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Estradiol valerate
別名: E2V 中文名稱：戊酸雌二醇,雌二醇戊酸酯
Estradiol valerate(E2V)是一種人工合成的酯，用于治療更年期癥狀及激素不足。
Estradiol valerate Chemical Structure
CAS: 979-32-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S314902
DMSO]71 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.83%
99.83
Estradiol valerate相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Estradiol valerate(E2V)是一種人工合成的酯，用于治療更年期癥狀及激素不足。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | MCF-7細胞中Ser225上增強的磷酸化作用表明，Estradiol (10 nM)快速激活鞘氨醇激酶同工酶SphK1。Estradiol (20 nM)刺激1-磷酸鞘氨醇(S1P)和二氫-S1P從MCF-7細胞快速釋放。SphK1和雌激素受體是S1P 和二氫-S1P形成的主要原因。ABCC1或ABCG2與siRNAs或藥理學(xué)抑制劑的下調(diào)減少了Estradiol (10 nM)介導(dǎo)的S1P 和二氫-S1P從MCF-7細胞的釋放。[1] Estradiol (10 nM)抑制雌激素受體α介導(dǎo)的MCF-7人乳腺癌細胞中miR-21的表達。Estradiol(10 nM)通過抑制miR-21的表達，激活MCF-7細胞中幾個miR-21靶點基因受體活性。Estradiol (10 nM)增加MCF-7細胞中內(nèi)源性miR-21靶基因在蛋白質(zhì)水平的表達，但不影響RNA水平的表達。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在切除卵巢的C57BL/6J 小鼠體內(nèi)，Estradiol (80 μg/kg/day, s.c.)顯著降低總腹膜細胞和巨噬細胞的絕對數(shù)，以雙F4/80-和CD11b-陽性著色為特點。切除卵巢的C57BL/6J小鼠體內(nèi)，Estradiol (80 μg/kg/day, s.c.) 通過抑制PI3K活性，增強LPS誘導(dǎo)的TGC引發(fā)的巨噬細胞中促炎性細胞因子的表達。Estradiol的促炎性作用通過下調(diào)巰基乙酸鹽誘發(fā)的巨噬細胞中雌激素受體α的活性而被廢止。[3] |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04901377 | Completed | Oral Contraception |
Bayer |
June 24 2021 | -- |
| NCT00463450 | Completed | Hormone Replacement Therapy |
Bayer|Navitas Life Sciences GmbH|LKF Laboratory |
May 2002 | Phase 3 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 356.5 | 分子式 | C23H32O3 |
| CAS號 | 979-32-8 | SDF | Download Estradiol valerate SDF |
| Smiles | CCCCC(=O)OC1CCC2C1(CCC3C2CCC4=C3C=CC(=C4)O)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 71 mg/mL ( (199.15 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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