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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Btk
  4. Zanubrutinib

Zanubrutinib  (Synonyms: 澤布替尼; BGB-3111)

目錄號: HY-101474A 純度: 99.71%
COA 產(chǎn)品使用指南

Zanubrutinib (BGB-3111) 是一個選擇性的具有口服活性的 Bruton tyrosine kinase (Btk) 抑制劑 (IC50: 0.3 nM)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Zanubrutinib Chemical Structure

Zanubrutinib Chemical Structure

CAS No. : 1691249-45-2

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1867
In-stock
5 mg ￥1800
In-stock
10 mg ￥3200
In-stock
25 mg ￥5100
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Zanubrutinib:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Zanubrutinib (BGB-3111) is a selective and orally active Bruton tyrosine kinase (Btk) inhibitor (IC50: 0.3 nM)[1][2].

IC50 & Target

BTK[1]
細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
204.7 nM
Compound: 31a; BGB-3111
Inhibition of TEC phosphorylation in HEK293 cells peincubated for 3 hrs followed by pervanadate stimulation and measured after 20 mins by MSD assay
Inhibition of TEC phosphorylation in HEK293 cells peincubated for 3 hrs followed by pervanadate stimulation and measured after 20 mins by MSD assay
[PMID: 31381333]
HEK-293T IC50
39136 nM
Compound: Zanubrutinib
Antiproliferative activity against human HEK293T cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by celltiter-glo assay
Antiproliferative activity against human HEK293T cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by celltiter-glo assay
[PMID: 34391034]
Jurkat IC50
3477 nM
Compound: 31a; BGB-3111
Inhibition of ITK in human Jurkat cells assessed as reduction in PLCgamma1 phosphorylation at Y783 residues preincubated for 2 hrs followed by H2O2 addition and measured after 10 mins by Western blot analysis
Inhibition of ITK in human Jurkat cells assessed as reduction in PLCgamma1 phosphorylation at Y783 residues preincubated for 2 hrs followed by H2O2 addition and measured after 10 mins by Western blot analysis
[PMID: 31381333]
MOLM-13 IC50
5095 nM
Compound: Zanubrutinib
Antiproliferative activity against human MOLM-13 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by celltiter-glo assay
Antiproliferative activity against human MOLM-13 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by celltiter-glo assay
[PMID: 34391034]
OCI-Ly10 IC50
0.35 nM
Compound: 31a; BGB-3111
Antiproliferative activity against human OCI-LY10 cells after 6 days by Celltiter-glo luminescent cell viability assay
Antiproliferative activity against human OCI-LY10 cells after 6 days by Celltiter-glo luminescent cell viability assay
[PMID: 31381333]
Ramos IC50
> 30000 nM
Compound: Zanubrutinib
Antiproliferative activity against human Ramos cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by celltiter-glo assay
Antiproliferative activity against human Ramos cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by celltiter-glo assay
[PMID: 34391034]
Ramos IC50
1.8 nM
Compound: 31a; BGB-3111
Inhibition of BTK in human Ramos cells assessed as reduction in BTK phosphorylation at Tyr223 residue preincubated for 1 hr followed by pervanadate or Na3VO4 stimulation for 20 mins by HTRF assay
Inhibition of BTK in human Ramos cells assessed as reduction in BTK phosphorylation at Tyr223 residue preincubated for 1 hr followed by pervanadate or Na3VO4 stimulation for 20 mins by HTRF assay
[PMID: 31381333]
Rec1 IC50
0.36 nM
Compound: (S)-3
Antiproliferative activity against human REC1 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 6 days by CellTiter-Glo luminescent cell viability assay
Antiproliferative activity against human REC1 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 6 days by CellTiter-Glo luminescent cell viability assay
[PMID: 36912866]
Rec1 IC50
0.36 nM
Compound: 31a; BGB-3111
Antiproliferative activity against human Rec1 cells after 6 days by Celltiter-glo luminescent cell viability assay
Antiproliferative activity against human Rec1 cells after 6 days by Celltiter-glo luminescent cell viability assay
[PMID: 31381333]
Sf9 IC50
0.3 nM
Compound: 31a; BGB-3111
Inhibition of N-terminal His-tagged recombinant human BTK (393 to 659 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 cells preincubated for 1 hr followed by Biotin-AVLESEEELYSSARQ-NH2 substrate addition in presence of ATP and measured after 1 hr by TR-FR
Inhibition of N-terminal His-tagged recombinant human BTK (393 to 659 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 cells preincubated for 1 hr followed by Biotin-AVLESEEELYSSARQ-NH2 substrate addition in presence of ATP and measured after 1 hr by TR-FR
[PMID: 31381333]
TMD8 IC50
3.8 nM
Compound: Zanubrutinib
Antiproliferative activity against human TMD8 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by celltiter-glo assay
Antiproliferative activity against human TMD8 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by celltiter-glo assay
[PMID: 34391034]
體外研究
(In Vitro)

