3 | 1130115-44-4 | Donafenib | Bay 43-9006-d3 | 索拉非尼 d3 | Raf | VEGFR | FLT3 | Ferroptosis | Autophagy | Apoptosis | Raf kinases | Vascular endothelial growth factor receptor | Cluster of differentiation antigen 135 | CD135 | Fms like tyrosine kinase 3 | Inhibitor | inhibitor | inhibit"/>

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  2. MAPK/ERK Pathway Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis Autophagy
  3. Raf VEGFR FLT3 Ferroptosis Autophagy Apoptosis
  4. Sorafenib-d3

Sorafenib-d3  (Synonyms: Donafenib; Bay 43-9006-d3)

目錄號: HY-10201S 純度: 98.17%
COA 產(chǎn)品使用指南

Sorafenib-d3 (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物，是首個氘代腫瘤抑制小分子。Sorafenib 是一種多激酶抑制劑，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分別為 6 nM，20 nM，22 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Sorafenib-d<sub>3</sub> Chemical Structure

Sorafenib-d3 Chemical Structure

CAS No. : 1130115-44-4

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2408
In-stock
1 mg ￥1120
In-stock
5 mg ￥2340
In-stock
10 mg ￥3510
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg   詢價  
200 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Sorafenib-d3:

查看 Raf 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 VEGFR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Sorafenib-d3 (Donafenib), a deuterated compound of Sorafenib, is the first deuterium-generation tumor suppressor small molecule. Sorafenib is a multikinase inhibitor IC50s of 6 nM, 20 nM, and 22 nM for Raf-1, B-Raf, and VEGFR-3, respectively[1].

體外研究
(In Vitro)

氫、碳和其他元素的穩(wěn)定重同位素已被摻入藥物分子中，主要用作藥物開發(fā)過程中定量的示蹤劑。氘代因其可能影響藥物的藥代動力學(xué)和代謝特征而受到關(guān)注[1]。
氘代化合物的潛在優(yōu)勢：
(1) 延長半衰期體內(nèi)。氘代化合物可能能夠延長化合物的藥代動力學(xué)特征，即延長體內(nèi)半衰期。這可以提高化合物的安全性、功效和耐受性，并增加給藥的便利性。
(2) 提高口服生物利用度。氘化化合物可以降低腸壁和肝臟中不需要的代謝 (首過代謝) 的程度，使更大比例的未代謝藥物到達其作用靶點。高生物利用度決定了它在低劑量下的活性和更好的耐受性。
(3) 改善代謝特性。氘代化合物可以減少有毒或反應(yīng)性代謝物的形成并改善藥物代謝。
(四) 提高用藥安全性。氘代化合物可以減少或消除藥物化合物的不良副作用并且是安全的。
(5) 保持療效。在先前的研究中，預(yù)計氘代化合物將保留與氫類似物相似的生化效力和選擇性。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

467.84

Formula

C21H13D3ClF3N4O3
CAS 號
非標記 CAS

284461-73-0
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

索拉非尼 d3
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (213.75 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1375 mL 10.6874 mL 21.3748 mL
5 mM 0.4275 mL 2.1375 mL 4.2750 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1375 mL 10.6874 mL 21.3748 mL 53.4371 mL
5 mM 0.4275 mL 2.1375 mL 4.2750 mL 10.6874 mL
10 mM 0.2137 mL 1.0687 mL 2.1375 mL 5.3437 mL
15 mM 0.1425 mL 0.7125 mL 1.4250 mL 3.5625 mL
20 mM 0.1069 mL 0.5344 mL 1.0687 mL 2.6719 mL
25 mM 0.0855 mL 0.4275 mL 0.8550 mL 2.1375 mL
30 mM 0.0712 mL 0.3562 mL 0.7125 mL 1.7812 mL
40 mM 0.0534 mL 0.2672 mL 0.5344 mL 1.3359 mL
50 mM 0.0427 mL 0.2137 mL 0.4275 mL 1.0687 mL
60 mM 0.0356 mL 0.1781 mL 0.3562 mL 0.8906 mL
80 mM 0.0267 mL 0.1336 mL 0.2672 mL 0.6680 mL
100 mM 0.0214 mL 0.1069 mL 0.2137 mL 0.5344 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Sorafenib-d3
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