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Edaravone

別名: MCI-186 中文名稱：依達(dá)拉奉

Edaravone (MCI-186) 是強(qiáng)效新型的自由基清除劑，用于治療急性腦梗死。

Edaravone Chemical Structure

Edaravone Chemical Structure

CAS: 89-25-8

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Edaravone相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Edaravone (MCI-186) 是強(qiáng)效新型的自由基清除劑，用于治療急性腦梗死。
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Edaravone通過抑制血管內(nèi)皮損傷和改善腦缺血神經(jīng)元損傷起到神經(jīng)保護(hù)作用。Edaravone提供NOS的可取之處：它增加eNOS（NOS有利于挽救缺血性中風(fēng)），并降低nNOS和iNOS的（不利的NOS）。Edaravone，其抑制氧化和增強(qiáng)從增加的eNOS表達(dá)衍生NO的產(chǎn)生，可改善再灌注期間保護(hù)而不過氧亞硝酸鹽的產(chǎn)生腦血流量。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在灌注小鼠腦組織24小時(shí)后，Edaravone顯著減少梗死體積，改善神經(jīng)功能缺損評(píng)分。在再灌注后的初期，Edaravone顯著抑制HNE修飾的蛋白質(zhì)和8-OHdG水平在半影區(qū)的累積，并減少小膠質(zhì)細(xì)胞活化，iNOS的表達(dá)，和后期硝基酪氨酸的形成。[2] Edaravone在大鼠腎臟顯著削弱腎功能和病理結(jié)果。Edaravone顯著減少由dichlorodihydrofluorescein指示的腎小管上皮細(xì)胞的自由基的產(chǎn)生。[3] Edaravone治療的動(dòng)物顯示顯著改善的神經(jīng)功能。Edaravone治療導(dǎo)致顯著減少的TUNEL陽性凋亡細(xì)胞，Bax蛋白免疫反應(yīng)性的降低和梗死周圍區(qū)域內(nèi)Bcl-2表達(dá)量的增加。Edaravone顯示通過Bax蛋白/ Bcl-2的依賴性抗凋亡機(jī)制，對(duì)缺血/再灌注腦損傷的起到極好的保護(hù)作用。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06107205 Completed
Healthy Adult Subjects
Auzone Biological Technology Pty Ltd
 November 7 2023 Phase 1
NCT05953103 Recruiting
Subjects With Cerebral Hemorrhage
Simcere Pharmaceutical Co. Ltd
 July 3 2023 Phase 2
NCT05410457 Recruiting
Ischemic Stroke
Nanjing First Hospital Nanjing Medical University
 May 24 2022 --
NCT04776135 Completed
Healthy Adult Subjects
Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation
 February 26 2021 Phase 1
NCT04254913 Completed
Japanese Patients With ALS
Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation
 January 24 2020 Phase 1
NCT05342597 Completed
Healthy Adult Subjects
Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation
 June 10 2019 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 174.2 分子式

C10H10N2O
CAS號(hào) 89-25-8 SDF Download Edaravone SDF
Smiles CC1=NN(C(=O)C1)C2=CC=CC=C2
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉末（密封）

體外溶解度
批次：

DMSO : 35 mg/mL ( (200.91 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (22.96 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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