Masitinib

別名: AB1010 中文名稱：馬賽替尼

目錄號：S1064 Purity: 99.99%

Masitinib是一種新型的Kit (c-Kit)和PDGFRα/β抑制劑，IC50分別為200 nM和540 nM/800 nM，但對ABL和c-Fms抑制作用較弱。Phase 3。

Masitinib Chemical Structure

CAS: 790299-79-5

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	671.25	現(xiàn)貨
25mg	1402.64	現(xiàn)貨
200mg	7119.71	現(xiàn)貨
1g	24324.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Masitinib相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Amuvatinib (MP-470) OSI-930 Sitravatinib (MGCD516) ISCK03 PDGFR inhibitor 1	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Masitinib是一種新型的Kit (c-Kit)和PDGFRα/β抑制劑，IC50分別為200 nM和540 nM/800 nM，但對ABL和c-Fms抑制作用較弱。Phase 3。

特性

Masitinib比其他酪氨酸抑制劑安全性更好。

靶點(diǎn)

Kit ^[1] (Cell-free assay)	Lyn B ^[1] (Cell-free assay)	PDGFRα ^[1] (Cell-free assay)	PDGFRβ ^[1] (Cell-free assay)	Abl1 ^[1] (Cell-free assay)	點(diǎn)擊更多
200 nM	510 nM	540 nM	800 nM	1.20 μM	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Masitinib濃度≤500 nM時為ATP競爭性抑制劑。Masitinib也有效抑制重組PDGFR和胞內(nèi)激酶Lyn, 及FGFR 3。然而, Masitinib 對ABL和c-Fms抑制效果很弱。Masitinib 作用于脫顆粒, 細(xì)胞因子產(chǎn)生，和骨髓肥大細(xì)胞遷移時，抑制效果比imatinib強(qiáng)很多。在表達(dá)人類野生型KIT的Ba/F3細(xì)胞中, Masitinib 抑制SCF (干細(xì)胞因子)誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖，IC50為150 nM, 而抑制IL-3刺激的增殖時，IC50值約>10 μM。在表達(dá)PDGFR-α的Ba/F3細(xì)胞中，Masitinib 抑制PDGF-BB刺激的增殖和 PDGFR-α 酪氨酸磷酸化作用，IC50為300 nM。Masitinib 作用于肥大細(xì)胞瘤細(xì)胞系和BMMC，也抑制刺激的人類KIT酪氨酸磷酸化。Masitinib 作用于Ba/F3 細(xì)胞，抑制KIT獲得的功能突變, 包括 V559D突變和Δ27鼠突變，IC50分別為3和5 nM。Masitinib 抑制肥大細(xì)胞瘤細(xì)胞系包括 HMC-1α155和FMA3 的細(xì)胞增殖，IC50分別為10和30 nM。^[1] Masitinib 作用于兩種新型ISS細(xì)胞系，抑制細(xì)胞生長和PDGFR磷酸化作用, 說明Masitinib抑制原代和轉(zhuǎn)移ISS細(xì)胞系，且在ISS的臨床處理上有幫助。^[2]
激酶實驗	體外酶聯(lián)免疫法和重組蛋白激酶
激酶實驗	用0.25mg/ml 聚(Glu,Tyr 4:1)過夜處理包被的96孔微型板, 用250 μL 沖洗buffer (10 mM 磷酸鹽緩沖液pH 為7.4，和0.05% Tween-20)沖洗2次，然后在室溫下烘干2小時。在室溫下進(jìn)行實驗，加入體積為50μL激酶buffer (10 mM MgCl₂, 1 mM MnCl₂, 1 mM原釩酸鈉, 20 mM HEPES, pH 為7.8) ，且含ATP和適當(dāng)重組酶，確保線性反應(yīng)速率。加入酶，反應(yīng)開始，加入50 μL100?mM EDTA終止反應(yīng)。沖洗板3次，和1:3×10⁴辣根過氧化物酶結(jié)合的磷酸酪氨酸單克隆抗體溫育，然后再沖洗3次，然后和四甲基聯(lián)苯胺溫育。分光光度法在450nm處測定反應(yīng)終產(chǎn)物。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	表達(dá)野生型或突變型人類KIT, HMC1, HMC-1α155的Ba/F3細(xì)胞
	濃度	0.1到10⁴ nM
	孵育時間	48小時
	方法	在Ba/F3細(xì)胞增殖實驗中, 微型板上每孔接種10⁴ 個細(xì)胞，孔中含100 μL RPMI 1640培養(yǎng)基和10% 胎牛血清，在37^oC下培養(yǎng)。加入X63-IL-3細(xì)胞的0.1% 條件培養(yǎng)基或250 ng/mL鼠的SCF作為補(bǔ)充。鼠SCF可激活KIT，從SCF產(chǎn)生的CHO細(xì)胞的條件培養(yǎng)基中純化而得。加入Masitinib，細(xì)胞在37^oC 下生長48小時，然后每孔加入10 μL WST-1試劑，在37^oC下溫育3小時。使用多光譜掃描器在450nm處測定吸光值，計數(shù)形成的甲臘染料數(shù)。沒有細(xì)胞的空白孔作為對照。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	30 mg/kg Masitinib作用于表達(dá)Δ27的Ba/F3 移植瘤模型，抑制腫瘤生長和提高培養(yǎng)基存活時間，對心臟和基因都沒有毒性。^[1] 每天口服12.5 mg/kg Masitinib 提高全部的TTP (隨時間增長的腫瘤)。^[3] Masitinib和gemcitabine聯(lián)用抑制抗gemcitabine的細(xì)胞系Mia Paca2 和Panc1增殖時，顯示出協(xié)同作用。^[4]
動物實驗	Animal Models	攜帶Ba/F3 Δ27移植瘤的雌性MBRI Nu/Nu鼠
	Dosages	30 mg/kg (腹腔注射)或0 (對照), 10, 30,或45 mg/kg (口服處理).
	Administration	腹腔注射或口服處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00866138	Completed	Multiple Myeloma	AB Science	February 2005	Phase 2
NCT00831974	Completed	Mastocytosis	AB Science	October 2004	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1] Dubreuil P, et al. PLoS One, 2009, 4(9), e7258. [2] Lawrence J, et al. Vet Comp Oncol, 2011, doi: 10.1111/j.1476-5829.2011.00291.x. [3] Hahn KA, et al. J Vet Intern Med, 2008, 22(6), 1301-1309. [4] Humbert M, et al. PLoS One, 2010, 5(3), e9430. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Dubreuil P, et al. PLoS One, 2009, 4(9), e7258.
[2] Lawrence J, et al. Vet Comp Oncol, 2011, doi: 10.1111/j.1476-5829.2011.00291.x.
[3] Hahn KA, et al. J Vet Intern Med, 2008, 22(6), 1301-1309.

[4] Humbert M, et al. PLoS One, 2010, 5(3), e9430.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	498.64	分子式	C₂₈H₃₀N₆OS
CAS號	790299-79-5	SDF	Download Masitinib SDF
Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)NC4=NC(=CS4)C5=CN=CC=C5
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 99 mg/mL ( (198.54 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 99 mg/mL (198.54 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (200.54 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (8.02 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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