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Ruxolitinib

別名: INCB018424 中文名稱：魯索替尼

Ruxolitinib是第一個(gè)應(yīng)用于臨床的，有效的，選擇性JAK1/2抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2與作用于JAK3相比，選擇性高130多倍。Ruxolitinib 通過(guò)毒性線粒體自噬殺死腫瘤細(xì)胞。Ruxolitinib 可誘導(dǎo)自噬并增強(qiáng)細(xì)胞凋亡。

Ruxolitinib Chemical Structure

Ruxolitinib Chemical Structure

CAS: 941678-49-5

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 794.43 現(xiàn)貨
5mg 647.01 現(xiàn)貨
25mg 1941.03 現(xiàn)貨
100mg 4823.91 現(xiàn)貨
1g 12858.3 現(xiàn)貨
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常與Ruxolitinib一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Linifanib (ABT-869)

Ruxolitinib和Linifanib聯(lián)合對(duì)急性髓性白血病(AML)患者的FMS樣酪氨酸激酶3 (FLT3)抑制具有協(xié)同作用。

Hart S, et al. Blood Cancer J. 2011 Nov;1(11):e44.

Ibrutinib

Ruxolitinib和Ibrutinib聯(lián)合使用可有效抑制JAK信號(hào)，并在慢性淋巴細(xì)胞白血病(CLL)患者中具有良好的耐受性。

Spaner DE, et al. Cancer Med. 2019 Apr;8(4):1540-1550.

TP-3654

Ruxolitinib和TP-3654聯(lián)合用藥對(duì)MPLW515L小鼠骨髓(BM)纖維化的抑制作用顯著增強(qiáng)。

Dutta A, et al. Leukemia. 2022 Mar;36(3):746-759.

Sonidegib

Ruxolitinib和Sonidegib聯(lián)合使用可顯著降低血細(xì)胞計(jì)數(shù)、突變等位基因負(fù)擔(dān)和骨髓纖維化。

Kaplan JB, et al. EBioMedicine. 2016 Jan 13;3:17-25.

Hydroxyurea

Ruxolitinib和Hydroxyurea在減脾和提高OS方面具有顯著優(yōu)勢(shì)，是一種有益的骨髓纖維化(MF)靶向治療方法。

Li Y, et al. Ann Hematol. 2020 Jun;99(6):1161-1176.

