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  2. GPCR/G Protein
  3. Adenylate Cyclase
  4. NKH477

NKH477  (Synonyms: Colforsin dapropate hydrochloride)

目錄號(hào): HY-103193 純度: 99.86%
COA 產(chǎn)品使用指南

NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) 直接激活腺苷酸環(huán)化酶 (adenylate cyclase) 的催化單元并增加細(xì)胞內(nèi) cAMP。NKH477 是一種毛喉素衍生物，主要通過(guò)對(duì)舒張性心臟功能的有益作用來(lái)改善心力衰竭。NKH477 在體內(nèi)抗增殖作用，可以抑制大鼠原位肺同種異體移植物的急性排斥。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

NKH477 Chemical Structure

NKH477 Chemical Structure

CAS No. : 138605-00-2

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
25 mg ￥3800
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) directly activates the catalytic unit of adenylate cyclase and increases intracellular cAMP. NKH477 is a forskolin derivative that improves cardiac failure mainly through its beneficial effects on diastolic cardiac function. NKH477 exerts an antiproliferative effect in vivo with an altered cytokine profile to inhibit the acute rejection of rat orthotopic lung allografts[1].

IC50 & Target

Adenylate Cyclase[1]
體內(nèi)研究
(In Vivo)

NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) (orally; 1-3 mg/kg/day; days 3 and 5) prolonged lung allograft survival in a dose dependent manner[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Specific-pathogen-free inbred male Lewis rats (LEW) weighing 250 to 280 g[1]
Dosage: 1, 2 or 3 mg/kg/day
Administration: Orally; daily; Days 3 and 5
Result: Prolonged lung allograft survival in a dose dependent manner.
分子量

546.09

Formula

C27H44ClNO8
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (183.12 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 20 mg/mL (36.62 mM; 超聲助溶)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8312 mL 9.1560 mL 18.3120 mL
5 mM 0.3662 mL 1.8312 mL 3.6624 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度，選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.16 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.16 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請(qǐng)具體參考實(shí)測(cè) 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.86%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度，選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.8312 mL 9.1560 mL 18.3120 mL 45.7800 mL
5 mM 0.3662 mL 1.8312 mL 3.6624 mL 9.1560 mL
10 mM 0.1831 mL 0.9156 mL 1.8312 mL 4.5780 mL
15 mM 0.1221 mL 0.6104 mL 1.2208 mL 3.0520 mL
20 mM 0.0916 mL 0.4578 mL 0.9156 mL 2.2890 mL
25 mM 0.0732 mL 0.3662 mL 0.7325 mL 1.8312 mL
30 mM 0.0610 mL 0.3052 mL 0.6104 mL 1.5260 mL
DMSO 40 mM 0.0458 mL 0.2289 mL 0.4578 mL 1.1445 mL
50 mM 0.0366 mL 0.1831 mL 0.3662 mL 0.9156 mL
60 mM 0.0305 mL 0.1526 mL 0.3052 mL 0.7630 mL
80 mM 0.0229 mL 0.1144 mL 0.2289 mL 0.5722 mL
100 mM 0.0183 mL 0.0916 mL 0.1831 mL 0.4578 mL

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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