms: ABL001)

目錄號: HY-104010 純度: 99.88%
COA 產(chǎn)品使用指南

Asciminib (ABL001) 是一種有效和選擇性的變構(gòu) BCR-ABL1 抑制劑，抑制 Ba/F3 細(xì)胞生長的 IC50 值為 0.25 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Asciminib Chemical Structure

Asciminib Chemical Structure

CAS No. : 1492952-76-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥891
In-stock
1 mg ￥400
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1350
In-stock
25 mg ￥2380
In-stock
50 mg ￥3500
In-stock
100 mg ￥4950
In-stock
500 mg 現(xiàn)貨 詢價
1 g   詢價  
5 g   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Asciminib:

    Asciminib purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Immunol Immunother. 2023 Jan 5.  [Abstract]

    Asciminib (1.25, 5, 10 μM) inhibits proliferation of T cells.

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Asciminib (ABL001) is a potent and selective allosteric BCR-ABL1 inhibitor, which inhibits Ba/F3 cells grown with an IC50 of 0.25 nM[1].

    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    BaF3 EC50
    > 10 μM
    Compound: Asciminib; ABL001
    Antiproliferative activity against wild type mouse BA/F3 cells incubated for 3 days by CCK8 assay
    Antiproliferative activity against wild type mouse BA/F3 cells incubated for 3 days by CCK8 assay
    		[PMID: 32657579]
    BaF3 GI50
    > 10000 nM
    Compound: 1; ABL001
    Cytotoxicity against mouse BA/F3 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by BriteLight luciferase assay
    Cytotoxicity against mouse BA/F3 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by BriteLight luciferase assay
    		[PMID: 30137981]
    BaF3 IC50
    0.012 μM
    Compound: ABL001
    Antiproliferative activity against mouse BaF3 cells expressing Bcr-Abl T315I mutant assessed as inhibition of cell growth incubated for 72 hrs by CellTiter-Glo luminescent assay
    Antiproliferative activity against mouse BaF3 cells expressing Bcr-Abl T315I mutant assessed as inhibition of cell growth incubated for 72 hrs by CellTiter-Glo luminescent assay
    		[PMID: 35561654]
    BaF3 EC50
    5.8 nM
    Compound: Asciminib; ABL001
    Protac activity at Cereblon/BCR/ABL T315I mutant (unknown origin) expressed in mouse BaF3 cells assessed as reduction in BCR-ABL T315I mutant driven cell viability incubated for 3 days by CCK8 assay
    Protac activity at Cereblon/BCR/ABL T315I mutant (unknown origin) expressed in mouse BaF3 cells assessed as reduction in BCR-ABL T315I mutant driven cell viability incubated for 3 days by CCK8 assay
    		[PMID: 32657579]
    HEK293 IC50
    > 10 μM
    Compound: Asciminib
    Cytotoxicity against HEK293 cells assessed as reduction in cell viability measured after 48 hrs by alamar blue assay
    Cytotoxicity against HEK293 cells assessed as reduction in cell viability measured after 48 hrs by alamar blue assay
    		[PMID: 35944901]
    K562 IC50
    0.61 nM
    Compound: Asciminib; ABL001
    Antiproliferative activity against human K562 cells incubated for 3 days by CCK8 assay
    Antiproliferative activity against human K562 cells incubated for 3 days by CCK8 assay
    		[PMID: 32657579]
    K562 IC50
    3.9 nM
    Compound: ABL001
    Antiproliferative activity against human K562 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 2 days by CCK8 assay
    Antiproliferative activity against human K562 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 2 days by CCK8 assay
    		[PMID: 36306539]
    體外研究
    (In Vitro)