Ruxolitinib相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

JAK Signaling Pathways

JAK信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
A549/DDP Function Assay 30 nM 48 h Down-regulation of STAT3 phosphorylation 25213670
NCI-H2347 Function Assay 30 nM 48 h Decrease in Bcl2 expression 25213670
NCI-H1299 Function Assay 30 nM 48 h Down-regulation of STAT3 phosphorylation 25213670
A549/DDP Apoptosis Assay 30 nM 48 h Induction of apoptosis 25213670
NCI-H1299 Apoptosis Assay 30 nM 48 h Induction of apoptosis 25213670
NCI-H2347 Apoptosis Assay 30 nM 48 h Induction of apoptosis 25213670
Hep3B Function Assay 1 μM 16 h Impaires the capacity of IHCA-associated gp130 mutants to active STAT3 with IC50 of ~50 μM 24501689
HepG2 Function Assay 1 μM 16 h Impaires the capacity of IHCA-associated gp130 mutants to signal to STAT3 24501689
Huh7 Function Assay 1 μM 16 h Impaires the capacity of IHCA-associated gp130 mutants to signal to STAT3 24501689
BaF3 Kinase Assay 80 nM 6 h Reduces the phosphorylation of?STAT5 in JAK2V617F-mutated BAF3-EPOR cell 24237791
DLD-1 Kinase Assay 25 μM 48 h Inhibition of JAK1 phosphorylation 24050550
RKO Kinase Assay 25 μM 48 h Inhibition of JAK1 phosphorylation 24050550
DLD-1 Kinase Assay 25 μM 48 h Inhibition of JAK2 phosphorylation 24050550
RKO Kinase Assay 25 μM 48 h does not inhibit JAK1 phosphorylation 24050550
RKO Growth Inhibition Assay 50 μM 48 h IC50=14.76 μM 24050550
DLD-1 Growth Inhibition Assay 50 μM 48 h IC50=15.51 μM 24050550
DLD-1 Apoptosis Assay 25 μM 48 h Induces apoptosis by activating caspase 3 24050550
RKO Apoptosis Assay 25 μM 48 h Induces apoptosis by activating caspase 3 24050550
HuH7 Growth Inhibition Assay 50 μM 48 h >82% reduction 23941832
SNU182 Growth Inhibition Assay 50 μM 48 h >64% reduction 23941832
SNU423 Growth Inhibition Assay 50 μM 48 h >81% reduction 23941832
HuH7 Function Assay 50 μM 24 h Inhibition of STAT1 and STAT3 phosphorylation significantly 23941832
SNU182 Function Assay 50 μM 24 h Inhibition of STAT1 and STAT3 phosphorylation significantly 23941832
SNU423 Function Assay 50 μM 24 h Inhibition of STAT1 and STAT3 phosphorylation significantly 23941832
HT93A Growth Inhibition Assay 320 nM 5 d Inhibition of GCS-F induced granulocytic differentiation 25805962
SET-2 Cytotoxic Assay 5 μM 48 h Cytotoxic index=18.7% 25931349
HEL Cytotoxic Assay 5 μM 48 h Cytotoxic index=12.2% 25931349
TF1 Kinase Assay 20 min Inhibition of JAK1 in human TF1 cells assessed as inhibition of IL6-induced STAT3 phosphorylation with IC50 of 0.024μM 22698084
TF1 Kinase Assay 20 min Inhibition of JAK2 in human TF1 cells assessed as inhibition of EPO-induced STAT5 phosphorylation with IC50 of 0.012μM 22698084
Sf9 cells JAK inhibition assay 1 h Ki = 0.0001 μM 23668484
Sf9 cells JAK inhibition assay 1 h Ki = 0.0002 μM 23668484
Sf9 cells JAK inhibition assay 1 h Ki = 0.0005 μM 23668484
Sf21 cells JAK inhibition assay 1 h IC50 = 0.0028 μM 22591402
Sf21 cells JAK inhibition assay 60 min IC50 = 0.003 μM 27137359
Sf9 cells JAK inhibition assay 1 h Ki = 0.0032 μM 23668484
Sf21 cells JAK inhibition assay 1 h IC50 = 0.0033 μM 22591402
TF1 cells JAK inhibition assay 30 min IC50 = 0.00685 μM 23061660
TF1 cells JAK inhibition assay 20 min EC50 = 0.012 μM 22698084
Sf21 cells TYK2 inhibition assay 1 h IC50 = 0.019 μM 22591402
TF1 cells JAK inhibition assay 20 min EC50 = 0.024 μM 22698084
Sf21 cells JAK inhibition assay 1 h IC50 = 0.428 μM 22591402
CD34+ cells JAK inhibition assay 45 min IC50 = 0.677 μM 24417533
NCI-H2347 Growth Inhibition Assay IC50=0.17 μM 25213670
NCI-H1299 Growth Inhibition Assay IC50=0.28 μM 25213670
A549/DDP Growth Inhibition Assay IC50=0.22 μM 25213670
A549 Growth Inhibition Assay IC50=0.04 μM 25213670
NCI-H358 Growth Inhibition Assay IC50=0.1 μM 25213670
NCI-H460 Growth Inhibition Assay IC50=0.13 μM 25213670
CMK Growth Inhibition Assay Inhibition of CMK carrying the WT JAK cell proliferation with IC50 of 0.075 μM 25352124
CMK Growth Inhibition Assay Inhibition of CMK carrying the JAK3A63D mutation cell proliferation with IC50 of 0.163 μM 25352124
CMK Growth Inhibition Assay Inhibition of CMK carrying the JAK3A572V mutation cell proliferation 25352124
Human monocyte Kinase Assay Inhibition of JAK2/1 in human monocytes expressing CD14 assessed as inhibition of IFNgamma-stimulated STAT1 phosphorylation with IC50 of 0.031μM 23540648
Human monocyte Kinase Assay Inhibition of JAK2 in human monocytes expressing CD14 assessed as inhibition of GM-CSF-stimulated STAT5a phosphorylation with IC50 of 0.026μM 23540648
Human T cell Kinase Assay Inhibition of JAK3/1 in human T cells expressing CD3 assessed as inhibition of IL2-stimulated STAT5a phosphorylation with IC50 of 0.023μM 23540648
SET2 cells JAK inhibition assay IC50 = 0.00184 μM 23061660
CD34+ cells JAK inhibition assay IC50 = 0.008 μM 26927423
T cells JAK inhibition assay IC50 = 0.023 μM 23540648
T cells JAK inhibition assay IC50 = 0.023 μM 23540648
T cells JAK inhibition assay IC50 = 0.031 μM 23540648
T cells JAK inhibition assay IC50 = 0.031 μM 23540648
PBMC cells JAK inhibition assay IC50 = 0.04 μM 26927423
PBMC cells STAT5 inhibition assay IC50 = 0.448 μM 26927423
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生物活性

