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GDC-0879
別名: AR-00341677
GDC-0879 (AR-00341677)是一種新型有效的，選擇性B-Raf抑制劑，在A375和Colo205細胞中IC50為0.13 nM，對c-Raf也有抑制作用；對其他蛋白激酶沒有抑制作用。
GDC-0879 Chemical Structure
CAS: 905281-76-7
產品質控
批次：
純度：
99.81%
99.81
GDC-0879相關產品
相關信號通路圖
細胞實驗數據示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human MALME3M cells | Function assay | Inhibition of ERK1/2 phosphorylation in human MALME3M cells, IC50=0.063 μM | 11717001 | ||
| human A375 cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human A375 cells expressing B-Raf V600E mutant and wild type Ras, IC50=0.5 μM | 22808911 | ||
| human A375 cells | Function assay | Inhibition of b-Raf in human A375 cells assessed phosphorylation of ERK, IC50=1 μM | 22808911 | ||
| 點擊查看更多細胞系數據 | |||||
生物活性
| 產品描述 | GDC-0879 (AR-00341677)是一種新型有效的，選擇性B-Raf抑制劑，在A375和Colo205細胞中IC50為0.13 nM，對c-Raf也有抑制作用；對其他蛋白激酶沒有抑制作用。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 體外研究，在V600E B-Raf 突變的A375黑色素瘤和V600E B-Raf突變的Colo205結腸癌細胞系中，GDC-0879抑制MEK1磷酸化作用時IC50分別為59和29 nM。GDC-0879有效抑制Malme3M細胞的B-raf V600E 酶促作用，IC50為0.75 μM。用GDC-0879處理，EC50值<0.5的細胞都表達B-raf V600E 致癌等位基因(A375,624,SK-MEL-28,Malme3M, C32, 928, 888, G-361, Colo205, Colo206, SW1417, CL34,及Colo201)。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | A375細胞 | ||
| 濃度 | 0.5 nM-6.75 μM | |||
| 孵育時間 | 25分鐘 | |||
| 方法 | 用10 μM GDC-0879 處理A375細胞24小時。培養(yǎng)在常規(guī)培養(yǎng)基中的細胞作為對照。從至少2個獨立的細胞培養(yǎng)中用RNA酶分裂試劑盒分離RNA。 合成互補的RNA，與Affymetrix公司的HGU133P雜交。另外，通過實驗組／對照組的比例計算倍數變化。Benjamini和Hochberg 錯誤發(fā)現率已經作為多個測試校正來應用。 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | GDC-0879處理的鼠細胞系和病患衍生的B-raf V600E腫瘤，顯示更強和更持久的藥效抑制性(處理8小時，>90%) 且與突變型KRAS-表達的腫瘤相比具有更高的生存力。Ras誘導腫瘤形成時有激活的Raf信號，但是用GDC-0879處理后，觀察到一些KRAS-突變腫瘤的生長進展很慢。GDC-0879調節(jié)的高效性完全與BRAFV600E的狀況有關，抑制MEK減弱表達野生型B-raf腫瘤的生長和增殖。通過PI3K通路活性的藥理學和基因的調節(jié)，可以很明顯地改變BRAFV600E 黑色素瘤細胞對GDC-0879的反應性。[2] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雌性裸鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | 口服飼喂 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 334.37 | 分子式 | C19H18N4O2 |
| CAS號 | 905281-76-7 | SDF | Download GDC-0879 SDF |
| Smiles | C1CC(=NO)C2=C1C=C(C=C2)C3=CN(N=C3C4=CC=NC=C4)CCO | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (197.38 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 7 mg/mL (20.93 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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* 必填項
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