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  2. Apoptosis Autophagy
  3. Survivin Autophagy
  4. Sepantronium bromide

Sepantronium bromide  (Synonyms: YM-155)

目錄號: HY-10194 純度: 98.91%
COA 產(chǎn)品使用指南

Sepantronium bromide (YM-155) 是一種 survivin 抑制劑，其 IC50 為 0.54 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Sepantronium bromide Chemical Structure

Sepantronium bromide Chemical Structure

CAS No. : 781661-94-7

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
1 mg ￥200
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥850
In-stock
50 mg ￥2755
In-stock
100 mg ￥4275
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Sepantronium bromide:

    Sepantronium bromide purchased from MCE. Usage Cited in: Anticancer Res. 2019 Feb;39(2):609-617.   [Abstract]

    A2780 CSLCs are treated in the presence or absence of AS602801 (7.5 μM) and/or YM155 (10 nM) for 3 days, and then subjected to western blot analysis of survivin and glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase (GAPDH).

    Sepantronium bromide purchased from MCE. Usage Cited in: Nutrients. 2018 Mar 15;10(3). pii: E353.  [Abstract]

    Influences of YM155, a chemical inhibitor of survivin on ABT-737-induced apoptosis are analyzed by western blot.

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Sepantronium bromide (YM-155) is a survivin inhibitor with an IC50 of 0.54 nM[1].

    IC50 & Target

    IC50: 0.54 nM (Survivin)[1]
    體外研究
    (In Vitro)

    Sepantronium bromide (YM155；30 μM) 對存活基因啟動子驅(qū)動的熒光素酶報告基因活性不敏感。Sepantronium bromide 通過存活蛋白基因啟動子的轉(zhuǎn)錄抑制，顯著抑制 p53 缺陷的 PC-3 和 PPC-1 人 HRPC 細胞中的內(nèi)源性存活蛋白表達。Sepantronium bromide (100 nM) 不影響 c-IAP2、XIAP、Bcl-2、Bcl-xL、Bad、α-肌動蛋白和 β-微管蛋白的蛋白表達。Sepantronium bromide 有效抑制人類癌細胞系 (突變或截短的 p53)，例如 PC-3、PPC-1、DU145、TSU-Pr1、22Rv1、SK-MEL-5 和 A375，IC50范圍分別為 2.3 到 11 nM[1]。
    Sepantronium bromide (YM155) 導致 NSCLC 細胞對 γ 輻射的敏感性增加。Sepantronium bromide 結(jié)合 γ 輻射可增加凋亡細胞的數(shù)量和 caspase-3 的活性。此外，Sepantronium bromide 可延遲核 DNA 中輻射誘導的雙鏈斷裂的修復[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Sepantronium bromide (YM155；3 和 10 mg/kg) 抑制 PC-3 異種移植物中的腫瘤生長，沒有明顯的體重減輕和血細胞計數(shù)減少。Sepantronium bromide 在體內(nèi)高度分布于腫瘤組織。Sepantronium bromide 在 PC-3 原位異種移植物中以 5 mg/kg 的劑量顯示出 80% 的 TGI[1]。
    Sepantronium bromide (YM155) 與 γ 輻射結(jié)合顯示出有效的抗腫瘤活性針對裸鼠中的 H460 或 Calu6 異種移植物[2]。
    在這種原位腎和轉(zhuǎn)移性肺腫瘤模型中，Sepantronium bromide (YM-155) 和 IL-2 相加地降低了腫瘤重量、肺轉(zhuǎn)移和熒光素染色的腫瘤圖像[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    443.29

    Formula

    C20H19BrN4O3
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Light yellow to yellow

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (112.79 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (112.79 mM; 超聲助溶)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2559 mL 11.2793 mL 22.5586 mL
    5 mM 0.4512 mL 2.2559 mL 4.5117 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

    * 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.51 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: 2 mg/mL (4.51 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2 mg/mL的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： PBS

      Solubility: 50 mg/mL (112.79 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 98.91%

    參考文獻
    Cell Assay
    [1]

    The antiproliferative activity of Sepantronium bromide is measured. After treatment with Sepantronium bromide for 48 h, the cell count is determined by sulforhodamine B assay. The GI50 value is calculated by logistic analysis, which is the drug concentration resulting in a 50% reduction in the net protein increase (as measured by sulforhodamine B staining) in control cells during the drug incubation. The assay is done in triplicate, and the mean GI50 value is obtained from the results of four independent assays.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Five-week-old male nude mice (BALB/c nu/nu) are used for the assay. PC-3 cells (2×106-3×106) are injected into the flanks of the mice and allowed to reach a tumor volume of > 100 mm3 in tumor volume (length×width2×0.5). Sepantronium bromide is s.c. administered as a 3-day continuous infusion per week for 2 weeks using an implanted micro-osmotic pump or i.v. administered five times a week for 2 weeks. The percentage of tumor growth inhibition 14 days after initial Sepantronium bromide administration is calculated for each group using the following formula: MTV=100×{1-[(MTV of the treated group on day 14)-(MTV of the treated group on day 0)]/[(MTV of the control group on day 14)-(MTV of the control group on day 0)]}, where MTV is mean tumor volume. For both the frozen tumors and plasma samples, survivin expression levels are analyzed by Western blotting and Sepantronium bromide concentration by high-performance liquid chromatography/triple quadrupole mass spectrometry (LC/MS/MS) using validated methods.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO / H2O 1 mM 2.2559 mL 11.2793 mL 22.5586 mL 56.3965 mL
    5 mM 0.4512 mL 2.2559 mL 4.5117 mL 11.2793 mL
    10 mM 0.2256 mL 1.1279 mL 2.2559 mL 5.6396 mL
    15 mM 0.1504 mL 0.7520 mL 1.5039 mL 3.7598 mL
    20 mM 0.1128 mL 0.5640 mL 1.1279 mL 2.8198 mL
    25 mM 0.0902 mL 0.4512 mL 0.9023 mL 2.2559 mL
    30 mM 0.0752 mL 0.3760 mL 0.7520 mL 1.8799 mL
    40 mM 0.0564 mL 0.2820 mL 0.5640 mL 1.4099 mL
    50 mM 0.0451 mL 0.2256 mL 0.4512 mL 1.1279 mL
    60 mM 0.0376 mL 0.1880 mL 0.3760 mL 0.9399 mL
    80 mM 0.0282 mL 0.1410 mL 0.2820 mL 0.7050 mL
    100 mM 0.0226 mL 0.1128 mL 0.2256 mL 0.5640 mL

    * 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Sepantronium bromide
    目錄號：
    HY-10194
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