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(R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid
僅限科研使用
(R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid
(R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid 是醋酸棉酚的R-(-)對映體，與Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1結合，無細胞試驗中Ki為0.32 μM，0.48 μM 和 0.18 μM；不抑制BIR3域和BID。AT-101 可同時誘導凋亡和一種細胞保護性的自噬。Phase 2。
(R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid Chemical Structure
CAS: 866541-93-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S281202
DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.81%
99.81
(R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid 是醋酸棉酚的R-(-)對映體，與Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1結合，無細胞試驗中Ki為0.32 μM，0.48 μM 和 0.18 μM；不抑制BIR3域和BID。AT-101 可同時誘導凋亡和一種細胞保護性的自噬。Phase 2。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | AT-101抑制一組不同的淋巴組織增生的惡性腫瘤，處理24小時后，IC50 為1.2 μM 到 7.4 μM，處理48小時后，IC50為0.7 μM 到 3.9 μM，處理72小時后，IC50 為0.3 μM 到 1.7 μM。AT-101 (10 μM)作用于彌漫性大B細胞和套細胞淋巴瘤細胞系，破壞線粒體膜電位（Δψm），這種作用存在濃度和時間依賴性。AT-101 (1 μM or 2 μM) 與 Carfilzomib (6 nM or 10 nM) 聯(lián)用作用于HBL-2 和Granta 細胞系，誘導細胞凋亡。[1]AT-101(20 μM )處理懸浮培養(yǎng)和基質(zhì)細胞共培養(yǎng)的CLL淋巴細胞24小時，導致72％細胞凋亡，且下調(diào)Mcl-1。AT-101作用于表達檢測不到抗凋亡水平但具有高水平激活的ERK和AKT蛋白的基質(zhì)細胞，導致低的或無細胞凋亡。[2]AT-101作用于Jurkat T 和 U937 細胞，誘導凋亡，ED50值分別為1.9 mM 和 2.4 mM, 這種作用具有時間和劑量依賴性。AT-101(10 μM)與輻射(32 Gy)聯(lián)合治療與只使用輻射相比，誘導更多細胞凋亡，且治療效果超過單劑治療引起的效果總和。AT-101 激活SAPK/JNK，這種作用具有劑量和時間依賴性。[3] AT-101(10 μM)作用于VCaP細胞，通過激活caspase-9, -3, 和 -7而誘導凋亡。 AT-101 (10 μM) 作用于VCaP 細胞，降低Bcl-2 和 Mcl-1 表達。[4]AT-101 (< 20 μM)也抑制多發(fā)性骨髓瘤細胞生長。AT-101 (10 μM)作用于多發(fā)性骨髓瘤細胞，通過激活 caspases 3, caspases 9 和 PARP而誘導凋亡。AT-101(10 μM)作用于多發(fā)性骨髓瘤細胞，通過破壞Bax/Bcl-2比值和線粒體膜電位，而促進細胞凋亡。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | RL, H9, SKI, HBL-2, Granta 和 JJN-3 細胞系 | ||
| 濃度 | 10 μM | |||
| 孵育時間 | 72 小時 | |||
| 方法 | 細胞計數(shù)，按每孔3×105個細胞的濃度再懸浮在24孔板中。AT-101在DMSO中稀釋，終濃度維持在0.5%以下。在大部分實驗中，AT-101 濃度為1 nM 到 10 μM。在37°C下含 5% CO2 電動培養(yǎng)箱中溫育，每孔100 μL轉(zhuǎn)移到96孔不透明板中， 按1:1的比例加入cell-Titer-Glo 試劑。在搖床上混合混合物2分鐘，誘導細胞裂解。實驗板在室溫下溫育10分鐘后，使用Synergy HT多功能檢測酶標儀劑量發(fā)光值。每組實驗按一式三份進行，并至少重復兩次。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
24824755 | |
| Western blot | BNIP3 Smac / Cyt C p53 / Cox IV p-AKT / AKT APE1 / Bcl-2 / p53 / p-p53 / NF-κB |
|
24824755 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | AT-101處理 攜帶RL-DLBCL 移植瘤的SCID米色小鼠，在血漿中仍可檢測到AT-101，35 mg/kg組的平均濃度為0.49 μM，200 mg/kg組的平均濃度為0.39 μM。AT-101處理SCID米色小鼠，30分鐘后觀察血漿濃度峰值，200 mg/kg組的血漿平均濃度幾乎比35 mg/kg組高4倍（分別為7.88 μM 和 27.78 μM）。AT-101（25 mg/kg 到 100 mg/kg）口服給藥SCID米色小鼠，體重減輕的早期發(fā)病相當于使用超過10％進行預處理。AT-101(35 mg/kg,每天口服處理，持續(xù)10天)與Cyclophosphamide (Cy)（腹腔）和Rituximab (R)（腹腔）聯(lián)用，與任何其他處理組相比，具有顯著的腫瘤體積控制效果。[1] AT-101(15 mg/kg, 口服處理, 每周5天 )單獨處理完好的小鼠，在第2到6周，與未處理組相比，顯著降低VCaP腫瘤生長發(fā)生情況。AT-101與外科閹割聯(lián)合處理小鼠，與只閹割處理或只使用AT-101處理組相比，延遲激素非依賴性的VCaP腫瘤生長發(fā)病情況。[4] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 攜帶RL-DLBCL 移植瘤的SCID米色小鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | 口服飼喂 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05338931 | Recruiting | B-cell Non Hodgkin Lymphoma |
AbClon |
March 15 2022 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT00934076 | Withdrawn | Carcinoma Non Small Cell Lung |
University of Alabama at Birmingham|Ascenta Therapeutics |
February 2010 | Phase 1 |
| NCT00561197 | Terminated | Locally Advanced Esophageal or GE Junction Cancer |
Ascenta Therapeutics |
August 2007 | Phase 1|Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 578.61 | 分子式 | C30H30O8.C2H4O2 |
| CAS號 | 866541-93-7 | SDF | Download (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid SDF |
| Smiles | CC1=CC2=C(C(=C(C(=C2C(C)C)O)O)C=O)C(=C1C3=C(C4=C(C=C3C)C(=C(C(=C4C=O)O)O)C(C)C)O)O.CC(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (172.82 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (172.82 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
Is S2812 (-)-gossypol or another enantiomer?
回答：
S2812 AT101 is R-(–)-gossypolacetic acid.
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