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Alfuzosin HCl

別名: SL 77499 HCl 中文名稱：鹽酸阿夫唑嗪

Alfuzosin HCl(SL 77499 HCl) 是一種α1受體拮抗劑，用于治療良性前列腺增生（BPH）。

Alfuzosin HCl Chemical Structure

Alfuzosin HCl Chemical Structure

CAS: 81403-68-1

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1068.51 現(xiàn)貨
10mg 809.41 現(xiàn)貨
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Alfuzosin HCl 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Adrenergic Receptor Signaling Pathways

Adrenergic Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Alfuzosin HCl(SL 77499 HCl) 是一種α1受體拮抗劑，用于治療良性前列腺增生（BPH）。
靶點(diǎn)
α1-adrenergic receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Alfuzosin顯著提高全細(xì)胞鈉離子（hNa(v)1.5）峰值電流，增加后期hNa(v)1.5單通道開口的概率，并顯著縮短了從失活恢復(fù)的慢速時(shí)間常數(shù)。Alfuzosin也增加hNa(v)1.5脈沖串持續(xù)時(shí)間和每脈沖串開口2-和3-倍之間。[1] 在10 mM phenylephrine預(yù)收縮的兔corpus cavernosum(CC)中，Alfuzosin顯示出濃度依賴性舒張作用。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Alfuzosin（300 nM）顯著延長兔Purkinje fibers纖維的動(dòng)作電位期(APD)(60)和離體兔心的QT。[1] 在自發(fā)性高血壓大鼠（SHR）中，Alfuzosin增強(qiáng)Apomorphine誘發(fā)的勃起的次數(shù)和幅度。[3] 在自發(fā)性高血壓大鼠（SHR）中，Alfuzosin表現(xiàn)為一種α-腎上腺素能受體拮抗劑，阻止外源性去甲腎上腺素誘導(dǎo)的收縮而不改變vas deferens輸精管的收縮。[4] 在毀脊髓大鼠中，Alfuzosin（0.03-0.3 毫克/千斤，靜脈注射）顯著抑制α1選擇性激動(dòng)劑Cirazoline產(chǎn)生的升壓反應(yīng)，但僅略微抑制對(duì)α2選擇性激動(dòng)劑UK 14,304的反應(yīng)。Alfuzosin（1 毫克/千斤，靜脈注射）對(duì)prejunctional的α2受體刺激介導(dǎo)的反應(yīng)有影響最?。║K 14,304誘導(dǎo)的交感神經(jīng)心動(dòng)過速的抑制作用）。在麻醉貓中，Alfuzosin（0.001 毫克/千斤，靜脈注射）和Prazosin（0.001-0.3 毫克/千斤，靜脈注射）產(chǎn)生劑量相關(guān)抑制交感神經(jīng)腹下神經(jīng)刺激的尿道壓力增加。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06316336 Not yet recruiting
Healthy Vollunteer
Pharma Nueva
 June 10 2024 Phase 1
NCT01685658 Withdrawn
Renal Colic|Acute Renal Colic
Centre Hospitalier Universitaire de Nīmes
 September 2016 Phase 4
NCT00637715 Completed
Benign Prostatic Hyperplasia
Sanofi
 October 2003 Phase 4
NCT00290030 Completed
Prostatic Hyperplasia|Acute Urinary Retention
Sanofi
 May 2001 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 425.91 分子式

C19H27N5O4.HCl
CAS號(hào) 81403-68-1 SDF Download Alfuzosin HCl SDF
Smiles CN(CCCNC(=O)C1CCCO1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=N2)N)OC)OC.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 85 mg/mL ( (199.57 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 85 mg/mL (199.57 mM)

Ethanol : 85 mg/mL (199.57 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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