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別名: A-56268 中文名稱:克拉霉素
Clarithromycin (A-56268) 是一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,是CYP3A4抑制劑,用于治療許多細菌感染。
Clarithromycin Chemical Structure
CAS: 81103-11-9
相關(guān)靶點 | P450 CYP2 CYP51 CYP3 CYP735 CYP11 CYP26 CYP2C9 CYP1 CYP17 | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Sodium Danshensu Orteronel Amentoflavone Tetrahydrocurcumin Uniconazole (S 3307D) Naringin Ellipticine hydrochloride Tanshinone IIA sulfonate sodium Benzbromarone Piperine | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Clarithromycin (A-56268) 是一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,是CYP3A4抑制劑,用于治療許多細菌感染。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Clarithromycin劑量依賴性抑制單核細胞和THP-1細胞中細菌誘導的白介素-8的產(chǎn)生。Clarithromycin調(diào)節(jié)三個其他啟動子,其具有NF-kappa B或者AP-1結(jié)合序列:兩個合成的(pAP-1-Luc和pNF-kappa B-Luc)和一個天然產(chǎn)生的(ELAM-Luc)。[1] Clarithromycin濃度相關(guān)性抑制U-937和Jurkat 細胞中TNF-alpha誘導的NF-kappaB活化。Clarithromycin抑制U-937,Jurkat,A549細胞,和PBMC中TNF-alpha誘導的,以及PBMC中SEA誘導的NF-kappaB活化。Clarithromycin防止U-937細胞中NF-kappaB依賴性報告基因的表達。[2] Clarithromycin顯著抑制71%的每種細胞因子的產(chǎn)生,并顯著增加29%的人單核細胞。[3] Clarithromycin以劑量和培育時間依賴的方式抑制腫瘤壞死因子(TNF)-alpha-誘導的IL-8基因表達。Clarithromycin抑制TNF-alpha處理的BET-1A細胞中AP-1結(jié)合。Clarithromycin主要通過人氣道上皮細胞中AP-1結(jié)合位點抑制IL-8基因轉(zhuǎn)錄。[4] Clarithromycin抑制人鼻腔上皮細胞中流感嗜血桿菌內(nèi)毒素(HIE)刺激的IL-1 beta基因表達。Clarithromycin抑制鼻腔成纖維細胞中IL-1 beta刺激的細胞間黏附因子-1基因表達。Clarithromycin減少人鼻腔上皮細胞和成纖維細胞中HIE或 IL-1 beta刺激的NF-kappa B的DNA結(jié)合活性。[5] |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT05664685 | Completed | Helicobacter Pylori Infection |
Pontificia Universidad Catolica de Chile |
October 17 2022 | Phase 4 |
分子量 | 747.95 | 分子式 | C38H69NO13 |
CAS號 | 81103-11-9 | SDF | Download Clarithromycin SDF |
Smiles | CCC1C(C(C(C(=O)C(CC(C(C(C(C(C(=O)O1)C)OC2CC(C(C(O2)C)O)(C)OC)C)OC3C(C(CC(O3)C)N(C)C)O)(C)OC)C)C)O)(C)O | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (66.84 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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