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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Lactate Dehydrogenase
  4. (R)-GNE-140

(R)-GNE-140 是一種有效的 LDHA 抑制劑，對(duì) LDHA 和 LDHB 的 IC50 值分別為 3 nM 和 5 nM；(R)-GNE-140 的活性是 S 型異構(gòu)體的 18 倍。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

(R)-GNE-140 Chemical Structure

(R)-GNE-140 Chemical Structure

CAS No. : 2003234-63-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2200
In-stock
1 mg ￥821
In-stock
5 mg ￥2000
In-stock
10 mg ￥3380
In-stock
25 mg ￥5148
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg   詢價(jià)  
200 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of (R)-GNE-140:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

(R)-GNE-140 is a potent lactate dehydrogenase A (LDHA) inhibitor, with IC50s of 3 nM and 5 nM for LDHA and LDHB, respectively; (R)-GNE-140 is 18-fold more potent than S enantiomer.

IC50 & Target

IC50: 3 nM (LDHA), 5 nM (LDHB)[1]
細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A549 IC50
0.36 μM
Compound: Gen140
Antiproliferative activity against human A549 cells assessed as reduction in cell viability at incubated for 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human A549 cells assessed as reduction in cell viability at incubated for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 31129449]
A673 IC50
2.63 μM
Compound: 3
Cytotoxicity against human A673 cells after 48 hrs by CellTiter-Glo assay
Cytotoxicity against human A673 cells after 48 hrs by CellTiter-Glo assay
[PMID: 29120638]
MG-63 IC50
0.66 μM
Compound: 1
Antiproliferative activity against human MG63 cells after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human MG63 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 29861142]
MIA PaCa-2 IC50
0.48 μM
Compound: Gen140
Antiproliferative activity against human MIAPaCa2 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human MIAPaCa2 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 31129449]
MIA PaCa-2 IC50
1.24 μM
Compound: 3
Cytotoxicity against human MIAPaCa2 cells after 48 hrs by CellTiter-Glo assay
Cytotoxicity against human MIAPaCa2 cells after 48 hrs by CellTiter-Glo assay
[PMID: 29120638]
體外研究
(In Vitro)

(R)- GNE-140 在 5 μM 的濃度值下對(duì)測(cè)試的 347 種癌細(xì)胞系中的 37 種細(xì)胞顯示抑制增殖。(R)- GNE-140 對(duì)兩種具有 IDH1 突變的軟骨肉瘤 (骨) 癌細(xì)胞系具有抑制作用，IC50 為 0.8 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

(R)-GNE-140 (5 mg/kg) 在小鼠體內(nèi)具有高生物利用度。在 50 至 200 mg/kg 的較高口服劑量下，(R)-GNE-140 顯示出更大的暴露量。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

499.04

Formula

C25H23ClN2O3S2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (100.19 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0038 mL 10.0192 mL 20.0385 mL
5 mM 0.4008 mL 2.0038 mL 4.0077 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.01 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.01 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0038 mL 10.0192 mL 20.0385 mL 50.0962 mL
5 mM 0.4008 mL 2.0038 mL 4.0077 mL 10.0192 mL
10 mM 0.2004 mL 1.0019 mL 2.0038 mL 5.0096 mL
15 mM 0.1336 mL 0.6679 mL 1.3359 mL 3.3397 mL
20 mM 0.1002 mL 0.5010 mL 1.0019 mL 2.5048 mL
25 mM 0.0802 mL 0.4008 mL 0.8015 mL 2.0038 mL
30 mM 0.0668 mL 0.3340 mL 0.6679 mL 1.6699 mL
40 mM 0.0501 mL 0.2505 mL 0.5010 mL 1.2524 mL
50 mM 0.0401 mL 0.2004 mL 0.4008 mL 1.0019 mL
60 mM 0.0334 mL 0.1670 mL 0.3340 mL 0.8349 mL
80 mM 0.0250 mL 0.1252 mL 0.2505 mL 0.6262 mL
100 mM 0.0200 mL 0.1002 mL 0.2004 mL 0.5010 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
(R)-GNE-140
目錄號(hào)：
HY-100742A
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