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Tamibarotene

別名: Am 80 中文名稱：他米巴羅汀

Tamibarotene(Am 80)是特異性的RAR-alpha/beta激動劑, 用于治療全反式視黃酸耐受的急性白血病。

Tamibarotene Chemical Structure

Tamibarotene Chemical Structure

CAS: 94497-51-5

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Tamibarotene相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
NB4 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human NB4 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=4.81 μM 22014829
HL60 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=8.94 μM 22014829
K562 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=42.37 μM 22014829
HL60 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human HL60 cells, IC50=6 μM 19443225
Jurkat cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human Jurkat cells, IC50=17.3 μM 19443225
MOLT4 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human MOLT4 cells, IC50=19.5 μM 19443225
U937 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human U937 cells, IC50=20.2 μM 19443225
COS-1 cells Function assay Transcriptional activation in COS-1 cells expressing Retinoic Acid Receptor alpha (RAR alpha) 10669568
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生物活性

產(chǎn)品描述 Tamibarotene(Am 80)是特異性的RAR-alpha/beta激動劑, 用于治療全反式視黃酸耐受的急性白血病。
靶點(diǎn)
RARα [1] RARβ [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Tamibarotene略微抑制了骨髓瘤細(xì)胞和內(nèi)皮細(xì)胞的生長，并顯著抑制通過血管內(nèi)皮生長因子刺激的內(nèi)皮細(xì)胞的生長。Tamibarotene對骨髓基質(zhì)細(xì)胞（BMSCs）有小的生長抑制，但顯著抑制通過共培養(yǎng)的骨髓瘤細(xì)胞抑制內(nèi)皮細(xì)胞的遷移。Tamibarotene抑制VEGF誘導(dǎo)的血管內(nèi)皮生長因子受體的磷酸化。在小鼠角膜中，VEGF顯著抑制VEGF誘導(dǎo)的體外管樣結(jié)構(gòu)的形成和新生血管的形成。[1] Tamibarotene誘導(dǎo)的HL-60細(xì)胞粘附到內(nèi)皮細(xì)胞比全反式維甲酸（ATRA）低38％，Tamibarotene誘導(dǎo)NB4細(xì)胞粘附到內(nèi)皮細(xì)胞的能力和ATRA相當(dāng)，它誘導(dǎo)HL-60細(xì)胞的CD38基因的轉(zhuǎn)錄，通過含有內(nèi)含子1的DR-RARE誘導(dǎo)早期基因轉(zhuǎn)錄，通過RARE缺乏5'-側(cè)翼區(qū)誘導(dǎo)晚期基因表達(dá)。Tamibarotene誘導(dǎo)HL-60細(xì)胞中的早期基因表達(dá)，導(dǎo)致比ATRA低的CD38誘導(dǎo)。[2] Tamibarotene具有可忽略的對外周血單核細(xì)胞的生長抑制，但對HTLV-I感染T細(xì)胞系和ATL細(xì)胞的標(biāo)記的生長抑制很強(qiáng)。在HTLV-I感染T細(xì)胞系中，Tamibarotene使細(xì)胞停留在細(xì)胞周期的G1期，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Tamibarotene也抑制IkappaBalpha的磷酸化和NF-κB-DNA結(jié)合，并減少參與G1/S期細(xì)胞周期的過渡和凋亡蛋白表達(dá)。Tamibarotene也抑制JunD的表達(dá)，從而抑制AP-1的DNA結(jié)合。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Tamibarotene治療顯著降低小鼠的腦中不溶的Aβ水平，特別的Aβ（42），而它對可溶的Aβ水平的沒有明顯效果。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04905407 Recruiting
Acute Myeloid Leukemia
Syros Pharmaceuticals
 August 26 2021 Phase 2
NCT02807558 Completed
Acute Myeloid Leukemia|Myelodysplastic Syndrome
Syros Pharmaceuticals
 September 20 2016 Phase 2
NCT00985530 Terminated
Acute Promyelocytic Leukemia
Northwestern University|CytRx|Cephalon
 October 2009 Phase 1
NCT00520208 Completed
Acute Promyelocytic Leukemia
CytRx
 September 2007 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 351.44 分子式

C22H25NO3
CAS號 94497-51-5 SDF Download Tamibarotene SDF
Smiles CC1(CCC(C2=C1C=CC(=C2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)(C)C)C
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 70 mg/mL ( (199.18 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 70 mg/mL (199.18 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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