    Asciminib 與 ABL1 的肉豆蔻?？诖Y(jié)合并誘導(dǎo)無活性激酶構(gòu)象的形成。NMR 和生物物理學(xué)研究證實，Asciminib 可有效結(jié)合 (解離常數(shù)=0.5-0.8 nM) 并選擇性地結(jié)合 ABL1 的肉豆蔻酰袋，并誘導(dǎo)無活性的 C 末端螺旋構(gòu)象。Asciminib 結(jié)合模擬肉豆蔻酸結(jié)合到 ABL1 N 末端的結(jié)構(gòu)結(jié)果。與該結(jié)合位點一致，Asciminib 表現(xiàn)出與 BCR-ABL 抑制劑 GNF-2 相同的非 ATP 競爭性生化動力學(xué)，但效力高出約 100 倍。Asciminib 對包括 SRC 在內(nèi)的 60 多種激酶缺乏活性，并且對 G 蛋白偶聯(lián)受體、離子通道、核受體和轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白同樣無活性。在沒有 IL-3 的情況下生長的 BCR–ABL1 轉(zhuǎn)化的 Ba/F3 細(xì)胞中，Asciminib 具有抗增殖作用，IC50 值為 0.25 nM。在 CML 母細(xì)胞期細(xì)胞系 KCL-22 中，Asciminib 在 1 小時后使用與抑制細(xì)胞增殖所需的濃度相關(guān)的濃度抑制 STAT5 (Tyr694；pSTAT5) 和 BCR-ABL1 (Tyr245；pBCR-ABL1) 的磷酸化。Asciminib 對所有 BCR–ABL1 細(xì)胞系具有選擇性活性 (IC50 值為 1-20 nM)，無論是否存在 p210 或 p190 BCR–ABL1 亞型[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Asciminib 正在 CML 和費(fèi)城染色體陽性急性淋巴細(xì)胞白血病患者中進(jìn)行臨床開發(fā)測試。對帶有 KCL-22 異種移植物的小鼠施用 7.5、15 和 30 mg/kg 的單劑量 ABL001 會抑制 pSTAT5 (Tyr694)，pSTAT5 (Tyr694) 分別在給藥后 10、12 和 16 -20 小時恢復(fù)到基線。在植入 KCL-22 腫瘤的小鼠中，完全消退所需的 asciminib 最低劑量為 7.5 mg/kg，每天兩次 (BID) 或 30 mg/kg，每天一次 (QD)，并且耐受劑量高達(dá) 250 mg/kg。類似地，在源自患者的異種移植物中， 7.5 和 30 mg/kg asciminib 處理會導(dǎo)致在給藥期間持續(xù)的消退[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    449.84

    Formula

    C20H18ClF2N5O3
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (222.30 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2230 mL 11.1151 mL 22.2301 mL
    5 mM 0.4446 mL 2.2230 mL 4.4460 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.88%

    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay
    [1]

    Ba/F3 cells are treated with a range concentration of asciminib (0-10000 nM) for 48 h. Cell proliferation is measured using the Britelite luciferase detection assay[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice: Asciminib efficacy in three patient-derived ALL systemic xenograft models (ALL-7015, AL-7119 and AL-7155) is assessed by FACS monitoring of the percentage of CD45+ cells per live cell in blood samples taken at varying time points after dosing with either 7.5 mg/kg BID (group 2) or 30 mg/kg BID (group 3) asciminib for 3 weeks[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2230 mL 11.1151 mL 22.2301 mL 55.5753 mL
    5 mM 0.4446 mL 2.2230 mL 4.4460 mL 11.1151 mL
    10 mM 0.2223 mL 1.1115 mL 2.2230 mL 5.5575 mL
    15 mM 0.1482 mL 0.7410 mL 1.4820 mL 3.7050 mL
    20 mM 0.1112 mL 0.5558 mL 1.1115 mL 2.7788 mL
    25 mM 0.0889 mL 0.4446 mL 0.8892 mL 2.2230 mL
    30 mM 0.0741 mL 0.3705 mL 0.7410 mL 1.8525 mL
    40 mM 0.0556 mL 0.2779 mL 0.5558 mL 1.3894 mL
    50 mM 0.0445 mL 0.2223 mL 0.4446 mL 1.1115 mL
    60 mM 0.0371 mL 0.1853 mL 0.3705 mL 0.9263 mL
    80 mM 0.0278 mL 0.1389 mL 0.2779 mL 0.6947 mL
    100 mM 0.0222 mL 0.1112 mL 0.2223 mL 0.5558 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Asciminib
    目錄號：
    HY-104010
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