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AS1842856

AS1842856 是具有細(xì)胞可透性的抑制劑，抑制Foxo1的轉(zhuǎn)錄活性，IC50=33 nM。AS1842856 可直接結(jié)合活化的Foxo1，但不結(jié)合Ser256位磷酸化的Foxo1。AS1842856 可抑制自噬。

AS1842856 Chemical Structure

AS1842856 Chemical Structure

CAS: 836620-48-5

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mg 1204.2 現(xiàn)貨
50mg 4070.52 現(xiàn)貨
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AS1842856相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
3T3L1 preadipocytes Function assay 1.0?μM 12 days persistent treatment of cells with AS1842856 (days 0-12) almost completely prevented the adipogenesis 25483084
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生物活性

產(chǎn)品描述 AS1842856 是具有細(xì)胞可透性的抑制劑，抑制Foxo1的轉(zhuǎn)錄活性，IC50=33 nM。AS1842856 可直接結(jié)合活化的Foxo1，但不結(jié)合Ser256位磷酸化的Foxo1。AS1842856 可抑制自噬。
靶點(diǎn)
Foxo1 [1]
(In HepG2 cells)
33nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

AS1842856通過直接與Foxo1結(jié)合，抑制了Foxo1所介導(dǎo)的反式激活。在瞬時轉(zhuǎn)染了Foxo1表達(dá)載體的HepG2細(xì)胞中，AS1842856有效地抑制了Foxo1介導(dǎo)的啟動子活性，這一具有劑量依賴性的效果類似于胰島素處理效果。0.1 μM AS1842856分別抑制了3% Foxo3a-和20% Foxo4-介導(dǎo)的啟動子活性。相反地，F(xiàn)oxo1介導(dǎo)的啟動子活性降低了70%。Foxo1 抑制劑AS1842856可能通過降低G6Pase和PEPCK的mRNA水平，抑制內(nèi)源性G6Pase和PEPCK活性，這可能抑制Fao細(xì)胞中葡萄糖的生成[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 Fao細(xì)胞
濃度 0, 0.1, 1, 10 μM
孵育時間 30 min
方法

Fao細(xì)胞進(jìn)行血清饑餓1小時，然后加入胰島素或者AS1842856 共同孵育30分鐘。從這些處理過的細(xì)胞中提取蛋白溶解產(chǎn)物，通過Western blot來分析磷酸化Foxo1蛋白水平。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-JNK / JNK / p-P38 / P38 / p-ERK / ERK FoxO1 / FoxO3a / FoxO4 Sox2 / Musashi / Nestin / GFAP 26568463
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

對患有糖尿病的db/db突變小鼠施以口服AS1842856，通過抑制肝臟糖異生相關(guān)基因，導(dǎo)致其空腹血糖值大幅度下降。正常小鼠口服AS1842856后則無此影響。處理以AS1842856還會抑制由于注射丙酮酸酯（正常小鼠以及db/db小鼠）所引起的血糖水平的上升[1]。
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models db/db小鼠, ICR小鼠
Dosages 100 mg/kg
Administration 口服

化學(xué)信息&溶解度

分子量 347.38 分子式

C18H22FN3O3
CAS號 836620-48-5 SDF Download AS1842856 SDF
Smiles CCN1C=C(C(=O)C2=C1C=C(C(=C2N)F)NC3CCCCC3)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 5 mg/mL ( (14.39 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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