Aderbasib (Synonyms: INCB007839; INCB7839)

目錄號: HY-10293 純度: 99.44%: FAQs
Data Sheet SDS COA 產(chǎn)品使用指南

摩爾計算器

Aderbasb (INCB007839) 是一種有效的、具有口服活性的、靶向特異性的低納摩爾 ADAM10 和 ADAM17 抑制劑。Aderbasb 表現(xiàn)出強大的抗腫瘤活性，可用于癌癥研究，包括彌漫性大 B 細胞非霍奇金淋巴瘤，HER2⁺ 乳腺癌，膠質(zhì)瘤等。

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Aderbasib Chemical Structure

CAS No. : 791828-58-5

1. 客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2. 同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3. 試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格	價格	是否有貨
10 mM * 1 mL in DMSO	￥4400	In-stock
1 mg	￥1818	In-stock
5 mg	￥4000	In-stock
10 mg	現(xiàn)貨	詢價
50 mg		詢價
100 mg		詢價

or 大包裝詢價

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生物活性
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

生物活性

Aderbasib (INCB007839) is a potent, orally active and target specific low nanomolar hydroxamate-based inhibitor of ADAM10 and ADAM17. Aderbasib exhibits robust antineoplastic activity and can be used for cancer research, including diffuse large B-cell non-Hodgkin lymphoma, HER2⁺?breast cancer, gliomas, et al^[1].

IC₅₀ & Target^[1]

ADAM10

ADAM17

體外研究
(In Vitro)

Aderbasib 通過與金屬蛋白酶結(jié)構(gòu)域的活性位點結(jié)合來抑制金屬蛋白酶活性。Aderbasib (10-100 μM) 抑制 ADAM17 和 sE2-Fc 之間的相互作用，隨著化合物濃度的增加，sE2-Fc 的結(jié)合相應(yīng)降低，在胰蛋白酶化的 PK15 細胞中幾乎檢測不到 100 μM 的結(jié)合^[2]。
Aderbasib (100-1000 μM；預(yù)處理 0.5 小時) 在 PK15 細胞中以 100 μM 和 1 mM 顯示出抗 CSFV 假病毒的抗病毒作用^[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

Aderbasib (腹膜內(nèi)注射；50 mg/kg；從第 4 周開始每周 5 天；2 周) 阻斷 SU-pcGBM2 NSG 小鼠異種移植物的神經(jīng)膠質(zhì)瘤生長^[1]。
INCB7839 可以配制在 2% DMSO、2% Tween 80、48% PEG300、48% 水中作為注射液。文獻僅供參考^[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	NSG mice^[1]
Dosage:	50 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 50 mg/kg; 5 days per week beginning four weeks; 2 weeks
Result:	Robustly inhibited growth of pediatric glioblastoma orthotopic xenografts.

Clinical Trial

分子量

416.47

Formula

C₂₁H₂₈N₄O₅

CAS 號

791828-58-5

性狀

固體

顏色

White to light yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性數(shù)據(jù)

細胞實驗：

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (240.11 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液

濃度溶劑體積質(zhì)量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4011 mL	12.0057 mL	24.0113 mL
5 mM	0.4802 mL	2.4011 mL	4.8023 mL
10 mM	0.2401 mL	1.2006 mL	2.4011 mL

查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

摩爾計算器
稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

濃度 _(start)

體積 _(start)

濃度 _(final)

體積 _(final)

動物實驗：

請根據(jù)您的實驗動物和給藥方式選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

方案一

請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM); 澄清溶液

此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水定容至 1 mL。
生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
方案二

請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM); 澄清溶液

此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液中，混合均勻。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM); 澄清溶液

此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。
以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器

請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只

由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量

請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。

方案所需 助溶劑 包括：DMSO，，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。

計算結(jié)果

工作液所需濃度 : mg/mL

儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。

動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。

連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。

請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱（超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。

純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.44%

選擇批次：

Data Sheet (644 KB) SDS (251 KB)

COA (290 KB) HNMR (261 KB) LCMS (94 KB)

產(chǎn)品使用指南 (1538 KB)

參考文獻

[1]. Lois Witters, et al. Synergistic inhibition with a dual epidermal growth factor receptor/HER-2/neu tyrosine kinase inhibitor and a disintegrin and metalloprotease inhibitor. Cancer Res. 2008 Sep 1;68(17):7083-9. [Content Brief]

[2]. Fei Yuan, et al. ?ADAM17 is an essential attachment factor for classical swine fever virus. PLoS Pathog. 2021 Mar 8;17(3):e1009393. [Content Brief]

Aderbasib 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

可選溶劑	濃度溶劑體積質(zhì)量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	2.4011 mL	12.0057 mL	24.0113 mL	60.0283 mL
	5 mM	0.4802 mL	2.4011 mL	4.8023 mL	12.0057 mL
	10 mM	0.2401 mL	1.2006 mL	2.4011 mL	6.0028 mL
	15 mM	0.1601 mL	0.8004 mL	1.6008 mL	4.0019 mL
	20 mM	0.1201 mL	0.6003 mL	1.2006 mL	3.0014 mL
	25 mM	0.0960 mL	0.4802 mL	0.9605 mL	2.4011 mL
	30 mM	0.0800 mL	0.4002 mL	0.8004 mL	2.0009 mL
	40 mM	0.0600 mL	0.3001 mL	0.6003 mL	1.5007 mL
	50 mM	0.0480 mL	0.2401 mL	0.4802 mL	1.2006 mL
	60 mM	0.0400 mL	0.2001 mL	0.4002 mL	1.0005 mL
	80 mM	0.0300 mL	0.1501 mL	0.3001 mL	0.7504 mL
	100 mM	0.0240 mL	0.1201 mL	0.2401 mL	0.6003 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Aderbasib791828-58-5INCB007839 INCB7839INCB 007839INCB-007839INCB7839INCB 7839INCB-7839MMPMatrix metalloproteinasesB-cellnon-Hodgkin lymphomaHigh-grade gliomasHGGHER2+Inhibitorinhibitorinhibit

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Aderbasib (Synonyms: INCB007839; INCB7839)

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