Zanubrutinib (BGB-3111) 是一種選擇性布魯頓酪氨酸激酶 (BTK) 抑制劑。在生化和細(xì)胞分析中，Zanubrutinib 均表現(xiàn)出納摩爾級的 BTK 抑制活性。在幾種 MCL 和 DLBCL 細(xì)胞系中，Zanubrutinib 抑制 BCR 聚集觸發(fā)的 BTK 自磷酸化，阻斷下游 PLC-γ2 信號傳導(dǎo)，并有效抑制細(xì)胞增殖。與 PCI-32765 相比，Zanubrutinib 針對一組激酶 (包括 ITK) 表現(xiàn)出更受限的脫靶活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Zanubrutinib (BGB-3111) 對通過尾靜脈注射在小鼠皮下或全身植入的 REC-1 MCL 異種移植物誘導(dǎo)劑量依賴性抗腫瘤作用。在皮下異種移植物中，2.5 mg/kg BID 的 Zanubrutinib 顯示出與 50 mg/kg QD 的 PCI-32765 相似的活性。在全身模型中，Zanubrutinib 25 mg/kg BID 組的中位生存期明顯長于 PCI-32765 50 mg/kg QD 和 BID 組。在 ABC 亞型 DLBCL (TMD-8) 皮下異種移植模型中，Zanubrutinib 也表現(xiàn)出比 PCI-32765 更好的抗腫瘤活性。在大鼠中進(jìn)行的為期 14 天的初步毒性研究表明，Zanubrutinib 的耐受性非常好，當(dāng)劑量高達(dá) 250 mg/kg/天時，未達(dá)到最大耐受劑量 (MTD)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

471.55

Formula

C27H29N5O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

澤布替尼
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 175 mg/mL (371.12 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1207 mL 10.6033 mL 21.2067 mL
5 mM 0.4241 mL 2.1207 mL 4.2413 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.41 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.41 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.71%

參考文獻(xiàn)

Zanubrutinib 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1207 mL 10.6033 mL 21.2067 mL 53.0166 mL
5 mM 0.4241 mL 2.1207 mL 4.2413 mL 10.6033 mL
10 mM 0.2121 mL 1.0603 mL 2.1207 mL 5.3017 mL
15 mM 0.1414 mL 0.7069 mL 1.4138 mL 3.5344 mL
20 mM 0.1060 mL 0.5302 mL 1.0603 mL 2.6508 mL
25 mM 0.0848 mL 0.4241 mL 0.8483 mL 2.1207 mL
30 mM 0.0707 mL 0.3534 mL 0.7069 mL 1.7672 mL
40 mM 0.0530 mL 0.2651 mL 0.5302 mL 1.3254 mL
50 mM 0.0424 mL 0.2121 mL 0.4241 mL 1.0603 mL
60 mM 0.0353 mL 0.1767 mL 0.3534 mL 0.8836 mL
80 mM 0.0265 mL 0.1325 mL 0.2651 mL 0.6627 mL
100 mM 0.0212 mL 0.1060 mL 0.2121 mL 0.5302 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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