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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. IGF-1R Insulin Receptor
  4. BMS-754807

BMS-754807 是有效、可逆的 IGF-1R/IR 抑制劑，其 IC50 值分別為 1.8 和 1.7 nM，Ki 值均小于 2 nM。BMS-754807 同時(shí)也抑制 Met，RON，TrkA，TrkB，AurA 和 AurB 的活性，IC50 值分別為 6，44，7，4，9 和 25 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

BMS-754807 Chemical Structure

BMS-754807 Chemical Structure

CAS No. : 1001350-96-4

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1320
In-stock
1 mg ￥480
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1900
In-stock
25 mg ￥3800
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢(xún)價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢(xún)價(jià)
200 mg   詢(xún)價(jià)  
500 mg   詢(xún)價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

BMS-754807 is a potent and reversible IGF-1R/IR inhibitor (IC50=1.8 and 1.7 nM, respectively; Ki=<2 nM for both). BMS-754807 also shows potent activities against Met, RON, TrkA, TrkB, AurA, and AurB with IC50 values of 6, 44, 7, 4, 9, and 25 nM, respectively[1].

IC50 & Target

IC50: 1.7 nM (IR), 1.8 nM (IGF-1R), 4 nM (TrkB), 6 nM (Met), 7 nM (TrkA), 9 nM (AurA), 25 nM (AurB), 44 nM (RON)[1]
體外研究
(In Vitro)

BMS-754807 有效抑制多種人類(lèi)腫瘤細(xì)胞系的生長(zhǎng)，IC50 值范圍為 5 至 365 nM。BMS-754807 還抑制人橫紋肌肉瘤腫瘤細(xì)胞 Rh41 和人結(jié)腸癌 Geo 的增殖，IC50 分別為 7 和 5 nM。BMS-754807 對(duì) Rh41 細(xì)胞增殖具有抑制活性，IC50 為 5 nM[1]。
BMS-754807 抑制 IGF-1R (IC50=13 nM) 和下游靶標(biāo) Akt (IC50=22 nM) 和 MAPK (IC 50=13 nM) 在 IGF-Sal 細(xì)胞系中的 IC50 與該細(xì)胞系中的抗增殖 IC50 (7 nM) 一致[2]。
BMS-754807 對(duì) PPTP 細(xì)胞系的 EC50 中值為 0.62 μM。四種尤文肉瘤細(xì)胞系的中值 EC50 低于其余 PPTP 細(xì)胞系 (0.19 μM 對(duì) 0.78 μM，P=0.0470)[3]。
BMS-754807 (0.25 和 0.5 μM) 降低激活的 IGF-IR/IR (pIGF-IR/IR)，導(dǎo)致兩種肺癌細(xì)胞系中磷酸化 AKT 的同時(shí)減少。BMS-754807 (0.5 μM) 也減少肺癌細(xì)胞的傷口閉合并減少 ERK 磷酸化。BMS-754807 降低 A549 和 NCI-H358 細(xì)胞的細(xì)胞活力，IC50 分別為 1.08 μM 和 76 μM[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

BMS-754807 (3.125 和 12.5 mg/kg，口服) 抑制 IGF-1R-Sal 荷瘤裸鼠的腫瘤生長(zhǎng)。BMS-754807 在一組選定的上皮 (IGF-1R-Sal、GEO 和 Colo205)、造血 (JJN3) 和間充質(zhì) (RD1 和 Rh41) 異種移植腫瘤模型中抑制腫瘤生長(zhǎng)，TGI 范圍為 53% 至 115%。BMS-754807 在高度敏感的 Rh41 橫紋肌肉瘤中以 3.125 mg/kg 每天兩次和低至 6.25 mg/kg 每天一次的劑量水平有效。BMS-754807 (25 mg/kg) 在人類(lèi)腫瘤細(xì)胞系和人類(lèi)異種移植模型中與靶向藥物聯(lián)合使用時(shí)也顯示出協(xié)同作用[1]。
此外，BMS-754807 在 IGF-Sal 腫瘤模型中以 3 mg/kg 以上的劑量具有活性[2]。
BMS-754807 (25 mg/kg，口服) 在 32 個(gè)可評(píng)估的實(shí)體瘤異種移植物中的 18 個(gè) (56%) 中誘導(dǎo) EFS 分布與對(duì)照顯著差異，但在所有研究的異種移植物中均未發(fā)生[3]。

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Clinical Trial
分子量

461.49

Formula

C23H24FN9O
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (216.69 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1669 mL 10.8345 mL 21.6689 mL
5 mM 0.4334 mL 2.1669 mL 4.3338 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.42 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.51 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.41%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

Cells are grown at their optimal density in RPMI+GlutaMax. Cell proliferation is evaluated by incorporation of 3H-thymidine into DNA after exposure of cells to BMS-754807 for 72 h. Results are expressed as an IC50, which is the drug concentration required to inhibit cell proliferation by 50% compared with untreated control cells.

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Animal Administration
[1]

The required numbers of animals needed to detect a meaningful response are pooled at the start of the experiment and each is given a subcutaneous implant of a tumor fragment (appr 20 mg) with a 13-gauge trocar. Tumors are allowed to grow to the predetermined size window (75-200 mg; tumors outside the range are excluded), and animals are evenly distributed to various treatment and control groups. There are typically eight mice per treatment and control groups, with the exception of experiments conducted in the Sal-IGF (same as IGF-1R-Sal) tumor model, in which there are typically five mice per treatment and control group. Treatment of each animal is based on individual body weight. Treated animals are checked daily for treatment-related toxicity/mortality. Each group of animals is weighed before the initiation of treatment (Wt1) and then again following the last treatment dose (Wt2). The difference in body weight (Wt2 ? Wt1) provides a measure of treatment-related toxicity.

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參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1669 mL 10.8345 mL 21.6689 mL 54.1724 mL
5 mM 0.4334 mL 2.1669 mL 4.3338 mL 10.8345 mL
10 mM 0.2167 mL 1.0834 mL 2.1669 mL 5.4172 mL
15 mM 0.1445 mL 0.7223 mL 1.4446 mL 3.6115 mL
20 mM 0.1083 mL 0.5417 mL 1.0834 mL 2.7086 mL
25 mM 0.0867 mL 0.4334 mL 0.8668 mL 2.1669 mL
30 mM 0.0722 mL 0.3611 mL 0.7223 mL 1.8057 mL
40 mM 0.0542 mL 0.2709 mL 0.5417 mL 1.3543 mL
50 mM 0.0433 mL 0.2167 mL 0.4334 mL 1.0834 mL
60 mM 0.0361 mL 0.1806 mL 0.3611 mL 0.9029 mL
80 mM 0.0271 mL 0.1354 mL 0.2709 mL 0.6772 mL
100 mM 0.0217 mL 0.1083 mL 0.2167 mL 0.5417 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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BMS-754807
目錄號(hào)：
HY-10200
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