產(chǎn)品描述 Ruxolitinib是第一個(gè)應(yīng)用于臨床的，有效的，選擇性JAK1/2抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2與作用于JAK3相比，選擇性高130多倍。Ruxolitinib 通過(guò)毒性線粒體自噬殺死腫瘤細(xì)胞。Ruxolitinib 可誘導(dǎo)自噬并增強(qiáng)細(xì)胞凋亡。
靶點(diǎn)
JAK2 [1]
(Cell-free assay)		 JAK1 [1]
(Cell-free assay)
2.8 nM 3.3 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在Ba/F3細(xì)胞和HEL細(xì)胞中，INCB018424有效地和有選擇性地抑制JAK2V617F介導(dǎo)的信號(hào)傳導(dǎo)和細(xì)胞增殖。INCB018424以劑量依賴性的方式顯著地增加Ba/F3細(xì)胞的細(xì)胞凋亡。在Ba/F3細(xì)胞中，INCB018424(64 nM)致使線粒體去極化細(xì)胞增加一倍。INCB018424抑制來(lái)自正常捐助者和真性紅細(xì)胞增多癥患者的紅細(xì)胞前體細(xì)胞的增殖，IC50分別是407 nM 和223 nM。 INCB018424有效抑制紅細(xì)胞集落形成，IC50是67 nM。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) 結(jié)合試驗(yàn)
重組蛋白是使用Sf21細(xì)胞和桿狀病毒載體表達(dá)的，并通過(guò)親和層析純化。JAK激酶測(cè)定使用肽底物（-EQEDEPEGDYFEWLE）的均相時(shí)間分辨熒光測(cè)定法。酶反應(yīng)是用Ruxolitinib或?qū)φ?，JAK酶，500 nM肽，三磷酸腺苷（ATP; 1mM），和2％的二甲基亞砜（DMSO）反應(yīng)1小時(shí)。 50％抑制濃度（IC50）時(shí)需要抑制50％熒光信號(hào)的INCB018424濃度。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 Ba/F3和HEL細(xì)胞
濃度 3 μM
孵育時(shí)間 48小時(shí)
方法 2×103細(xì)胞接種于的96孔板的一個(gè)孔中，用溶于DMSO的INCB018424（0.2％DMSO終濃度）在37℃和5% CO2條件下溫育48小時(shí)。存活率是通過(guò)使用細(xì)胞滴度格洛熒光素酶試劑或活細(xì)胞計(jì)數(shù)器測(cè)定ATP水平。數(shù)值轉(zhuǎn)換為相比對(duì)照的抑制百分率， IC50曲線使用Prism的GraphPad數(shù)據(jù)的非線性回歸分析擬合。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot cleaved PARP / cleaved caspase3 p-JAK2 / p-AKT / p-MAPK / Bcl-xl / MCL-1 c-Myc / c-Jun / Cyclin B / Cyclin D / Bcl-2 / HIF-1α p-STAT3 29849942
Growth inhibition assay Cell viability Cell apoptosis Cell proliferation 29849942
Immunofluorescence α-tubulin 26356819
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 INCB018424（180 mg/kg，口服，每日兩次）導(dǎo)致JAK2V617F驅(qū)動(dòng)的小鼠模型的生存率在處理22天后大于90％。在JAK2V617F驅(qū)動(dòng)的小鼠模型中，INCB018424（180 mg/kg，口服，每日兩次）顯著降低脾臟腫大和炎癥因子的循環(huán)水平，并優(yōu)先消滅腫瘤細(xì)胞，造成顯著延長(zhǎng)的生存期，無(wú)骨髓抑制或免疫抑制作用。[1] 在骨髓纖維化的雙盲試驗(yàn)中，Ruxolitinib組的主要終點(diǎn)達(dá)到41.9％，安慰劑組則為0.7％。 Ruxolitinib導(dǎo)致脾體積持續(xù)減少和總癥狀得分提高50％或更多。[2] 在Ruxolitinib（15 mg，每天兩次）組內(nèi)，共28％骨髓纖維化患者至48周時(shí)脾臟體積減少至少35％，而接受最好的治療組的比例為0%。Ruxolitinib致使脾臟長(zhǎng)度減少了56％，而接受最好的治療組卻增加了4％。Ruxolitinib組患者的生活質(zhì)量得到提高和骨髓纖維化相關(guān)癥狀減少。[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models JAK2V617F驅(qū)動(dòng)的小鼠模型
Dosages 180 mg/kg
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06397313 Not yet recruiting
Myelofibrosis
Ryvu Therapeutics SA
 September 2024 Phase 2
NCT06388564 Not yet recruiting
Chronic Graft-versus-host-disease
Incyte Corporation
 July 8 2024 Phase 2
NCT06251102 Not yet recruiting
Polycythemia Vera
Gruppo Italiano Malattie EMatologiche dell''Adulto
 July 2024 --
NCT06343792 Not yet recruiting
Steroid Refractory GVHD
ReAlta Life Sciences Inc.
 May 2024 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 306.37 分子式

C17H18N6
CAS號(hào) 941678-49-5 SDF Download Ruxolitinib SDF
Smiles C1CCC(C1)C(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 61 mg/mL ( (199.1 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 12 mg/mL (39.16 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問(wèn)題及建議解決方法

問(wèn)題 1:
What is the difference between S2902 and S1378 which seem to have same structure formula according to the product information?

回答：
These two chemicals are the two different chiral forms of Ruxolitinib. S2902 S-Ruxolitinib is the S form and S1378 Ruxolitinib is the D form. One of the carbon atoms in this molecule is asymmetric, making the two molecules mirror images of each other. The biological activities of these two molecules can be very different because of the confirmation differences.

問(wèn)題 2:
How about the half-life of the compound (Ruxolitinib)? How long is the duration of the inhibitory effect on JAK-STAT signaling?

回答：
The half-life of this compound in body is about 2~3 hours according to previous study. Generally, it is longer in vitro culture medium than in vivo. In paper, Ruxolitinib was also used for 24hours. http://www.bloodjournal.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=24711661.

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